公开(公告)号：CN110483476B

公开(公告)日：2020-11-27

申请号：CN201910753185.6

申请日：2019-08-15

申请人： 绍兴文理学院

发明人： 蔡涛 ,  沈润溥 ,  徐慧婷 ,  吴春雷 ,  高晓忠 ,  丰诚杰 ,  罗蒙强

IPC分类号： C07D345/00

摘要： 本申请提供一种催化法制备苯并硒吩类化合物的工艺，属于杂环化合物制备技术领域。在酸性溶剂存在下，以氧化银为催化剂，2‑乙炔基苯甲硒醚衍生物为原料，于（10‑40）℃一步反应完全，再经中和、萃取、旋干得粗品，过柱分离得精品苯并硒吩类化合物。本申请制备步骤简短，反应条件温和，产品收率高，成本低，为苯并硒吩类化合物的制备提供了一种通用的新方法。

公开(公告)号：CN109206438A

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201811071933.4

申请日：2018-09-14

申请人： 绍兴文理学院

发明人： 沈润溥 ,  蔡涛 ,  席眉扬 ,  杜奎 ,  刘健 ,  吴春雷 ,  丰诚杰 ,  高晓忠

IPC分类号： C07D497/10 ,  A61P35/00

摘要： 本申请公开了一种亚磺酸酯类化合物及其制备方法和应用，其结构式如式1所示：本申请以5-烷基-3-[5-烷基-2-羟苯基]苯并呋喃-2-(3氢)-酮为原料，在惰性有机溶剂存在下，与二氯亚砜反应制备亚磺酸酯类化合物，上述制备的亚磺酸酯类化合物，经实验证实，对于胃癌细胞、黑素瘤细胞、肺癌细胞等具有显著的抑制作用，可应用于制备新型抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN116041126A

公开(公告)日：2023-05-02

申请号：CN202211673168.X

申请日：2022-12-26

申请人： 绍兴文理学院 ,  浙江昌海制药有限公司

发明人： 虞国棋 ,  张浙冰 ,  蔡涛 ,  罗艳娟 ,  商甜波 ,  曹瑞伟 ,  陈龙 ,  请求不公布姓名 ,  请求不公布姓名

IPC分类号： C07C1/20 ,  C07C15/24 ,  C07C17/35 ,  C07C25/22 ,  C07D333/08 ,  C07B37/10

摘要： 本发明属于萘合成技术领域，具体涉及一种合成萘化合物的方法，该反应通式为：其中，X为取代基，优选为氢基或卤素，所述R1为芳环或芳杂环，优选为苯基或噻吩，并提供了具体步骤。本发明解决了现有工艺的缺陷，采用碳碳三键取代基团的底物配合羟基进行萘环骨架的合成。

公开(公告)号：CN114014859A

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN202111388097.4

申请日：2021-11-22

申请人： 绍兴文理学院

发明人： 余乐茂 ,  董华平 ,  蔡涛 ,  杜奎 ,  吴春雷 ,  沈润溥

IPC分类号： C07D471/14

摘要： 本发明提供一种三氮唑并吲哚醇类化合物及其合成方法，属于吲哚的多功能化技术领域。它首次在过氧丙酮的丙酮溶液氧化下，将吲哚类化合物和偶氮甲碱亚胺转化为异喹啉三氮唑并吲哚醇及衍生物的技术方案。它是第一次用一锅法合成异喹啉三氮唑并吲哚醇类化合物，克服了其合成方法存在的步骤繁琐、需要多步合成工艺才能完成、还需要催化剂、高温加热等困难。它适合用作植物保护调节剂及天然抗癌药物主要成分的基本单元。

公开(公告)号：CN112625045A

公开(公告)日：2021-04-09

申请号：CN202011549539.4

申请日：2020-12-24

申请人： 绍兴文理学院

发明人： 邓莉平 ,  徐慧婷 ,  席眉扬 ,  吴春雷 ,  余乐茂 ,  蔡涛 ,  杜奎 ,  骆翔 ,  沈润溥

IPC分类号： C07D487/20 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种3,4,5‑三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑‑吡咯里嗪衍生物(命名：5‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑3‑(3‑甲基‑1‑苯基‑5‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1‑(6‑氧代‑1,6‑二氢哒嗪‑3‑羰基)‑1,5‑二氢‑1'H，3'H‑螺环[吡唑‑4,2'‑吡咯里嗪]‑1'‑酮)及其制备方法与应用，所述3,4,5‑三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑‑吡咯里嗪衍生物的化学结构式如下：本发明制备的3,4,5‑三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑‑吡咯里嗪衍生物具有较强的肿瘤细胞抑制效果，为其进一步的医药领域应用提供了基础。

公开(公告)号：CN110526851A

公开(公告)日：2019-12-03

申请号：CN201910753589.5

申请日：2019-08-15

申请人： 绍兴文理学院

发明人： 徐慧婷 ,  蔡涛 ,  沈润溥 ,  杜奎 ,  余乐茂 ,  骆翔 ,  罗蒙强 ,  丰诚杰

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/10 ,  A61P35/00

摘要： 本申请提供一种吲哚类化合物的制备方法，属于杂环化合物制备技术领域。以1,2-二氯甲烷为溶剂，氧化银为催化剂，2-乙炔基苯胺及其衍生物为原料，在一水合对甲基苯磺酸存在下，在（10-60）℃反应完全，旋干得粗品，过柱分离得精品，即吲哚类化合物。本申请制备步骤简短，反应条件温和，产品收率高，成本低，为吲哚类化合物的制备提供了一种通用的新方法。

公开(公告)号：CN115466171B

公开(公告)日：2024-02-09

申请号：CN202110657415.6

申请日：2021-06-12

申请人： 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 ,  绍兴文理学院

发明人： 吴国锋 ,  沈大冬 ,  盛力 ,  吕永辉 ,  蔡涛 ,  陈建辉 ,  沈润溥

IPC分类号： C07C45/69 ,  C07C49/563 ,  C07C49/665

摘要： 本发明提供了一种2,3‑二氢‑1H‑环戊烯并[a]萘衍生物的制备方法，所述制备方法包括将以1‑(2‑苯乙炔基)苯基‑3‑丁烯‑1‑醇及其衍生物(I)和1,3‑二酮化合物(II)原料、催化剂、氧化剂，加入到以乙腈和水混合液的反应溶剂中，在反应温度80‑110℃油浴下，一步反应制备2,3‑二氢‑1H‑环戊烯并[a]萘衍生物(IV)，反应完全后，旋干得粗品，过柱分离得到2,3‑二氢‑1H‑环戊烯并[a]萘衍生物(IV)。本发明制备步骤简短，反应条件温和，产品收率高，成本低，为2,3‑二氢‑1H‑环戊烯并[a]萘骨架的构筑提供了一种通用的新方法。

公开(公告)号：CN114853556B

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202210665548.2

申请日：2022-06-14

申请人： 绍兴文理学院 ,  浙江医药股份有限公司

发明人： 魏雪梅 ,  蔡涛 ,  查娟 ,  沈华良 ,  虞国棋 ,  徐慧婷 ,  黑延琳 ,  罗艳娟 ,  商甜波

IPC分类号： C07C2/86 ,  C07C13/54 ,  C07C17/263 ,  C07C25/22 ,  C07B37/10

摘要： 本发明公开了一种5H‑二苯并[a,d]环庚烯骨架的新合成方法，属于多环芳香化合物制备技术领域。以2‑(苯乙炔基)苄醇或其衍生物和对二甲苯为原料，加入引发剂和碱，经[5+2]环化反应得到所述5H‑二苯并[a,d]环庚烯骨架。本发明的反应原料廉价、易获取、绿色等优点，无金属催化剂参与，[5+2]环化反应“一步法”构筑5H‑二苯并[a,d]环庚烯骨架，反应步骤少，为常压反应，不仅反应温和、操作简单，还可以大幅度地降低构筑5H‑二苯并[a,d]环庚烯骨架的制备成本，减少污染，因此产业化和推广更容易。

公开(公告)号：CN114853556A

公开(公告)日：2022-08-05

申请号：CN202210665548.2

申请日：2022-06-14

申请人： 绍兴文理学院 ,  浙江医药股份有限公司

发明人： 魏雪梅 ,  蔡涛 ,  查娟 ,  沈华良 ,  虞国棋 ,  徐慧婷 ,  黑延琳 ,  罗艳娟 ,  商甜波

IPC分类号： C07C2/86 ,  C07C13/54 ,  C07C17/263 ,  C07C25/22 ,  C07B37/10

摘要： 本发明公开了一种5H‑二苯并[a,d]环庚烯骨架的新合成方法，属于多环芳香化合物制备技术领域。以2‑(苯乙炔基)苄醇或其衍生物和对二甲苯为原料，加入引发剂和碱，经[5+2]环化反应得到所述5H‑二苯并[a,d]环庚烯骨架。本发明的反应原料廉价、易获取、绿色等优点，无金属催化剂参与，[5+2]环化反应“一步法”构筑5H‑二苯并[a,d]环庚烯骨架，反应步骤少，为常压反应，不仅反应温和、操作简单，还可以大幅度地降低构筑5H‑二苯并[a,d]环庚烯骨架的制备成本，减少污染，因此产业化和推广更容易。

公开(公告)号：CN112618728B

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202011507589.6

申请日：2020-12-18

申请人： 绍兴文理学院

发明人： 骆翔 ,  李聪 ,  邱秋钧 ,  俞燕娜 ,  吴梦琦 ,  朱柯武 ,  沈润溥 ,  杜奎 ,  席眉扬 ,  蔡涛 ,  余乐茂

IPC分类号： A61K47/61 ,  A61K45/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供一种含有聚唾液酸基团的双重响应前药及其合成方法和其在药物制剂中的应用，所述含有聚唾液酸基团的双重响应前药具有式(I)的结构：其中，式(I)中R1代表‑OH，‑HNCOCH3，‑NHCOCH2OH中的一种；S‑R2‑NH片段来自HS‑R2‑NH2，HS‑R2‑NH2是含有伯胺基团和巯基基团的化合物；S‑R3‑N片段来自HS‑R3‑NH2，HS‑R3‑NH2是含有伯胺基团和巯基基团的化合物；R4是含有羟基、氨基、羧基或羰基基团的药物分子；R4与N之间为单键和双键中的一种；X为接枝在聚唾液酸分子中侧链衍生物片段的数目，Y为PSA分子中唾液酸单元的数目，1≤X≤500，2≤Y≤1000，X/Y为0.5％～50％。本发明的双重响应前药的生物相容性和生物可降解性较好，并且其具有两亲性，能够稳定修饰在纳米制剂表面，具备良好的临床转化和产业化开发前景。