公开(公告)号：CN108484699A

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201711123022.7

申请日：2017-11-14

申请人： 中国海洋大学

发明人： 朱伟明 ,  梅显贵 ,  付鹏 ,  王乂 ,  刘培培

IPC分类号： C07H17/02 ,  C07H1/06 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  A61K31/706 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C12P19/60 ,  C12P17/16 ,  C12R1/01

CPC分类号： A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D405/14 ,  C12P17/16

摘要： 联吡啶类生物碱、其制备方法和用途，所述联吡啶类生物碱结构如式I所示。所述联吡啶类生物碱具有肿瘤细胞增殖抑制活性，可作为肿瘤细胞增殖抑制剂或用于抗肿瘤药物开发。 式I

公开(公告)号：CN108348512A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201680066579.9

申请日：2016-09-16

申请人： 希望之城

发明人： L·H·马尔卡斯 ,  D·霍内 ,  R·J·希基 ,  顾龙

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704

CPC分类号： A61K33/24 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4725 ,  C07C237/22 ,  C07D213/68 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  A61K2300/00

摘要： 本文尤其描述了PCNA调节剂的组合物，以及用于治疗或预防癌症的方法。

公开(公告)号：CN108239021A

公开(公告)日：2018-07-03

申请号：CN201611229515.4

申请日：2016-12-27

申请人： 浙江九洲药物科技有限公司

发明人： 周晓聪 ,  梅本照雄 ,  李原强 ,  车大庆

IPC分类号： C07D213/26 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D213/79 ,  C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07D213/61 ,  C07D213/48 ,  C07D213/50 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68

CPC分类号： C07D213/26 ,  C07D213/48 ,  C07D213/50 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85

摘要： 本发明属于有机化学领域，涉及一种溴代吡啶及其衍生物的三氟甲基化工艺。本发明以式a结构溴代吡啶化合物为原料在式c结构梅本试剂氟代-S-(三氟甲基)-二苯并噻吩盐的作用下经三氟甲基化工艺制备得到式b结构三氟甲基吡啶化合物的工艺，其中，X-为布朗斯特共轭碱，R为H或-CN或卤素或C1-C6的烷基或C1-C6的烷氧基或-OH或-R1OH或COR2或-CO2R3或-CONR4或-NR5R6；R1为C1-C6的烷基，R2、R3、R4相同或不同地为H或C1-C6的烷基，R5、R6相同或不同地为H或O或C1-C6的烷基或C1-C6的烷氧基。

公开(公告)号：CN105439946B

公开(公告)日：2018-02-02

申请号：CN201410398333.4

申请日：2014-08-13

申请人： 益方生物科技(上海)有限公司

发明人： 江岳恒

IPC分类号： C07D213/70 ,  C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D213/68 ,  C07D213/57 ,  C07D405/10 ,  C07C323/62 ,  C07C319/20 ,  C07C317/44 ,  C07C315/04 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/277 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4427 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P13/04 ,  A61P13/12 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P39/02 ,  A61P5/20 ,  A61P17/06 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D405/10 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4725 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/57 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体为由以下化学式I或化学式II表示的羧酸化合物及其药学上可接受的盐、前药、和溶剂化物及其制备方法，包含这些物质的药物组合物以及其用途。

公开(公告)号：CN104363908B

公开(公告)日：2017-12-22

申请号：CN201380027963.4

申请日：2013-05-27

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 亚历山大·弗洛尔 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  马蒂亚斯·克尔纳 ,  克里斯蒂安·勒纳

IPC分类号： A61K31/4162 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/47 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D413/04 ,  C07D471/02 ,  C07D487/02 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D473/30

摘要： 本发明涉及式I的化合物及其生理学上可接受的盐，其中A1、A2、A3、B、R1、R2、R3和R4如在说明书中和在权利要求中所定义的。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN107266340A

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201710311576.3

申请日：2011-08-16

申请人： 有联生技股份有限公司

发明人： 石秋洋 ,  北村俊雄 ,  施谦 ,  川岛敏行 ,  王惠康

IPC分类号： C07C309/65 ,  C07F9/32 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07C49/248 ,  C07C49/235 ,  C07C49/255 ,  C07C69/16 ,  C07C217/22 ,  C07C217/60 ,  C07C235/82 ,  C07C307/02 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C317/24 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/68 ,  C07D295/112 ,  C07D295/13 ,  C07F9/06 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12 ,  C07F9/32 ,  C07F9/3282

摘要： 本发明涉及1,5-二苯基-戊-1,4-二烯-3-酮化合物，如在专利说明书中所显示的式(I)、(II)或(III)的化合物，其包含1,5-二苯基-戊-1,4-二烯-3-酮骨架。这些化合物可使用来治疗癌、炎性疾病或自体免疫性疾病。

公开(公告)号：CN104968646B

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：CN201380072411.5

申请日：2013-12-12

申请人： 葛兰素史密斯克莱有限责任公司

发明人： S.D.奈特 ,  W.H.米勒 ,  K.A.纽兰德 ,  C.A.多纳特利

IPC分类号： C07D213/56

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D309/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： 本发明涉及新型式(I)化合物，其为Zeste同源物增强子2(EZH2)的抑制剂，含有它们的药物组合物、它们的制备方法以及它们在治疗癌症的疗法中的用途。表观遗传修饰在许多细胞过程(包括细胞增殖、分化和细胞存活)的调节中起着重要作用。总体表观遗传修饰在癌症中是常见的，且包括DNA和/或组蛋白甲基化的总体变化、非编码RNA的失调以及导致致癌基因、肿瘤抑制基因和信号通路的异常活化或失活的核小体重构。

公开(公告)号：CN106083704A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610395418.6

申请日：2016-06-06

申请人： 福建医科大学

发明人： 刘洋 ,  许建华 ,  叶敏 ,  吴丽贤 ,  高剑滨 ,  林巧发 ,  朱丽萍 ,  何佳敏

IPC分类号： C07D213/68 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D213/68

摘要： 本发明公开一种3,5‑(E)‑ 二芳亚甲基‑N‑环丙基哌啶‑4‑酮类化合物作为Hsp90抑制剂的应用。如下所述的3,5‑(E)‑ 二芳亚甲基‑N‑环丙基哌啶‑4‑酮类化合物1‑4：及其组合物用于制备治疗或预防由Hsp90介导的疾病的药物的用途。本发明所述的用途，其中由Hsp90介导的疾病是白血病、结肠癌、肝癌、淋巴瘤、鼻咽癌或乳腺癌。本发明所述化合物具有强效的Hsp90抑制活性，体外化合物1‑4对六类肿瘤细胞的抑制活性比2F强2‑20倍。在体内也表现出较强的裸鼠移植瘤增殖抑制活性，可用于制备治疗白血病、结肠癌、肝癌、淋巴瘤、鼻咽癌、乳腺癌的药物。

公开(公告)号：CN105906490A

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201610098986.X

申请日：2016-02-23

申请人： 捷恩智株式会社 ,  捷恩智石油化学株式会社

发明人： 后藤泰行 ,  木村敬二

IPC分类号： C07C43/225 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D309/08 ,  C07D239/34 ,  C07D239/28 ,  C07D239/26 ,  C07D319/06 ,  C07D213/65 ,  C07D213/30 ,  C07D213/79 ,  C07C323/17 ,  C09K19/44 ,  C09K19/46 ,  G02F1/1333

CPC分类号： C09K19/3458 ,  C07C43/192 ,  C07C43/225 ,  C07C69/753 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/68 ,  C07D213/79 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D319/06 ,  C09K19/3048 ,  C09K19/3066 ,  C09K2019/0466 ,  C09K2019/3004 ,  C09K2019/3009 ,  C09K2019/3077 ,  C09K2019/3083 ,  C09K2019/3422 ,  C07C323/17 ,  C07D213/65 ,  C07D309/08 ,  C09K19/44 ,  C09K19/46 ,  G02F1/1333

摘要： 本发明提供一种液晶性化合物、含有所述化合物的液晶组合物、含有所述组合物的液晶显示元件，所述液晶性化合物充分满足对热或光的稳定性高、清亮点高(或上限温度高)、液晶相的下限温度低、粘度小、光学各向异性适当、介电各向异性大、弹性常数适当、与其他液晶性化合物的相容性优异等物性的至少一种。本发明的液晶性化合物为式(1)所表示的化合物。式(1)中，R1为氢、氟、烷基等；环A1及环A2独立地为1，4-亚环己基、1，4-亚苯基等；Z1、Z2及Z3独立地为单键、-COO-等；X1为氢、氟、-CF3或-OCF3；L1及L2独立地为氢或氟：a为0或1，b为0或1。

公开(公告)号：CN105669537A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610134816.2

申请日：2016-03-10

申请人： 滨州医学院

发明人： 侯桂革 ,  王春华 ,  孙居锋 ,  陈琴 ,  李宁

IPC分类号： C07D213/68 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D213/68

摘要： 本发明涉及两个具有抗肿瘤活性的3,5-二(3-氨基苯基)亚甲基-4-哌啶酮化合物及其制备方法，属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法是通过4-哌啶酮与间硝基苯甲醛进行克莱森-施密特缩合反应得到中间体，再用还原剂进行还原得到发明产物A和B。该化合物抗肿瘤活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤领域的广泛推广。