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公开(公告)号：CN106377527B
公开(公告)日：2019-02-26
申请号：CN201610801773.9
申请日：2016-09-05
申请人： 郑州大学
IPC分类号： A61K31/444 , A61K31/407 , A61P31/04
摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了开链吡啶羧酸衍生物H2dedpa在抗菌领域的应用。该化合物具有如下结构，其可以恢复产金属β‑内酰胺酶肠杆菌科细菌对碳青霉烯类抗生素的敏感性。体外抗菌实验结果证明，其最高可以将碳青霉烯类耐药的大肠埃希菌（产NDM‑4型金属β‑内酰胺酶）对美罗培南的MIC值降低约40960倍。体外红细胞毒性实验也证明了此化合物具有很小的红细胞毒性，因此，该化合物可以作为新型金属β‑内酰胺酶抑制剂的候选药物。
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公开(公告)号：CN105693660B
公开(公告)日：2018-04-13
申请号：CN201610190265.1
申请日：2016-03-30
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D307/22 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的Jaspine B、3‑epi Jaspine B的氧代类似物、制备方法及其用途。本发明通过三步反应，简单、快速得到目标产物，其具有如下结构通式：其中n为6、7、8、9、11、13、15、17。体外抗肿瘤活性实验证明，该类化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，为新型抗肿瘤药物的开发提供筛选药物。
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公开(公告)号：CN105622492B
公开(公告)日：2017-12-26
申请号：CN201610022180.2
申请日：2016-01-14
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D213/50 , C07D213/61 , A61P31/04
摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗耐药菌活性的新型查尔酮衍生物及其合成方法。本发明通过两步反应，简单、快速得到目标产物，化合物结构如下：体外抗菌活性实验证明，该类化合物对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌MRSA表现出良好的抑菌活性，该系列化合物有望作为抗革兰氏阳性菌的新型候选药物。
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公开(公告)号：CN106995384A
公开(公告)日：2017-08-01
申请号：CN201710269054.1
申请日：2017-04-21
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07C231/12 , C07C237/06 , C07C279/14 , C07C237/20 , C07C277/08 , A61P31/00
CPC分类号： C07C237/06 , C07C237/20 , C07C279/14
摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗菌活性的二烷基阳离子两亲性抗菌肽模拟物及其合成方法。本发明通过四步反应，简单、快速得到目标产物，主要结构如下所示。体外抗菌活性实验证明，该系列大部分化合物对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌均表现出良好的抑菌效果，部分化合物对包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌（MRSA）、万古霉素耐药的肠球菌（VRE）和产碳青霉烯酶肠杆菌科细菌（CRE）在内的“超级细菌”也表现出优异的抗菌活性。体外红细胞毒性实验也显示该系列化合物具有较小的红细胞毒性，因此，该系列化合物有望作为新的抗菌候选药物。。
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公开(公告)号：CN105153259A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201510577322.7
申请日：2015-09-11
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07J1/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , A61K31/5685 , A61K31/568 , A61P35/00
摘要： 本发明属药物化学领域，涉及以雌甾为母核的2位或16位取代的查耳酮衍生物及其制备方法和应用。其制备方法是将查尔酮结构片段骈和在雌甾母体上，保持或增强了抗肿瘤细胞的活性及抑制肿瘤细胞血管生成的活性。具有如下结构通式： 通式Ⅰ 通式Ⅱ经体外抗肿瘤细胞增殖活性试验和鸡胚尿囊膜试验研究证明：该类衍生物具有一定的抗肿瘤细胞增殖活性和抑制肿瘤细胞血管生成的活性，在量效关系研究中，其对肿瘤细胞的抑制作用优于具有广谱抗肿瘤活性的2-甲氧基雌二醇，且半衰期延长。
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公开(公告)号：CN106496110B
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201610801774.3
申请日：2016-09-05
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D213/79 , C07D213/803 , A61K31/444 , A61K31/407 , A61P31/04
摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了金属β‑内酰胺酶抑制剂开链吡啶羧酸衍生物及其制备方法。该化合物具有如下结构。其可以恢复产金属β‑内酰胺酶肠杆菌科细菌对碳青霉烯类抗生素的敏感性。体外抗菌实验结果证明，其最高可以将碳青霉烯类耐药的大肠埃希菌（产NDM‑1型金属β‑内酰胺酶）对美罗培南的MIC值降低约40960倍。体外红细胞毒性实验也证明了此化合物具有很小的红细胞毒性，因此，该化合物有望作为新型金属β‑内酰胺酶抑制剂的候选药物。
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公开(公告)号：CN106220588B
公开(公告)日：2018-08-07
申请号：CN201610583466.8
申请日：2016-07-22
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D295/21 , C07D255/02 , C07D257/02 , A61P31/04
摘要： 本发明属于药物化学领域,公开了金属β‑内酰胺酶抑制剂环状胺基二硫代甲酸盐衍生物及其制备方法。该化合物具有通式1,2或3所示结构:通式1、通式2、通式3中的R为钠、甲基、正己烷基、正癸烷基或正十二烷基。该抑制剂与碳青霉烯类抗生素(如美罗培南)联用能发挥金属β‑内酰胺酶的抑制活性,从而使碳青霉烯耐药的菌株恢复对碳青霉烯类抗生素的敏感性,对产NDM‑1酶的碳青霉烯耐药株作用显著,且红细胞溶血试验和细胞毒实验证实该类化合物毒性较低,该系列化合物有望作为潜在金属β‑内酰胺酶抑制剂的候选药物。
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公开(公告)号：CN106496110A
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201610801774.3
申请日：2016-09-05
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D213/79 , C07D213/803 , A61K31/444 , A61K31/407 , A61P31/04
CPC分类号： Y02A50/473 , Y02A50/481 , C07D213/79 , A61K31/407 , A61K31/444 , C07D213/803 , A61K2300/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了金属β-内酰胺酶抑制剂开链吡啶羧酸衍生物及其制备方法。该化合物具有如下结构。其可以恢复产金属β-内酰胺酶肠杆菌科细菌对碳青霉烯类抗生素的敏感性。体外抗菌实验结果证明，其最高可以将碳青霉烯类耐药的大肠埃希菌（产NDM-1型金属β-内酰胺酶）对美罗培南的MIC值降低约40960倍。体外红细胞毒性实验也证明了此化合物具有很小的红细胞毒性，因此，该化合物有望作为新型金属β-内酰胺酶抑制剂的候选药物。
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公开(公告)号：CN107235894B
公开(公告)日：2020-04-03
申请号：CN201710474526.7
申请日：2017-06-21
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D213/50 , C07D213/61 , C07D307/46 , C07D333/22 , C07C237/04 , C07C231/12 , A61P31/04
摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗耐药菌活性的季铵查尔酮衍生物及其合成方法和应用。其结构式如下，本发明通过体外抗菌活性实验和红细胞溶血实验证明，该系列大部分化合物对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和大肠粪肠球菌，革兰氏阴性菌大肠埃希菌和铜绿假单胞菌均表现出良好的抑菌效果和选择性。选择的部分化合物对包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌（MRSA）、万古霉素耐药的肠球菌（VRE）、产碳青霉烯酶的肠杆菌科细菌（CRE）和携带NDM基因的耐药菌(NDM)在内的多种“超级细菌”也表现出优异的抗菌活性，其中对MRSA表现出极好的活性。体外红细胞毒性实验也显示该系列化合物具有较小的红细胞毒性，该系列化合物可以作为新的抗菌候选药物。。
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公开(公告)号：CN107011292B
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201710236806.4
申请日：2017-04-12
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D307/22 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了具有公开了具有抗肿瘤活性的jaspine B、3‑epi‑jaspine B氮代类似物、其制备方法及应用。本发明通过两步反应，简单、快速得到目标产物，其具有如下结构通式：其中n为6、7、8、9、10、11、13。体外抗肿瘤活性实验证明，该类化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，为新型抗肿瘤药物的开发提供筛选药物。初步机制研究表明，该类化合物能够促进自噬标志蛋白表达量增加，降低线粒体膜电位，说明该类化合物的作用机制是诱导肿瘤细胞发生细胞自噬。
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