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公开(公告)号：CN108315370A
公开(公告)日：2018-07-24
申请号：CN201810052176.X
申请日：2018-01-19
申请人： 滨海吉尔多肽有限公司
IPC分类号： C12P13/22
摘要： 本发明涉及一种卤素色氨酸的制备方法，主要解决目前方法中原料危险、条件苛刻、步骤长、不适合放大等缺点。本发明的技术方案为：一种卤素色氨酸的制备方法，包括以下步骤：卤素吲哚与甲醛及二甲胺发生曼尼希反应生成卤素芦竹碱，卤素芦竹碱与乙酰氨基丙二酸二乙酯在乙醇钠催化下反应生成中间体双酯，中间体双酯在碱性情况下水解得到乙酰基卤素色氨酸，乙酰基卤素色氨酸经酶促拆分得到卤素色氨酸。本发明的产物，在医药研究当中应用广泛，甚至在某些天然化合物合成中都用重要作用。
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公开(公告)号：CN115894633A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211499901.0
申请日：2022-11-28
申请人： 滨海吉尔多肽有限公司
摘要： 本发明涉及多肽合成技术领域，具体公开了一种RGD环肽前体的制备方法，主要包括以下步骤：(1)合成RGD线性多肽树脂；(2)去除天冬氨酸的α羧基保护基；(3)树脂上环化成内酰胺环；(4)去除赖氨酸ε氨基保护基，得到RGD环肽树脂前体。主要解决现有RGD环肽利用液相标记修饰的局限性，通过预先制备环肽树脂前体，可以大幅度提高标记的修饰的复杂度。
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公开(公告)号：CN113655131A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202110439206.4
申请日：2021-04-23
申请人： 吉尔多肽生物制药(大连市)有限公司 , 滨海吉尔多肽有限公司
IPC分类号： G01N30/02
摘要： 本发明涉及一种Fmoc‑Ile‑OH的有关物质检测方法，其特征在于参数条件如下：采用高效液相色谱法进行检测，检测波长为210～280nm，所用流动相A为水，流动相B为乙腈，均填加0.05～0.15%TFA的离子对溶液；梯度变化中流动相A的体积含量为52~5~52%，流动相B的体积含量为48~95~48%。本发明方法可以较好的检测Fmoc‑Ile‑OH的有关物质，检测速度较快，结果准确，方法步骤简单，便于操作。
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公开(公告)号：CN113372278A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110640976.5
申请日：2021-06-09
申请人： 吉尔多肽生物制药(大连市)有限公司 , 滨海吉尔多肽有限公司
IPC分类号： C07D233/64
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种Nα‑叔丁氧羰基‑Nim‑对甲苯磺酰基‑L‑组氨酸及其合成方法。本Nα‑叔丁氧羰基‑Nim‑对甲苯磺酰基‑L‑组氨酸的合成方法包括如下步骤：步骤S1，通过L‑组氨酸、碳酸钠、二碳酸二叔丁酯制备第一中间体；步骤S2，通过第一中间体、氢氧化钠制备第二中间体；步骤S3，通过第二中间体、对甲苯磺酰氯制备得到所述Nα‑叔丁氧羰基‑Nim‑对甲苯磺酰基‑L‑组氨酸。采用一锅法合成产品，整个制备过程不需要对中间体进行纯化，也不需要来回倒换反应装置，具有工艺简单、操作方便、产品纯度及收率较高等优点，尤其适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108239148A
公开(公告)日：2018-07-03
申请号：CN201810365226.X
申请日：2018-04-23
申请人： 滨海吉尔多肽有限公司
IPC分类号： C07K14/595 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/16
摘要： 本发明涉及一种辛卡利特的固相合成法，主要解决常规氨基树脂需采用三氟乙酸裂解导致Tyr(SO3H)的磺酸基掉落，纯化难以分离，收率低的技术问题，本发明方法主要包括以下步骤：1.将Fmoc-Asp-Phe-NH2二肽片段与二氯三苯基氯树脂反应得到Fmoc-Asp（β-2Cl-Trt Cl Resin）-Phe-NH2；2.通过固相合成法依次连接剩下的氨基酸，得到Asp（OMe）-Tyr(SO3H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp（β-2Cl-Trt Cl Resin）-Phe-NH2；3.裂解得到辛卡利特中间体；4.水解得到辛卡利特粗品。
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公开(公告)号：CN107501127A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201710799132.9
申请日：2017-09-07
申请人： 滨海吉尔多肽有限公司
IPC分类号： C07C269/04 , C07C269/08 , C07C271/22
摘要： 本发明涉及Nα-9-芴甲氧羰基-O-乙酰基-L-丝氨酸的合成方法，主要解决现有合成方法高氯酸为催化剂使后处理操作比较麻烦、乙酰氯使用过量以及用乙醚结晶存在安全隐患的技术问题。该方法包括以下步骤：（1）将固体L-丝氨酸溶于乙酸溶液中，滴加液体乙酰氯搅拌反应，将反应液加入石油醚溶液中，中间体O-乙酰基-L-丝氨酸析出过滤干燥。（2）将中间体溶于碳酸钠溶液中，滴加溶于乙酸乙酯的9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯溶液，分层除去过量的9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯，水相用盐酸酸化，然后用萃取剂乙酸乙酯萃取，所得油相用水洗涤，除去盐酸，油相浓缩除去萃取剂乙酸乙酯得到白色结晶Nα-9-芴甲氧羰基-O-乙酰基-L-丝氨酸产品。本发明产品是合成多肽药物的重要原料。
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公开(公告)号：CN109091468B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201811145326.8
申请日：2018-09-29
申请人： 上海交通大学 , 上海吉尔多肽有限公司
IPC分类号： A61K9/51 , A61K47/36 , A61K47/24 , A61K47/61 , A61K39/395 , A61K38/17 , A61K31/7088 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种抗体、多肽和核酸组合治疗靶向载体及其制法和用途。主要解决现有生物大分子药物体内输送技术中的不足的技术问题，本发明所述靶向载体是表面带负电荷或电中性的具有靶向基团的生物大分子药物输送纳米颗粒；所述靶向载体的内核是由多肽与核酸组成，所述抗体、多肽和核酸组合治疗靶向载体具有外壳，所述外壳是由不规整的阳离子脂质膜和聚阴离子先后紧密覆盖包裹组成，所述聚阴离子通过静电和氢键作用包裹在所述纳米颗粒的表面。
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公开(公告)号：CN107033033A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201610894973.3
申请日：2016-10-14
申请人： 上海吉尔多肽有限公司
IPC分类号： C07C271/22 , C07C269/04
CPC分类号： C07C269/04 , C07C271/22
摘要： 本发明涉及一种Nα‑芴甲氧羰基‑间羟基酪氨酸的合成方法。主要解决现有合成方法中存在的成本高、污染大的技术问题。技术方案为：一种Nα‑芴甲氧羰基‑间羟基酪氨酸的合成方法，包括：1、将DL‑间酪氨酸溶于碱溶液，加入丙酮后冰水浴，加入芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺，调节溶液pH值TLC跟踪至反应终点；2、反应溶液经抽滤、萃取，加入乙酸乙酯，经酸化、分层、萃取，TLC检测产物已完全萃取到乙酸乙酯相中，再经过酸洗、水洗和饱和食盐水洗后无水硫酸钠干燥过夜；过滤和洗涤无水硫酸钠，减压蒸馏溶剂，加石油醚至出现白色浑浊，然后静置；3、将静置产物溶于碱溶液，加入乙醚，经酸化、分层、萃取，TLC检测产物已经完全萃取到乙醚相中，再经后处理减压蒸馏溶剂，加石油醚至白色浑浊，即可析出白色固体产品。
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![一种5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-胺的合成方法](/CN/2017/1/102/images/201710513755.jpg)
公开(公告)号：CN107298679B
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201710513755.5
申请日：2017-06-29
申请人： 上海吉尔多肽有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明涉及一种5‑氯‑1H‑吡咯并[2,3‑B]吡啶‑4‑胺的合成方法。主要解决缺少量化合成方法的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤：4‑氯‑7‑氮杂吲哚在四氢呋喃中和氢化钠，三异丙基氯硅烷室温下反应，生成化合物1；化合物1在四氢呋喃中和仲丁基锂，六氯乙烷低温反应，生成化合物2；化合物2和叠氮化钠，氯化铵，在N,N‑二甲基甲酰胺中高温下反应，生成化合物3；在钯碳催化作用下，化合物3在乙醇中被常压下氢化，生成目标化合物4。作为价格昂贵的精细化工产品，5‑氯‑1H‑吡咯并[2,3‑B]吡啶‑4‑胺在制药行业中得到广泛应用。
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公开(公告)号：CN107298679A
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201710513755.5
申请日：2017-06-29
申请人： 上海吉尔多肽有限公司
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明涉及一种5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-胺的合成方法。主要解决缺少量化合成方法的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤：4-氯-7-氮杂吲哚在四氢呋喃中和氢化钠，三异丙基氯硅烷室温下反应，生成化合物1；化合物1在四氢呋喃中和仲丁基锂，六氯乙烷低温反应，生成化合物2；化合物2和叠氮化钠，氯化铵，在N,N-二甲基甲酰胺中高温下反应，生成化合物3；在钯碳催化作用下，化合物3在乙醇中被常压下氢化，生成目标化合物4。作为价格昂贵的精细化工产品，5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-胺在制药行业中得到广泛应用。
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