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公开(公告)号：CN105218529A
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201510615725.6
申请日：2015-09-23
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/4433 , A61P25/28
CPC分类号： C07D405/06
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类基于异色满-4-酮的衍生物、其制备方法及医药用途。药理实验结果表明，本发明的化合物具有较好的乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)抑制活性，并且有较好的选择性。本发明的化合物可作为胆碱酯酶抑制剂，用于制备治疗阿尔茨海默病或其他与胆碱酯酶抑制剂相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN105153055B
公开(公告)日：2017-10-24
申请号：CN201510570029.8
申请日：2015-09-07
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D249/12 , A61K31/4196 , A61P35/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一类苯丙烯酰化1，5‑二芳基‑1，2，4‑三氮唑衍生物、其制备方法及医药用途，属于药物化学领域。药理实验结果表明，此类化合物具有较好的环氧合酶‑2(COX‑2)/5‑脂氧化酶(5‑LOX)抑制活性以及良好的抗肿瘤活性，可用于制备治疗肿瘤以及与COX‑2和5‑LOX通路相关的其它疾病或病症的药物。
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公开(公告)号：CN108997099A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201810822622.0
申请日：2018-07-23
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07C46/00 , C07C50/38 , C07C45/45 , C07C49/825 , C07C46/06 , C07C45/00 , C07C47/565 , C07C37/11 , C07C39/10
摘要： 本发明涉及一种天然产物黄绵马酸BB的全合成新方法，属于有机化学技术领域。本发明从经济易得的间苯三酚出发合成了双酰化的间苯三酚，再经碘甲烷对碳环进行双甲基化，脱除单分子酰基得到中间体3；以间苯三酚为原料，经甲酰化得到醛基间苯三酚，还原醛基为甲基，再经酰化得到中间体6；上述两个片段通过Eschenmoser′s salt拼合得到黄绵马酸BB。该法以42％的总收率提升了黄绵马酸BB的全合成产率，原料经济易得，操作简单，收率较高，适合放大生产，可为其生物活性研究提供大量原料。
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公开(公告)号：CN108947787A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201810822621.6
申请日：2018-07-23
申请人： 中国药科大学
CPC分类号： C07C45/64 , C07C37/00 , C07C45/30 , C07C45/46 , C07C67/08 , C07C67/29 , C07C49/84 , C07C47/565 , C07C39/10 , C07C49/825 , C07C69/30
摘要： 本发明涉及一种天然产物伪绵马酚的全合成方法，属于有机化学技术领域。本发明从经济易得的二水合间苯三酚出发，通过Vilsmeier‑Haaucf反应得到醛基间苯三酚，经Clemmensen还原得到甲基间苯三酚，再经Friedel‑Crafts酰化得到丁酰化甲基间苯三酚，经酯基选择性保护，再经甲基化、脱保护得到伪绵马酚。该法以51％的总收率提升了伪绵马酚的全合成产率，原料经济易得，操作简单，收率较高，可为其生物活性研究提供大量原料。
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公开(公告)号：CN107365322B
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：CN201611019652.5
申请日：2016-11-16
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D498/14 , C07D513/14 , A61K31/5365 , A61K31/542 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类新型的吴茱萸碱类衍生物。本发明还公开了这些衍生物的制备方法以及其在治疗肿瘤疾病中的应用。
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公开(公告)号：CN105218529B
公开(公告)日：2018-11-27
申请号：CN201510615725.6
申请日：2015-09-23
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/4433 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类基于异色满‑4‑酮的衍生物、其制备方法及医药用途。药理实验结果表明，本发明的化合物具有较好的乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)抑制活性，并且有较好的选择性。本发明的化合物可作为胆碱酯酶抑制剂，用于制备治疗阿尔茨海默病或其他与胆碱酯酶抑制剂相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN107365322A
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201611019652.5
申请日：2016-11-16
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D498/14 , C07D513/14 , A61K31/5365 , A61K31/542 , A61P35/00
CPC分类号： C07D498/14 , C07D513/14
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类新型的吴茱萸碱类衍生物。本发明还公开了这些衍生物的制备方法以及其在治疗肿瘤疾病中的应用。
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公开(公告)号：CN105524076A
公开(公告)日：2016-04-27
申请号：CN201610027328.1
申请日：2016-01-13
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D493/10 , C07D493/08 , A61K31/352 , A61P35/00
CPC分类号： C07D493/10 , A61K9/2054 , C07D493/08
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类偶氮鎓二醇盐一氧化氮供体型冬凌草甲素14位修饰的衍生物，本发明还公开了这些偶氮鎓二醇盐一氧化氮供体型冬凌草甲素衍生物的制备方法及使用所述化合物用于治疗肿瘤疾病的用途。
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公开(公告)号：CN105153055A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201510570029.8
申请日：2015-09-07
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D249/12 , A61K31/4196 , A61P35/00
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D249/12
摘要： 本发明涉及一类苯丙烯酰化1，5-二芳基-1，2，4-三氮唑衍生物、其制备方法及医药用途，属于药物化学领域。药理实验结果表明，此类化合物具有较好的环氧合酶-2(COX-2)/5-脂氧化酶(5-LOX)抑制活性以及良好的抗肿瘤活性，可用于制备治疗肿瘤以及与COX-2和5-LOX通路相关的其它疾病或病症的药物。
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