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公开(公告)号：CN113456613A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110760793.7
申请日：2021-07-07
申请人： 中山大学
IPC分类号： A61K9/51 , A61K41/00 , A61K47/46 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/04 , B82Y5/00 , B82Y20/00 , B82Y30/00 , B82Y40/00 , A61K31/555
摘要： 本发明设计并合成了羧酸化铂前药，利用离子与前药的配位作用，制备配位纳米内核。纳米内核外包裹脂质，并将光敏剂分散其中构建前药纳米载体。利用巨噬细胞(BMDM)的吞噬功能负载纳米前药，制得近红外光(NIR)激活型巨噬细胞‑纳米前药递药系统。该系统具备高载药量、光控激活及保留自身活性与功能的特征，静注后能实现原发瘤与转移瘤的高效、同步递药。同时，在给予原发肿瘤NIR照射后，能触发药物快速释放并实现化疗‑光动力联合治疗，起到对肿瘤细胞的杀伤和免疫系统激活的目的。通过化疗‑光动力‑免疫三种模式的联合，最终实现原发与转移瘤的双重治疗。
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公开(公告)号：CN103655555A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210341648.6
申请日：2012-09-14
IPC分类号： A61K31/4035 , A61P9/10
CPC分类号： C07D209/46
摘要： 本发明涉及了如通式I所示的化合物3-n-异吲哚啉-1-酮在制备预防与治疗脑梗塞的药物方面的用途。由于该化合物为固态晶体结构，相比于其类似药物丁基苯酞的油状液体形态，在制剂方面有更大自由性，为临床用药提供了更多选择，降低了用药成本。
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公开(公告)号：CN1823729A
公开(公告)日：2006-08-30
申请号：CN200510102355.2
申请日：2005-12-16
申请人： 中山大学
IPC分类号： A61K9/107 , A61K47/44 , A61K31/343 , A61P9/10 , A61P25/28
CPC分类号： A61K9/107 , A61K9/0019 , A61K31/365
摘要： 本发明涉及的是丁苯酞静脉乳剂及其应用。本发明丁苯酞静脉乳剂供静脉注射或输注，其粒径范围在10－2000nm。丁苯酞静脉乳剂的组成为：丁苯酞；油；乳化剂；等渗剂；注射用水。用二步乳匀分散法进行乳化制得。丁苯酞静脉乳剂的优势在于：掩盖丁苯酞的特殊香味；增加丁苯酞的溶解度和稳定性，从而提高生物利用度；静脉注射乳剂后，可增加丁苯酞脑组织的靶向性，降低其毒副作用等。
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公开(公告)号：CN114053418B
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202111408981.X
申请日：2021-11-23
申请人： 中山大学
IPC分类号： A61K45/06 , A61K9/51 , A61K31/122 , A61K31/145 , A61K31/69 , A61K33/34 , A61K38/05 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种铜配位纳米粒及其制备方法和作为肿瘤化疗药物的应用。通过铜离子作为金属离子节点，与有机配体进行配位，并通过脂质稳定制备铜配位纳米内核。再外层包裹磷脂双分子层，同时将肿瘤微环境响应的疏水药物包裹于脂质层中，形成粒径均一的纳米粒。本方法操作简单，耗时短，反应条件温和；本材料生物相容性好、安全度高。静脉注射后，该粒子能响应于肿瘤微环境，比如，肿瘤细胞内高水平谷胱甘肽(GSH)或活性氧(ROS)，或者高水平的酶，如基质金属蛋白酶等。脂质层的药物能响应肿瘤微环境断键，争夺铜载体中的铜，使纳米粒子解体，形成络合物并且释放有机配体药物，共同作用于肿瘤进行协同化疗，在增强治疗效果的同时，减少对正常组织的安全性。
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公开(公告)号：CN113456613B
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202110760793.7
申请日：2021-07-07
申请人： 中山大学
IPC分类号： A61K9/51 , A61K41/00 , A61K47/46 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/04 , B82Y5/00 , B82Y20/00 , B82Y30/00 , B82Y40/00 , A61K31/555
摘要： 本发明设计并合成了羧酸化铂前药，利用离子与前药的配位作用，制备配位纳米内核。纳米内核外包裹脂质，并将光敏剂分散其中构建前药纳米载体。利用巨噬细胞(BMDM)的吞噬功能负载纳米前药，制得近红外光(NIR)激活型巨噬细胞‑纳米前药递药系统。该系统具备高载药量、光控激活及保留自身活性与功能的特征，静注后能实现原发瘤与转移瘤的高效、同步递药。同时，在给予原发肿瘤NIR照射后，能触发药物快速释放并实现化疗‑光动力联合治疗，起到对肿瘤细胞的杀伤和免疫系统激活的目的。通过化疗‑光动力‑免疫三种模式的联合，最终实现原发与转移瘤的双重治疗。
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公开(公告)号：CN114099674A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202111408982.4
申请日：2021-11-23
申请人： 中山大学
摘要： 本发明属于药物制剂和前药化合物领域，具体涉及一种载二乙基二硫代氨基甲酸前药的金属‑光敏剂配位递药系统和制备方法，以及该递药系统在实体瘤中的成像、诊断和治疗应用。本发明的递药系统由外层的高分子亲水二乙基二硫代氨基甲酸前药修饰在金属‑光敏剂配位载体的表面制得，经体内外药效实验证明，具有实体瘤增强的化疗和光动力联合疗效和成像、诊断功能。
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公开(公告)号：CN112138003A
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN201910580960.2
申请日：2019-06-27
申请人： 中山大学
IPC分类号： A61K31/4035 , A61P25/20 , A61P25/08 , A61P9/10
摘要： 本发明涉及了如通式I所示的化合物3‑正丁基‑异吲哚啉‑1‑酮在镇静、抗惊厥和抗癫痫的药物中的应用。通过药效学研究事实也表明，3‑正丁基‑异吲哚啉‑1‑酮能明显减少自主活动，能明显延长小鼠强直性警觉发作的潜伏期，强直性惊厥发生率降低，惊厥小鼠的病死时间显著延长，病死率降低，镇静、抗癫痫效果均优于丁苯酞。由于3‑正丁基‑异吲哚啉‑1‑酮是白色粉末状固体，适合于制剂的需求，相比于其类似药物3‑丁基‑1‑异苯并呋喃酮的油状液体形态，在制剂方面有更大自由性，为临床用药提供了更多选择，降低了用药成本。
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公开(公告)号：CN105496957A
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201510981480.9
申请日：2015-12-22
申请人： 中山大学中山眼科中心
CPC分类号： A61K9/107 , A61K9/0048 , A61K31/4418 , A61K47/02 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/38
摘要： 本发明公开了一种吡非尼酮缓释滴眼液。每150ml吡非尼酮缓释滴眼液含有吡非尼酮0.75g、氯化钠1.13g、枸橼酸钠0.30g、羟丙甲基纤维素1.5g、尼泊金乙酯45mg，余量为水。本发明的吡非尼酮缓释滴眼液提高了泪液中药物浓度，延长了泪液中药物维持时间，达到了延长药物在眼表滞留的目的。与同浓度滴眼液相比，在给药后90分钟内，胶体溶液使角膜、房水、结膜、巩膜组织中药物浓度不同程度的提高，达到了提高药物眼部生物利用度的目的。
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公开(公告)号：CN101254217A
公开(公告)日：2008-09-03
申请号：CN200810027401.0
申请日：2008-04-14
申请人： 梅州市中大南药发展有限公司 , 中山大学
IPC分类号： A61K36/13 , A61K9/10 , A61K9/107 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61P35/00 , A61K135/00 , A61K127/00
摘要： 本发明公开了一种红豆杉树可再生部分的提取物的制备方法及该提取物在制备口服抗癌药物中的应用。所述提取物的制备步骤经由原料的收集、晾干、粉碎和提取得到浸膏，浸膏再经分离、脱脂、脱色和脱溶后得到含有紫杉醇、紫杉醇同系物、黄酮类化合物及精油等其他组分的提取物。该提取物可直接应用于制药工业生产适合口服的抗癌药物制剂，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂、混悬剂、和乳剂等。
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公开(公告)号：CN118084999A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410266259.4
申请日：2024-03-08
申请人： 中山大学
摘要： 本发明属于前药化合物领域，具体涉及一种二乙基二硫代氨基甲酸铜配合物的前药化合物及其应用。本发明所公开的化合物，可同时递送二乙基二硫代氨基甲酸和铜离子，在特定条件下可被触发，从无毒的前药化合物转变为高生物活性的二乙基二硫代氨基甲酸铜配合物。在肿瘤防治、金属离子代谢异常、细胞衰老等相关适应症中均有很好的应用前景。
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