公开(公告)号：CN106008183B

公开(公告)日：2019-05-07

申请号：CN201610396725.6

申请日：2016-06-07

申请人： 浙江普洛康裕制药有限公司

发明人： 王哲清 ,  葛萌芽 ,  叶增芳 ,  舒理建 ,  曾亮荣 ,  方梅芬 ,  孙云雷 ,  张柯华

IPC分类号： C07C45/46 ,  C07C49/80 ,  C07C221/00 ,  C07C225/16 ,  C07C213/00 ,  C07C215/30 ,  C07B57/00

CPC分类号： C07C45/46 ,  C07C49/80 ,  C07C221/00

摘要： 本发明公开了一种麻黄碱或伪麻黄碱中间体的制备方法，包括：以2‑氯代丙酰氯和苯为起始原料，在路易斯酸催化下，进行傅‑克反应，生成2‑氯‑1‑苯基‑1‑丙酮；将生成的2‑氯‑1‑苯基‑1‑丙酮、甲胺在非质子溶剂中反应生成2‑甲胺基‑1‑苯基‑1‑丙酮。本发明同时公开了一种制备麻黄碱或伪麻黄碱的方法。本工艺方法不再采用污染严重的三氯化磷，不再采用危险性极大并且价格昂贵的溴素。且傅‑克反应和甲胺化反应在同一个溶剂中完成，节省了公用工程的开支。从而提供了一条安全、简捷、价廉、绿色的麻黄碱和伪麻黄碱合成新工艺方法。

公开(公告)号：CN108794659A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201710286498.6

申请日：2017-04-26

申请人： 常州强力先端电子材料有限公司 ,  常州强力电子新材料股份有限公司

发明人： 钱晓春 ,  胡春青 ,  金晓蓓

IPC分类号： C08F2/48 ,  C07C319/20 ,  C07C323/65 ,  C07C315/00 ,  C07C317/24

CPC分类号： C08F2/48 ,  C07C45/46 ,  C07C201/12 ,  C07C315/00 ,  C07C319/20 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C205/45 ,  C07C323/22 ,  C07C323/65 ,  C07C317/24

摘要： 本发明公开了一种含砜结构的光引发剂及其制备方法和应用。其中，该光引发剂具有如通式(Ⅰ)所示结构：本发明提供的这种新型的含亚砜结构的光引发剂与普通光引发剂相比，具有较高的溶解性，固化后低气味、低黄变、固化速度快，且合成方法简单易操作，是一种综合性能优异的新一代光引发剂，具有很好的市场应用前景。

公开(公告)号：CN108752184A

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201810396954.7

申请日：2018-04-28

申请人： 杭州科耀医药科技有限公司

发明人： 周军明 ,  刘闫振 ,  罗浩

IPC分类号： C07C49/786 ,  C07C45/46 ,  C07C49/84 ,  C07C45/64 ,  C07C41/18 ,  C07C43/225

CPC分类号： C07C45/46 ,  C07C41/18 ,  C07C45/64 ,  C07C49/786 ,  C07C49/84 ,  C07C43/225

摘要： 本发明公开了一种SGLT2抑制剂中间体的制备方法，包括以下步骤：(1)5‑卤‑2‑氯苯甲酸和氟苯进行傅克反应，得到(5‑卤‑2‑氯苯基)(4‑氟苯基)甲酮；(2)在无机碱的作用下，(5‑卤‑2‑氯苯基)(4‑氟苯基)甲酮和乙醇发生取代反应，反应结束后经过后处理得到(5‑卤‑2‑氯苯基)(4‑乙氧基苯基)甲酮；(3)(5‑卤‑2‑氯苯基)(4‑乙氧基苯基)甲酮在还原剂的作用下发生羰基还原反应，得到所述的SGLT2抑制剂中间体。该制备方法通过采用无机碱和乙醇代替乙氧基金属试剂和DMSO(或DMF)，不仅能够有效地降低成本，而且对环境更加友好。

公开(公告)号：CN107954882A

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201711172266.4

申请日：2017-11-22

申请人： 上海泰禾国际贸易有限公司

发明人： 杨丙连 ,  周庆江 ,  谢思勉 ,  田晓宏

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C217/64

CPC分类号： C07C45/46 ,  C07C45/64 ,  C07C213/02 ,  C07C249/08 ,  C07C49/84 ,  C07C217/64 ,  C07C251/48

摘要： 本发明提供一种2-氨基-2-(4-叔丁基-2-乙氧基苯基)乙醇的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：将间叔丁基苯乙醚和氯乙酰氯在催化剂催化下反应得到式I所示ɑ-氯代苯乙酮；式I所示ɑ-氯代苯乙酮与醋酸盐反应，而后水解得到式II所示羟基苯乙酮；式II所示羟基苯乙酮与羟胺或羟胺盐反应得到式III所示苯乙酮肟；式III所示苯乙酮肟经催化加氢还原反应得到所述2-氨基-2-(4-叔丁基-2-乙氧基苯基)乙醇。本发明的制备路线简单高效，流程短，避免使用危险系数较高的原料，原料价格低廉、易于获得，反应条件温和，降低反应风险的同时降低了生产成本，可用于工业化生产，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN107814692A

公开(公告)日：2018-03-20

申请号：CN201711126333.9

申请日：2017-11-14

申请人： 安徽诺全药业有限公司

发明人： 钱祝进 ,  许良志 ,  胡志刚 ,  何大荣 ,  杜小鹏 ,  何勇 ,  刘庄子

IPC分类号： C07C45/46 ,  C07C49/80 ,  C07C29/143 ,  C07C33/46 ,  C07C67/00 ,  C07C69/743 ,  C07C27/02 ,  C07C51/09 ,  C07C61/40

CPC分类号： C07C45/46 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/143 ,  C07C33/46 ,  C07C49/80 ,  C07C51/09 ,  C07C61/40 ,  C07C67/00 ,  C07C69/743

摘要： 本发明公开了一种替格瑞洛关键中间体1-TK-酸，具有如(D)所示的结构： 还公开了一种替格瑞洛关键中间体1-TK-酸的制备方法，包括如下步骤：(1)2－氯－1－(3，4－二氟苯基)乙酮的制备，(2)2-氯－1－S－(3，4－二氟苯基)乙醇的甲苯溶液的制备，(3)瑞洛关键中间体1-TK-酸的制备。本发明的优点在于：工艺成熟稳定，产品质量稳定，生产工艺安全可靠。适合工业化生产。

公开(公告)号：CN107141212A

公开(公告)日：2017-09-08

申请号：CN201610125763.8

申请日：2016-03-07

申请人： 利尔化学股份有限公司

发明人： 李世洪 ,  程柯 ,  王福雄

IPC分类号： C07C49/80 ,  C07C45/46

CPC分类号： C07C45/46 ,  C07C49/80

摘要： 本发明属于有机合成领域，具体涉及2‑氯代‑4'‑氟苯乙酮的制备方法。本发明要解决的技术问题是现有方法的能耗较高，会产生大量的含三氯化铝的废水、有机废液，原料具有强烈的刺激性。发明解决上述技术问题的方案是提供一种2‑氯代‑4'‑氟苯乙酮的制备方法，包括以下步骤：a、在室温条件下，向氟苯和离子液体中滴加氯乙酰氯；b、滴加完成后常温反应20～50分钟，蒸馏得到2‑氯代‑4'‑氟苯乙酮。本发明提供的方法，工艺操作过程简单，易于实现工业化。

公开(公告)号：CN107011187A

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201710249114.3

申请日：2017-04-17

申请人： 山东科源制药股份有限公司

发明人： 伦立军 ,  任小亮 ,  王广洪 ,  吴玉良

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/60

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07C45/46 ,  C07C221/00 ,  C07C215/60 ,  C07C225/06 ,  C07C49/825

摘要： 本发明涉及一种异丙肾上腺素硫酸盐二水合物的制备方法，包括以下步骤：（1）2‑溴‑1‑(3,4‑二羟基苯基)‑乙酮的制备；（2）异丙肾上腺素酮体硫酸盐的制备；（3）异丙肾上腺素硫酸盐二水合物的制备。本发明选用溴乙酰溴、氯化铝的反应体系，而非选择一氯乙酸、三氯氧磷的反应体系，不但降低了环保成本，并且还提高了反应收率，利于工业化生产；反应条件温和，催化剂用量少，工艺简单；与现有合成工艺相比，本发明具有明显的经济效益和环境效益。

公开(公告)号：CN106946650A

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201710118823.8

申请日：2017-03-01

申请人： 南京远淑医药科技有限公司

发明人： 姜重学 ,  金峰 ,  王凯

IPC分类号： C07C27/02 ,  C07C51/43 ,  C07C57/58

CPC分类号： C07C51/09 ,  C07B2200/13 ,  C07C45/46 ,  C07C51/43 ,  C07C51/60 ,  C07C67/27 ,  C07C67/307 ,  C07C57/58 ,  C07C53/50 ,  C07C49/80 ,  C07C69/612 ,  C07C69/65

摘要： 本发明公开了一种盐酸阿雷替尼中间体的合成方法，1）以2‑溴‑2‑甲基丙酸为起始原料，加入氯化亚砜进行氯化反应得到化合物1；2）向步骤1）所得的化合物1中加入乙基苯，并加入无水三氯化铝作为催化剂，取代反应得到化合物2；3）将步骤2）所得的化合物2溶于有机溶剂中，加入HC(OMe)3，并加入催化剂氯化锌，加热回流至反应完全，重排反应得到化合物3；将步骤3）所得的化合物3溶于有机溶剂中，加入碘，再加入碘酸催化反应，生成化合物4；5）在碱性条件下，对化合物4进行水解，得到目标产物盐酸阿雷替尼中间体。本合成方法，操作简单，收率高，成本更低。

公开(公告)号：CN106867433A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710037457.3

申请日：2017-01-18

申请人： 华南理工大学

发明人： 涂伟萍 ,  陈君华

IPC分类号： C09J133/08 ,  C08F220/18 ,  C08F218/08 ,  C08F220/06 ,  C09J7/02 ,  C07C45/46 ,  C07C49/83

CPC分类号： C09J133/08 ,  C07C45/46 ,  C08F220/18 ,  C08F2220/1825 ,  C09J7/22 ,  C09J7/38 ,  C09J2201/622 ,  C09J2205/31 ,  C09J2467/006 ,  C07C49/83 ,  C08F218/08 ,  C08F220/06

摘要： 本发明属于胶带技术领域，公开了一种萘基固化剂、UV固化耐热型压敏胶和压敏胶带及制备方法。所述萘基固化剂主要由1,5‑二羟基萘和丙烯酰氯反应得到。所述压敏胶由以下按重量份的组分组成：丙烯酸丁酯65～90份、乙酸乙烯酯10～35份、丙烯酸1～5份、交联剂1～5份、引发剂0.4～1.3份、萘基固化剂1～20份、溶剂115～370份、光引发剂0.3～1份、阻聚剂0.1～1份。所述压敏胶带是将UV固化耐热型压敏胶均匀涂布在PET膜的表面得到。所述压敏胶和压敏胶带耐热性好、剥离强度适中。

公开(公告)号：CN106673989A

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201611089634.4

申请日：2016-11-30

申请人： 湘潭智联技术转移促进有限责任公司

发明人： 不公告发明人

IPC分类号： C07C49/83 ,  C07C45/46 ,  A61K31/122 ,  A61K38/14 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07C49/83 ,  A61K31/122 ,  A61K38/14 ,  C07C45/46 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明公开了一种药物组合物及其应用，所述药物组合物为含有如化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体：。本发明提供的药物组合物可用于制备抗菌药物，尤其是制备预防或治疗万古霉素耐药菌感染疾病的药物。实验数据表明该化合物与糖肽类抗菌药物联用可有效抑制万古霉素耐药肠球菌的生长。