本发明涉及药物制剂领域，公开了一种胶束及其制备方法和应用；所述胶束包括药物载体，以及装载于所述药物载体中的疏水性药物；其中，所述疏水性药物包括非甾体抗炎药和慢作用抗风湿药物中的一种或两种；所述药物载体包括：A)亲水部分，包括亲水性低分子肝素；B)疏水部分，包括疏水性维生素E类化合物；所述胶束不仅能够靶向炎性内皮，从而递送治疗药物到炎性关节；同时，所述亲水部分还能够干扰粘附级联的第一步，从而抑制中性粒细胞的早期招募；并且，所述疏水部分能够抑制发炎部位MMP‑9的表达，从而改善炎症反应与软骨损伤；最终达到了副作用小，生物利用度高，并且治疗效果好的效果。