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公开(公告)号：CN113456613A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110760793.7
申请日：2021-07-07
申请人： 中山大学
IPC分类号： A61K9/51 , A61K41/00 , A61K47/46 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/04 , B82Y5/00 , B82Y20/00 , B82Y30/00 , B82Y40/00 , A61K31/555
摘要： 本发明设计并合成了羧酸化铂前药，利用离子与前药的配位作用，制备配位纳米内核。纳米内核外包裹脂质，并将光敏剂分散其中构建前药纳米载体。利用巨噬细胞(BMDM)的吞噬功能负载纳米前药，制得近红外光(NIR)激活型巨噬细胞‑纳米前药递药系统。该系统具备高载药量、光控激活及保留自身活性与功能的特征，静注后能实现原发瘤与转移瘤的高效、同步递药。同时，在给予原发肿瘤NIR照射后，能触发药物快速释放并实现化疗‑光动力联合治疗，起到对肿瘤细胞的杀伤和免疫系统激活的目的。通过化疗‑光动力‑免疫三种模式的联合，最终实现原发与转移瘤的双重治疗。
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公开(公告)号：CN103655555A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210341648.6
申请日：2012-09-14
IPC分类号： A61K31/4035 , A61P9/10
CPC分类号： C07D209/46
摘要： 本发明涉及了如通式I所示的化合物3-n-异吲哚啉-1-酮在制备预防与治疗脑梗塞的药物方面的用途。由于该化合物为固态晶体结构，相比于其类似药物丁基苯酞的油状液体形态，在制剂方面有更大自由性，为临床用药提供了更多选择，降低了用药成本。
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公开(公告)号：CN1823729A
公开(公告)日：2006-08-30
申请号：CN200510102355.2
申请日：2005-12-16
申请人： 中山大学
IPC分类号： A61K9/107 , A61K47/44 , A61K31/343 , A61P9/10 , A61P25/28
CPC分类号： A61K9/107 , A61K9/0019 , A61K31/365
摘要： 本发明涉及的是丁苯酞静脉乳剂及其应用。本发明丁苯酞静脉乳剂供静脉注射或输注，其粒径范围在10－2000nm。丁苯酞静脉乳剂的组成为：丁苯酞；油；乳化剂；等渗剂；注射用水。用二步乳匀分散法进行乳化制得。丁苯酞静脉乳剂的优势在于：掩盖丁苯酞的特殊香味；增加丁苯酞的溶解度和稳定性，从而提高生物利用度；静脉注射乳剂后，可增加丁苯酞脑组织的靶向性，降低其毒副作用等。
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公开(公告)号：CN118084999A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410266259.4
申请日：2024-03-08
申请人： 中山大学
摘要： 本发明属于前药化合物领域，具体涉及一种二乙基二硫代氨基甲酸铜配合物的前药化合物及其应用。本发明所公开的化合物，可同时递送二乙基二硫代氨基甲酸和铜离子，在特定条件下可被触发，从无毒的前药化合物转变为高生物活性的二乙基二硫代氨基甲酸铜配合物。在肿瘤防治、金属离子代谢异常、细胞衰老等相关适应症中均有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114053418A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111408981.X
申请日：2021-11-23
申请人： 中山大学
IPC分类号： A61K45/06 , A61K9/51 , A61K31/122 , A61K31/145 , A61K31/69 , A61K33/34 , A61K38/05 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种铜配位纳米粒及其制备方法和作为肿瘤化疗药物的应用。通过铜离子作为金属离子节点，与有机配体进行配位，并通过脂质稳定制备铜配位纳米内核。再外层包裹磷脂双分子层，同时将肿瘤微环境响应的疏水药物包裹于脂质层中，形成粒径均一的纳米粒。本方法操作简单，耗时短，反应条件温和；本材料生物相容性好、安全度高。静脉注射后，该粒子能响应于肿瘤微环境，比如，肿瘤细胞内高水平谷胱甘肽(GSH)或活性氧(ROS)，或者高水平的酶，如基质金属蛋白酶等。脂质层的药物能响应肿瘤微环境断键，争夺铜载体中的铜，使纳米粒子解体，形成络合物并且释放有机配体药物，共同作用于肿瘤进行协同化疗，在增强治疗效果的同时，减少对正常组织的安全性。
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公开(公告)号：CN112138004A
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN201910582378.X
申请日：2019-06-27
申请人： 中山大学
IPC分类号： A61K31/4035 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及了如通式I所示的化合物3‑正丁基‑异吲哚啉‑1‑酮在制备预防与治疗老年痴呆症的药物方面的用途。3‑正丁基‑异吲哚啉‑1‑酮能明显延长由D‑半乳糖引起老年痴呆模型小鼠避暗时间，同时基于该化合物还具有治疗局部脑缺血和改善脑代谢的作用，初步认为3‑正丁基‑异吲哚啉‑1‑酮对老年痴呆症具有一定的预防和治疗作用，对临床上老年痴呆症的治疗有很大意义，同时该化合物为固态晶体结构，相比于其类似药物3‑丁基‑1‑异苯并呋喃酮的油状液体形态，在制剂方面有更大自由性，为临床用药提供了更多选择，降低了用药成本。
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公开(公告)号：CN103655555B
公开(公告)日：2018-08-28
申请号：CN201210341648.6
申请日：2012-09-14
IPC分类号： A61K31/4035 , A61P9/10
CPC分类号： C07D209/46
摘要： 本发明涉及了如通式I所示的化合物3‑正丁基‑异吲哚啉‑1‑酮在制备预防与治疗脑梗塞的药物方面的用途。由于该化合物为固态晶体结构，相比于其类似药物丁基苯酞的油状液体形态，在制剂方面有更大自由性，为临床用药提供了更多选择，降低了用药成本。
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公开(公告)号：CN100577153C
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：CN200510102353.3
申请日：2005-12-16
申请人： 中山大学
摘要： 本发明涉及一种柿叶缓控释制剂。该制剂是将柿叶提取物和一种或多种骨架材料及其他辅料制成骨架型缓控释制剂，或将柿叶提取物先制成膜控型缓控释制剂。各组分的重量比为：柿叶提取物5～90%，辅料：10%～95%。本发明的柿叶缓控释制剂通过调节缓控释辅料的种类和用量，可获得理想的缓控释效果，从而克服柿叶提取物现有口服制剂给药频繁、血药浓度峰谷波动较大等现象，形成平稳持久的有效血药浓度，减少用药剂量与给药频率，提高药效和安全性，有利于疾病的治疗。该制剂重现性、可行性均较好。
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公开(公告)号：CN118903565A
公开(公告)日：2024-11-08
申请号：CN202410765447.1
申请日：2024-06-14
申请人： 中山大学
摘要： 本发明公开了一种抗炎、抗氧化与抗蛋白吸附功能的防术后组织粘连双交联水凝胶及其制备方法。本发明的水凝胶是通过将对羟基苯甲醛和硫酸化甜菜碱修饰的聚乙烯醇衍生物与苯硼酸和己二酰肼基团修饰的透明质酸衍生物间形成动态共价亚胺键和硼酸酯键制得，其中透明质酸衍生物的苯硼酸中还通过活性氧响应性硼酸酯键共价接枝了含多酚基团的抗炎抗氧化药物。本发明的水凝胶可快速在伤口表面原位成胶进而覆盖不规则创面，具有比单键交联水凝胶更强的机械性能；水凝胶中共价负载的抗炎抗氧化药物可响应创面活性氧释放，清除多种活性氧，进而缓解氧化应激及炎症反应。此外，水凝胶骨架上修饰的硫酸化甜菜碱两性离子可抵抗纤维蛋白和成纤维细胞的吸附，进而发挥优异的抗术后粘连效果。
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公开(公告)号：CN114053418B
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202111408981.X
申请日：2021-11-23
申请人： 中山大学
IPC分类号： A61K45/06 , A61K9/51 , A61K31/122 , A61K31/145 , A61K31/69 , A61K33/34 , A61K38/05 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种铜配位纳米粒及其制备方法和作为肿瘤化疗药物的应用。通过铜离子作为金属离子节点，与有机配体进行配位，并通过脂质稳定制备铜配位纳米内核。再外层包裹磷脂双分子层，同时将肿瘤微环境响应的疏水药物包裹于脂质层中，形成粒径均一的纳米粒。本方法操作简单，耗时短，反应条件温和；本材料生物相容性好、安全度高。静脉注射后，该粒子能响应于肿瘤微环境，比如，肿瘤细胞内高水平谷胱甘肽(GSH)或活性氧(ROS)，或者高水平的酶，如基质金属蛋白酶等。脂质层的药物能响应肿瘤微环境断键，争夺铜载体中的铜，使纳米粒子解体，形成络合物并且释放有机配体药物，共同作用于肿瘤进行协同化疗，在增强治疗效果的同时，减少对正常组织的安全性。
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