公开(公告)号：CN113348166A

公开(公告)日：2021-09-03

申请号：CN202080011103.1

申请日：2020-01-31

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 张喜全 ,  王善春 ,  耿文军 ,  刘彦龙 ,  张慧慧 ,  刘飞 ,  朱善良 ,  李新路 ,  赵锐 ,  顾红梅

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4709

摘要： 本申请涉及医药领域，涉及喹啉衍生物的结晶，具体涉及喹啉衍生物无水物、溶剂合物的结晶，以及所述结晶的制备方法、含所述结晶的药物组合物和在医药领域的用途。本申请还提供其制备方法，收率高，结晶条件温和，适合工业化生产，能够更好地满足制药业需求。

公开(公告)号：CN112939814A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN202011346340.1

申请日：2020-11-25

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 丰巍伟 ,  任成 ,  彭岩 ,  严正磊 ,  刘飞 ,  张喜全 ,  王善春 ,  顾红梅

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/22

摘要： 本申请提供了一种氘代达卡他韦中间体的制备方法，具体涉及N‑(三氘代甲氧羰基)‑L‑缬氨酸的制备方法。该制备方法以CDI为活化试剂，2步合成得到该中间体，与现有技术的三光气路线相比，此路线可提高收率以及氘代甲醇的利用率，同时大大降低对环境的污染。

公开(公告)号：CN111643503A

公开(公告)日：2020-09-11

申请号：CN201910159986.X

申请日：2019-03-04

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 耿文军 ,  王善春 ,  张喜全

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

摘要： 本申请属于医药领域，提供一种用于治疗非小细胞肺癌的喹啉衍生物，具体涉及1-[[[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基-6-甲氧基喹啉-7-基]氧基]甲基]环丙胺联合小分子靶向抗肿瘤药物在治疗非小细胞肺癌中的用途。

公开(公告)号：CN107001326B

公开(公告)日：2020-05-05

申请号：CN201580066275.8

申请日：2015-12-09

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 王训强 ,  缪亚东 ,  周敏 ,  王善春 ,  杨玲 ,  施伟

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 本申请提供了一种抗非小细胞肺癌的喹啉衍生物。本申请所提供的1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺或其药学上可接受的盐可用于治疗非小细胞肺癌，且相对于安慰剂，能显著提高非小细胞肺癌患者的无进展生存期。本申请所提供的1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺或其药学上可接受的盐可用于治疗肺腺癌，且相对于安慰剂，能显著提高肺腺癌患者的无进展生存期。

公开(公告)号：CN109748904A

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201910095975.X

申请日：2019-01-31

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 张喜全 ,  王善春 ,  耿文军 ,  刘彦龙 ,  张慧慧 ,  刘飞 ,  朱善良 ,  李新路 ,  赵锐 ,  顾红梅

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4709

摘要： 本申请涉及医药领域，涉及喹啉衍生物的结晶，具体涉及喹啉衍生物无水物、溶剂合物的结晶，以及所述结晶的制备方法、含所述结晶的药物组合物和在医药领域的用途。本申请还提供其制备方法，收率高，结晶条件温和，适合工业化生产，能够更好地满足制药业需求。

公开(公告)号：CN109590233A

公开(公告)日：2019-04-09

申请号：CN201811429964.2

申请日：2018-11-28

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 王善春 ,  马娟 ,  乔延继 ,  朱礼城 ,  王悦

IPC分类号： B07C5/16 ,  B07C5/36

摘要： 本发明提供了一种小盒裹包机的自动剔除控制方法及装置，属于机械控制领域。方法包括：步骤S1：控制模块接受、处理裹包机工作信号，如果裹包机没有正常工作，则激活第一剔除模块，剔除裹包机前所有堵塞小盒，否则进入下一步；步骤S2：控制模块激活第二剔除模块，剔除检重不合格的小盒，包括空盒、缺盒。同时，本发明对现有的小盒裹包机剔除控制装置进行改进，最终能利用上述控制方法，实现对空盒、缺盒和堵盒的自动剔除。

公开(公告)号：CN109297984A

公开(公告)日：2019-02-01

申请号：CN201811344165.5

申请日：2018-11-13

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 王善春 ,  王悦 ,  朱礼城 ,  乔延继

IPC分类号： G01N21/892

摘要： 本发明提供了一种泡罩包装缺陷检测方法、装置及设备，方法包括：获取待测泡罩包装的图像；根据获取的图像确定待测泡罩包装的特征值；将所述的特征值和预先设置的缺陷特征阈值进行比较，生成检测结果。本发明能够对泡罩包装存证的各种缺陷进行完全检测，能够实现对小容器泡罩包装，如西林瓶、安瓿瓶类产品的各种缺陷的一次性在线检测。

公开(公告)号：CN105985317B

公开(公告)日：2018-09-18

申请号：CN201510077075.4

申请日：2015-02-12

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  苏州东南药业股份有限公司

发明人： 李锐 ,  刘飞 ,  王冬冬 ,  王善春 ,  王鹏

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/42

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种色瑞替尼的制备方法及其中间体，该方法以2,4‑二氯‑5‑硝基嘧啶为原料，经两步缩合反应得式Ⅴ化合物，式Ⅴ化合物后经还原、氯代和脱除保护基R得色瑞替尼。该方法显著提高该步反应收率，并且反应条件温和、产物无须柱层析纯化，适合工业化生产并且避免重金属残留。

公开(公告)号：CN108203435A

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201611168413.6

申请日：2016-12-16

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 王善春 ,  顾红梅 ,  张喜全 ,  刘飞 ,  刘彦龙 ,  周浩 ,  胡中元 ,  邢磊 ,  蔡正贵

IPC分类号： C07D473/18

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07D473/18

摘要： 本发明属于药物合成领域，提供了一种利用Boc保护基的恩替卡韦的制备方法，具体而言，利用带Boc基团的式II化合物和式I化合物反应高产率制备得到式III化合物，后续氧化、亚甲基化、脱保护基步骤的总产率进一步有提高，因此整体提高了恩替卡韦的合成收率，非常适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN108069869A

公开(公告)日：2018-05-25

申请号：CN201610985993.1

申请日：2016-11-09

申请人： 上海医药工业研究院 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 胡志 ,  魏德康 ,  朱雪焱 ,  王善春

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C237/40 ,  C07D213/68 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07C231/12 ,  C07D213/68 ,  C07D401/04 ,  C07C237/40

摘要： 本发明提供了一种Apalutamide的制备方法及其中间体。本发明提供的制备方法中，式Ⅳ化合物或其酸加成盐和式Ⅲ化合物经缩合反应制备得中间体式Ⅱ化合物，式Ⅱ化合物再与化合物TFP-6反应，制备得到Apalutamide。本发明提供的制备方法可以避免使用氰化物等危险化合物，非常适合工业化生产。