公开(公告)号：CN105412084B

公开(公告)日：2019-04-12

申请号：CN201510817385.5

申请日：2015-11-20

申请人： 西安交通大学

发明人： 石娟 ,  田英超 ,  傅强 ,  王阳子 ,  贺改燕 ,  孟歌 ,  曹胜 ,  靳真 ,  张唯佳 ,  孙卫 ,  梁沛达

IPC分类号： A61K31/37 ,  A61P29/00 ,  C07D311/16

摘要： 本发明公开了长春七中sesibricin的抗炎应用及其提取方法，属于天然产物化学技术领域。sesibricin具有抗炎的作用，因而可以应用于制备抗炎药物。本发明涉及sesibricin的提取方法，包括：1)取长春七药材粗粉，用95％乙醇冷浸提取，得乙醇提取物；2)再将所得提取物用石油醚(60‑90℃)进行索氏提取，回收溶剂得石油醚提取物；3)将石油醚提取物通过硅胶柱色谱分离，收集石油醚(60‑90℃)–乙酸乙酯(20∶1)的洗脱液，静置，析出淡黄色沉淀，精制后得到白色针状结晶，经结构鉴定为sesibricin。本发明具有提取条件温和、操作简便、成本低的优点。

公开(公告)号：CN103992308B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410235616.7

申请日：2014-05-29

申请人： 西安交通大学

发明人： 孟歌 ,  石娟 ,  师建华 ,  刘春艳 ,  郑美林 ,  张志国 ,  韦晓密 ,  王慧慧 ,  覃莉雯 ,  贺晓双 ,  赵桂兰

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D207/34

摘要： 一种舒尼替尼的制备方法，将5?氟?1,3?二氢吲哚?2?酮和N?(2?二乙胺基乙基)?2,4?二甲基?5?甲酰基?1H?吡咯?3?甲酰胺溶于甲苯中，然后以哌啶为催化剂，回流反应2.5h～3.5h，然后冷却至室温、抽滤，抽滤所得的滤饼用石油醚洗涤干燥，得到舒尼替尼；N?(2?二乙胺基乙基)?2,4?二甲基?5?甲酰基?1H?吡咯?3?甲酰胺是将3,5?二甲基?1H?吡咯?4?乙氧羰基?2?羧酸经热熔脱羧、Vilsmeier?Haack甲酰化、水解反应、酰胺化反应得到的。本发明采用无溶剂法制备合成舒尼替尼的中间体，使舒尼替尼的合成总产率得到了大大提高；同时，优化了单元反应的工艺；另外，本发明原料相对易得，并通过对合成过程中所有反应的工艺优化，改善了每步单元反应产率，提高了舒尼替尼的总收率、从而降低了其合成成本。

公开(公告)号：CN103992265B

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201410235515.X

申请日：2014-05-29

申请人： 西安交通大学

发明人： 孟歌 ,  童静 ,  师建华 ,  田超 ,  乃比·努斯热提 ,  卜羽思 ,  杨凌飞

IPC分类号： C07D213/20 ,  C07C331/28 ,  C07C331/20 ,  C07C335/16 ,  C07C231/02 ,  C07C233/07

CPC分类号： Y02P20/582

摘要： 双三溴代1,3-二吡啶鎓盐基丙烷及其制备方法、使用方法、回收方法和应用，将1,3-二吡啶基溴代丙烷用水溶解，然后加入溴化钾，待溴化钾溶解后，再加入过一硫酸氢钾复合盐水溶液配成澄清溶液，然后在-10℃～0℃搅拌反应直到析出固体，分离出固体，得到双三溴代1,3-二吡啶鎓盐基丙烷；该产品能够制备异硫氰酸酯、芳香族硫脲或乙酰苯胺。本发明制备方法原料易得，条件温和，反应过程操作简单；双三溴代1,3-二吡啶鎓盐基丙烷不仅能够作为溴代试剂使用，还能够作为有机合成中间体使用，同时提高了反应效率，回收方便且能够循环使用。

公开(公告)号：CN104058985B

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201410235121.4

申请日：2014-05-29

申请人： 西安交通大学

发明人： 孟歌 ,  杨涛 ,  师建华 ,  张解和 ,  葛维娟 ,  耿东红 ,  赵桂兰

IPC分类号： C07C233/07 ,  C07C231/10 ,  C07C233/15 ,  C07D231/56

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种将1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑的乙酰基转移至芳香族伯胺的方法，包括按摩尔比1:1取1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑和芳香族伯胺，在有机溶剂中充分溶解，搅拌回流反应，并使用薄层色谱鉴定反应进程，反应结束后蒸出有机溶剂，将所得固体通过柱色谱分离，得到4-氯-1H-吲唑和N-乙酰化取代芳胺类化合物。本发明提供的方法可用于1-乙酰基-1H-吲唑类衍生物的脱乙酰化反应，并且不需使用无机强碱，与现有技术相比具有明显优势；也可用于芳香伯胺类化合物的乙酰化保护。

公开(公告)号：CN104606184A

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201510036389.X

申请日：2015-01-23

申请人： 西安交通大学

发明人： 石娟 ,  田英超 ,  傅强 ,  孟歌 ,  刘晶 ,  曹胜 ,  杨银京 ,  郭鹏琪 ,  杨云 ,  王小娟 ,  徐欣雅

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61P29/00 ,  C07D307/92

摘要： 本发明公开了葫芦七中6-羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的抗炎应用及其提取方法，属于天然产物化学技术领域。6-羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯具有抗炎的作用，因而可以应用于制备抗炎药物。6-羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的提取方法，包括：1)取葫芦七药材粗粉，用95％乙醇冷浸提取，得乙醇提取物；2)再将所得提取物先用石油醚(60-90℃)索氏提取脱脂，再用二氯甲烷进行索氏提取，回收溶剂得二氯甲烷提取物；3)将二氯甲烷提取物通过硅胶柱色谱分离，收集石油醚(60-90℃)–乙酸乙酯(6∶1)的洗脱液，静置至析出棕黄色沉淀，精制后得到白色针状结晶，鉴定为6-羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯。本发明具有提取条件温和、操作简便、提取率高且成本低的优点。

公开(公告)号：CN104058985A

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN201410235121.4

申请日：2014-05-29

申请人： 西安交通大学

发明人： 孟歌 ,  杨涛 ,  师建华 ,  张解和 ,  葛维娟 ,  耿东红 ,  赵桂兰

IPC分类号： C07C233/07 ,  C07C231/10 ,  C07C233/15 ,  C07D231/56

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种将1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑的乙酰基转移至芳香族伯胺的方法，包括按摩尔比1:1取1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑和芳香族伯胺，在有机溶剂中充分溶解，搅拌回流反应，并使用薄层色谱鉴定反应进程，反应结束后蒸出有机溶剂，将所得固体通过柱色谱分离，得到4-氯-1H-吲唑和N-乙酰化取代芳胺类化合物。本发明提供的方法可用于1-乙酰基-1H-吲唑类衍生物的脱乙酰化反应，并且不需使用无机强碱，与现有技术相比具有明显优势；也可用于芳香伯胺类化合物的乙酰化保护。

公开(公告)号：CN102617563A

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN201210017641.9

申请日：2012-01-19

申请人： 西安交通大学

发明人： 孟歌 ,  郑美林 ,  张杰 ,  张志国 ,  王梅 ,  赵桂兰

IPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种2-取代亚胺基-3-取代-5-(3，5-二甲基-4-乙氧甲酰基-1H-吡咯-2-基)-亚甲基-噻唑烷-4-酮衍生物及其制备方法，该化合物是基于2，3-二取代2-亚氨基噻唑烷-4-酮衍生物和2，4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯为原料合成的。对所有目标化合物在PTP1B酶分子水平上的生物活性初步筛选实验结果显示，大部分新化合物结构实体对PTP1B显示一定抑制活性，具有降血糖和抗肿瘤的生物活性的应用前景。

公开(公告)号：CN101781213A

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：CN201010134612.1

申请日：2010-03-29

申请人： 西安交通大学

发明人： 孟歌 ,  杨涛 ,  师建华 ,  郑美林 ,  王梅 ,  赵桂兰

IPC分类号： C07C69/732 ,  C07C67/14

摘要： 本发明属于塑料增塑剂技术领域，公开了一种新型的绿色环保型塑料增塑剂，其化学名称为丁烯二酸柠檬酸三丁酯双酯。本发明还公开了其制备方法，将柠檬酸三丁酯和反式丁烯二酰氯采用汇聚式的方法合二为一，从而有效制备终产物丁烯二酸柠檬酸三丁酯双酯。丁烯二酸柠檬酸三丁酯双酯作为塑料增塑剂，其挥发性小，稳定性高，抗迁移性好，耐抽出性好，低温柔韧性好，安全无毒。

公开(公告)号：CN106543077A

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：CN201610955914.2

申请日：2016-10-27

申请人： 西安交通大学

发明人： 孟歌 ,  张解和 ,  康玉明 ,  程亚楠 ,  石娟 ,  汪莎 ,  郑慧萍 ,  陈雅芬

IPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P39/06

摘要： 本发明公开了一类N,N’‑双取代芳基硫脲衍生物，是一系列同时含有各种取代芳环结构和不对称取代硫脲结构的化合物，均为未见文献报道的新型结构化合物。本发明通过对所有目标化合物的生物活性测试分析包括DPPH抗氧化活性、抗病毒活性测定。结果表明，总之，本发明所设计合成的化合物结构新颖，其抗氧化活性和抗病毒活性首次被揭示。另外有望还有未知的生物活性未充分阐明，可为进一步新药研发提供一定物质基础。

公开(公告)号：CN106518879A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201610838381.X

申请日：2016-09-21

申请人： 西安交通大学

发明人： 孟歌 ,  葛维娟 ,  康玉明 ,  谢紫轩 ,  陈萍 ,  孙靓 ,  祁艺 ,  金犇 ,  魏兰兰

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/90 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/90

摘要： 本发明公开了一类2,3-内酰胺环稠合喹唑啉-4(3H)-酮衍生物及其制备方法和应用。以天然产物骆驼宁碱A中所含稠合喹唑啉环为模板，设计合成了一系列新型结构的简化的三环稠合喹唑啉衍生物，并对其进行了抗肝癌细胞的活性测试实验，为骆驼宁碱和喜树碱的结构改造提供了一定研究方向，并可为进一步发现抗肿瘤药物提供新型的先导结构。本发明所用于合成该类稠合三环喹唑啉衍生物的方法经过多次试验验证，涉及了连续的4～5步传统的化学反应(分子间环合、烷基化、氨解、分子内环合与取代反应)，并从多方面证实这种反应序列的安排最有利于终产物产率的提高，整个合成路线用于该类化合物的合成首次被公开报道，可为该类衍生物的大量合成和结构改造提供参考方法。