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公开(公告)号：CN110563709B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN201810587269.2
申请日：2018-06-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 华东师范大学
IPC: C07D405/12 , C07D239/38 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/505 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P35/00 , A23L33/00
Abstract: 本发明公开了一类嘧啶类化合物及其作为TRPV2抑制剂的用途，该类化合物的结构如通式I所示。本发明的嘧啶类化合物，具有较佳的TRPV2抑制作用，能够用作TRPV2抑制剂，预防和/或治疗心肌病、前列腺癌或糖尿病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101624321B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200910055083.3
申请日：2009-07-21
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07B41/04 , C07C43/313 , C07C41/56 , C07C205/34 , C07C201/12 , C07C255/54 , C07C253/30
Abstract: 本发明公开了一种一步法制备α-卤代苯乙酮二甲缩酮类化合物的方法，该方法以羰基化合物作为反应物、碱作为催化剂、二卤海因作为卤化剂、在脱水剂存在下，以甲醇作为溶剂，一步同时进行α-位卤代反应和甲醇的缩合反应，获得α-卤代苯乙酮二甲缩酮类化合物。本发明使用各种苯乙酮类化合物和1，3-二氯(溴)-5，5-二甲基海因一步法就直接得到通常需要两步反应才能得到相应α-卤代苯乙酮二甲缩酮，其反应条件温和，收率高，具有较好的工业化前景。
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公开(公告)号：CN104844614A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201510148291.3
申请日：2015-03-31
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61K31/381 , A61K31/443 , A61K31/497 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种奥托肉豆蔻脂素化合物及制备方法和用途，其化合物具有式Ⅰ结构，制备方法：从胡椒醛出发，经1,3-丙二硫醇的保护、和2-(5H)-呋喃酮反应并环化、去保护、还原和酰基化反应合成得到了奥托肉豆蔻脂素类化合物。本发明以廉价和易得的胡椒醛为原料，经简单易行的方法全合成得到了奥托肉豆蔻脂素类化合物，该化合物具有良好的抗肿瘤活性，比鬼臼毒素药物对正常细胞具有更低的毒性，副作用更小；在临床上可以进行口服、静脉注射及肌肉注射等方式应用。
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公开(公告)号：CN101624321A
公开(公告)日：2010-01-13
申请号：CN200910055083.3
申请日：2009-07-21
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07B41/04 , C07C43/313 , C07C41/56 , C07C205/34 , C07C201/12 , C07C255/54 , C07C253/30
Abstract: 本发明公开了一种一步法制备α-卤代苯乙酮二甲缩酮类化合物的方法，该方法以羰基化合物作为反应物、碱作为催化剂、二卤海因作为卤化剂、在脱水剂存在下，以甲醇作为溶剂，一步同时进行α-位卤代反应和甲醇的缩合反应，获得α-卤代苯乙酮二甲缩酮类化合物。本发明使用各种苯乙酮类化合物和1，3-二氯(溴)-5，5-二甲基海因一步法就直接得到通常需要两步反应才能得到相应α-卤代苯乙酮二甲缩酮，其反应条件温和，收率高，具有较好的工业化前景。
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公开(公告)号：CN110563709A
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201810587269.2
申请日：2018-06-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 华东师范大学
IPC: C07D405/12 , C07D239/38 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/505 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P35/00 , A23L33/00
Abstract: 本发明公开了一类嘧啶类化合物及其作为TRPV2抑制剂的用途，该类化合物的结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的嘧啶类化合物，具有较佳的TRPV2抑制作用，能够用作TRPV2抑制剂，预防和/或治疗心肌病、前列腺癌或糖尿病。
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公开(公告)号：CN104844614B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201510148291.3
申请日：2015-03-31
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61K31/381 , A61K31/443 , A61K31/497 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种奥托肉豆蔻脂素化合物及制备方法和用途，其化合物具有式Ⅰ结构，制备方法：从胡椒醛出发，经1,3‑丙二硫醇的保护、和2‑(5H)‑呋喃酮反应并环化、去保护、还原和酰基化反应合成得到了奥托肉豆蔻脂素类化合物。本发明以廉价和易得的胡椒醛为原料，经简单易行的方法全合成得到了奥托肉豆蔻脂素类化合物，该化合物具有良好的抗肿瘤活性，比鬼臼毒素药物对正常细胞具有更低的毒性，副作用更小；在临床上可以进行口服、静脉注射及肌肉注射等方式应用。
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