公开(公告)号：CN103467448B

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201310429480.9

申请日：2013-09-18

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  魏增泉 ,  贾雪冬 ,  吴金韦 ,  张婷婷 ,  王哲

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一类具有抗菌活性的喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及的喹诺酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基，1-位取代基为(1R,2S)-2-氟环丙基，其与现有的氟喹诺酮类抗菌药物（如莫西沙星，IMB-070593）相比，具有更加优越的抗临床重要致病菌（如MRSA、MRSE）活性。

公开(公告)号：CN102329315A

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN201110207280.X

申请日：2011-07-22

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  浙江司太立制药股份有限公司

发明人： 郭慧元 ,  刘明亮 ,  吕凯 ,  冯连顺 ,  胡锦生 ,  吴金韦 ,  王哲

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04 ,  C07D207/22

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明提供一种式(I)所示含有氟甲氧亚氨基取代的萘啶酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物，式(I)所示化合物或其药用盐、水合物的结构如下：

公开(公告)号：CN103467448A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201310429480.9

申请日：2013-09-18

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  魏增泉 ,  贾雪冬 ,  吴金韦 ,  张婷婷 ,  王哲

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一类具有抗菌活性的喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及的喹诺酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基，1-位取代基为(1R,2S)-2-氟环丙基，其与现有的氟喹诺酮类抗菌药物（如莫西沙星，IMB-070593）相比，具有更加优越的抗临床重要致病菌（如MRSA、MRSE）活性。

公开(公告)号：CN102321082A

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：CN201110193510.1

申请日：2011-07-12

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  浙江司太立制药股份有限公司

发明人： 郭慧元 ,  刘明亮 ,  冯连顺 ,  吕凯 ,  胡锦生 ,  吴金韦 ,  王哲

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04 ,  C07D207/22

摘要： 本发明提供了一类具有抗革兰阳性菌活性的萘啶酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及1-环丙基氟萘啶酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨甲基-4-多取代苄氧亚胺基吡咯烷-1-基，其与现有的氟喹诺酮类抗菌药物(如左氧氟沙星和吉米沙星)相比，具有更加优越的抗革兰阳性菌(尤其是耐药菌株)活性。

公开(公告)号：CN103739591B

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201410000458.7

申请日：2014-01-02

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  张婷婷 ,  王明华 ,  郭慧元 ,  徐川龙 ,  吴金韦 ,  沈伟艺 ,  王哲 ,  林勇利 ,  陈仕洪

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一类具有抗菌活性的氟喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及一种喹诺酮抗菌候选物IMB-070593的一系列氨基酸前药，其7-位取代基为3-(取代)酰胺基-4-甲肟基-1-哌啶基。这些前药的水溶性明显大于IMB-070593，与IMB-070593及新氟喹诺酮类抗菌药物(如莫西沙星)相比，其具有更加优越的抗临床重要致病菌(如MRSA、MRSE)活性。

公开(公告)号：CN103483315B

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201310428280.1

申请日：2013-09-18

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  魏增泉 ,  贾雪冬 ,  吴金韦 ,  张婷婷 ,  王哲

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一类具有抗菌活性的喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及的喹诺酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨甲基-4-烷氧亚胺基-1-吡咯烷基，1-位取代基为(1R,2S)-2-氟环丙基，其与现有上市的新氟喹诺酮类抗菌药物（如莫西沙星，吉米沙星）相比，具有更加优越的抗临床重要致病菌（如MRSA、MRSE）活性。

公开(公告)号：CN103739591A

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN201410000458.7

申请日：2014-01-02

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  张婷婷 ,  王明华 ,  郭慧元 ,  徐川龙 ,  吴金韦 ,  沈伟艺 ,  王哲 ,  林勇利 ,  陈仕洪

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K38/05 ,  C07D401/14 ,  C07K5/06017 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606

摘要： 本发明提供了一类具有抗菌活性的氟喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及一种喹诺酮抗菌候选物IMB-070593的一系列氨基酸前药，其7-位取代基为3-(取代)酰胺基-4-甲肟基-1-哌啶基。这些前药的水溶性明显大于IMB-070593，与IMB-070593及新氟喹诺酮类抗菌药物(如莫西沙星)相比，其具有更加优越的抗临床重要致病菌(如MRSA、MRSE)活性。

公开(公告)号：CN101863876B

公开(公告)日：2012-12-12

申请号：CN201010156815.0

申请日：2010-04-23

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  浙江司太立制药股份有限公司

发明人： 郭慧元 ,  刘明亮 ,  刘秉全 ,  胡锦生 ,  吴金韦 ,  王哲

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/06

摘要： 本发明涉及一类有7-(3-氨基-4-肟基)-1-哌啶基取代基的氟喹诺酮化合物的新用途。更具体地讲，本发明涉及1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-[(3-氨基-4-甲/乙肟基)哌啶-1-基]-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸或其药用盐、水合物及其组合物在治疗结核病中的应用。其与现有临床用一线抗结核药物(如利福平)以及二线抗结核氟喹诺酮类药物(如环丙沙星等)相比，具有更加优越的抗结核分枝杆菌活性。

公开(公告)号：CN103483315A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201310428280.1

申请日：2013-09-18

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  魏增泉 ,  贾雪冬 ,  吴金韦 ,  张婷婷 ,  王哲

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D207/22 ,  C07D471/04

摘要： 本发明提供了一类具有抗菌活性的喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及的喹诺酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨甲基-4-烷氧亚胺基-1-吡咯烷基，1-位取代基为(1R,2S)-2-氟环丙基，其与现有上市的新氟喹诺酮类抗菌药物（如莫西沙星，吉米沙星）相比，具有更加优越的抗临床重要致病菌（如MRSA、MRSE）活性。

公开(公告)号：CN101863876A

公开(公告)日：2010-10-20

申请号：CN201010156815.0

申请日：2010-04-23

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  浙江司太立制药有限公司

发明人： 郭慧元 ,  刘明亮 ,  刘秉全 ,  胡锦生 ,  吴金韦 ,  王哲

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/06

摘要： 本发明涉及一类有7-(3-氨基-4-肟基)-1-哌啶基取代基的氟喹诺酮化合物的新用途。更具体地讲，本发明涉及1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-[(3-氨基-4-甲/乙肟基)哌啶-1-基]-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸或其药用盐、水合物及其组合物在治疗结核病中的应用。其与现有临床用一线抗结核药物(如利福平)以及二线抗结核氟喹诺酮类药物(如环丙沙星等)相比，具有更加优越的抗结核分枝杆菌活性。