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公开(公告)号：CN104844614B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201510148291.3
申请日：2015-03-31
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61K31/381 , A61K31/443 , A61K31/497 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种奥托肉豆蔻脂素化合物及制备方法和用途，其化合物具有式Ⅰ结构，制备方法：从胡椒醛出发，经1,3‑丙二硫醇的保护、和2‑(5H)‑呋喃酮反应并环化、去保护、还原和酰基化反应合成得到了奥托肉豆蔻脂素类化合物。本发明以廉价和易得的胡椒醛为原料，经简单易行的方法全合成得到了奥托肉豆蔻脂素类化合物，该化合物具有良好的抗肿瘤活性，比鬼臼毒素药物对正常细胞具有更低的毒性，副作用更小；在临床上可以进行口服、静脉注射及肌肉注射等方式应用。
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公开(公告)号：CN104370671A
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201410514775.0
申请日：2014-09-30
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07B39/00 , C07C201/12 , C07C205/12 , C07C17/20 , C07C25/13 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07C45/63 , C07C49/807
Abstract: 本发明公开了一种芳香族氟化物的制备方法，该方法是在低共熔物中，加入芳香族卤代物和氟化试剂使其进行亲核反应，制备得到芳香族氟化物；所述亲核氟化试剂是KF或CsF金属氟化物；所述低共熔物是由氯化胆碱和尿素的组合。本发明直接使用各种易得的芳香族卤代物作为原料，不使用昂贵或有毒的亲电氟化试剂，使用廉价和易操作的亲核氟化试剂和容易制备的低共熔物，获得芳香族氟化物。该方法简便、易操作、安全、不需要特殊设备和生产成本低，因此具有较好的工业化前景。
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公开(公告)号：CN104844614A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201510148291.3
申请日：2015-03-31
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61K31/381 , A61K31/443 , A61K31/497 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种奥托肉豆蔻脂素化合物及制备方法和用途，其化合物具有式Ⅰ结构，制备方法：从胡椒醛出发，经1,3-丙二硫醇的保护、和2-(5H)-呋喃酮反应并环化、去保护、还原和酰基化反应合成得到了奥托肉豆蔻脂素类化合物。本发明以廉价和易得的胡椒醛为原料，经简单易行的方法全合成得到了奥托肉豆蔻脂素类化合物，该化合物具有良好的抗肿瘤活性，比鬼臼毒素药物对正常细胞具有更低的毒性，副作用更小；在临床上可以进行口服、静脉注射及肌肉注射等方式应用。
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公开(公告)号：CN104803816A
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201510093558.3
申请日：2015-03-03
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07B41/12 , C07C67/11 , C07C69/78 , C07C69/76 , C07C69/92 , C07C69/618 , C07C69/614 , C07C69/65 , C07C69/74 , C07C69/743 , C07C205/57 , C07C201/12
Abstract: 本发明公开了一种羧酸酯的制备方法，该方法是在低共熔物中、室温条件下加入羧酸、卤代烃和碱后，在40～120℃的条件下进行反应，反应时间1～2小时，得到所述羧酸酯,反应收率95~100%。本发明使用氯化胆碱和尿素的组合的低共熔物作为溶剂和催化剂催化羧酸和卤代烃的酯化反应。氯化胆碱和尿素二者均为自然界存在的代谢物，对环境友好，价格低廉，催化效果好，且可以多次回收利用。本发明简便、易操作、安全、不需要特殊设备和生产成本低，因此具有更好的工业化前景。
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