公开(公告)号：CN103242219B

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201210031556.8

申请日：2012-02-13

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  赵松 ,  于民权

IPC分类号： C07D211/88 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

摘要： 本发明公开了一种2,6-二酮-哌嗪(哌啶）类衍生物及其应用，所述衍生物可应用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病药物。动物试验结果显示，在MK-801诱导高活动性和阿朴吗啡诱导的攀爬的两个动物模型中ED50更小，作用更强，而且在动物僵住症的模型中ED50更大，治疗指数更大。所述衍生物为具有通式（I）的化合物或其盐：

公开(公告)号：CN105315267A

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201410371198.4

申请日：2014-07-30

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 陈寅 ,  于民权 ,  邱印利 ,  徐祥清 ,  张桂森

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/18

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种酰胺类衍生物及其应用。酰胺类衍生物具有式(I)结构。经实验发现，该类化合物可应用于制备治疗神经精神类疾病药物方面。

公开(公告)号：CN101921205B

公开(公告)日：2013-11-20

申请号：CN201010267964.4

申请日：2010-08-30

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 陈道鹏 ,  马彦琴 ,  徐增波 ,  李春明 ,  彭卫娟 ,  张桂森

IPC分类号： C07C233/18 ,  C07C231/24

摘要： 本发明公开了一种阿戈美拉汀I晶型的制备方法，该法为：将阿戈美拉汀加入酰胺与水的混合溶剂中，加热使其溶解，然后降温，析出结晶，干燥所得固体。本发明利用阿戈美拉汀在热的酰胺与水混合溶剂中溶解，在冷的酰胺与水混合溶剂中缓慢重结晶析出，可以稳定的得到高纯度的I晶型。该法具有单一晶型纯度高达99％以上，操作简单，重现性好，适于工业化大生产等优点。

公开(公告)号：CN103242219A

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201210031556.8

申请日：2012-02-13

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  赵松 ,  于民权

IPC分类号： C07D211/88 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

摘要： 本发明公开了一种2，6-二酮-哌嗪(哌啶)类衍生物及其应用，所述衍生物可应用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病药物。动物试验结果显示，在MK-801诱导高活动性和阿朴吗啡诱导的攀爬的两个动物模型中ED50更小，作用更强，而且在动物僵住症的模型中ED50更大，治疗指数更大。所述衍生物为具有通式(I)的化合物或其盐：

公开(公告)号：CN101985438A

公开(公告)日：2011-03-16

申请号：CN200910055544.7

申请日：2009-07-29

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 李建其 ,  解鹏 ,  张桂森 ,  王冠 ,  王玉梅 ,  徐祥清 ,  刘世成

IPC分类号： C07D295/108 ,  C07D333/22 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D295/108 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D295/10 ,  C07D333/22

摘要： 本发明公开了一类取代苯基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物为非阿片类镇痛剂，具有良好的镇痛作用，以及较小的毒副作用。结构通式如下：。

公开(公告)号：CN101823970A

公开(公告)日：2010-09-08

申请号：CN200910025634.1

申请日：2009-03-03

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 朱永超 ,  张桂森 ,  马彦琴 ,  杨相平 ,  周英珍 ,  陈亮

IPC分类号： C07C217/58 ,  C07C215/50 ,  C07C213/02 ,  C07C271/44 ,  C07C269/00 ,  C07C59/255 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C217/58

摘要： 一种酒石酸卡巴拉汀及其中间体的制备方法，3-苄氧基苯乙酮与二甲经还原胺化得到[1-(3-苄氧基-苯基)-乙基]-二甲基胺(II)化合物，经常压氢化胺脱去苄基，得到3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚(V)，其再与N-甲基-N-乙基氨基甲酰氯经缩合反应，卡巴拉汀外消旋物，经D-(+)-对甲基二苯甲酰酒石酸拆分后与L-(+)-酒石酸成盐后得酒石酸卡巴拉汀(I)。该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN101245065B

公开(公告)日：2010-05-19

申请号：CN200710020119.5

申请日：2007-02-14

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  朱永超 ,  马彦琴 ,  杨相平

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了制备苯并异噁唑衍生物如利培酮、9-羟基利培酮的方法及其中间体，2，4-二氟苯基-4-哌啶基-甲酮肟或酸加成盐与取代的3-(2-氯乙基)-2-甲基-4H吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮反应，生成新的取代的吡啶并嘧啶酮衍生物，再经闭环、加氢还原反应，产生苯并异噁唑衍生物。

公开(公告)号：CN108659038B

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN201710211850.X

申请日：2017-03-31

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 郝超 ,  马彦琴 ,  王勇 ,  周英珍 ,  陈亮 ,  张桂森

IPC分类号： C07F9/10

摘要： 本发明公开了一种丙戊酸的磷脂衍生物1‑硬脂酰‑2‑丙戊酰‑sn‑甘油‑3‑磷脂酰胆碱(DP‑VPA‑C18)的几种多晶型物及制备方法。本发明中提供的几种多晶型物，分别为晶型A、晶型B、晶型C和晶型D。

公开(公告)号：CN112851656A

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN202110181460.9

申请日：2016-11-21

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 陈寅 ,  窦飞 ,  邱印利 ,  于民权 ,  张桂森

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D217/24 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/536 ,  A61P25/18

摘要： 本发明涉及内酰胺类化合物衍生物、包含该内酰胺类化合物衍生物的药物组合物以及该组合物和该内酰胺类化合物衍生物在制备用于预防或治疗精神分裂症中的用途，其中所述内酰胺类化合物衍生物具有式I的结构。

公开(公告)号：CN108290880B

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN201680067130.4

申请日：2016-11-21

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 陈寅 ,  窦飞 ,  邱印利 ,  于民权 ,  张桂森

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D217/24 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496

摘要： 本发明涉及内酰胺类化合物衍生物、包含该内酰胺类化合物衍生物的药物组合物以及该组合物和该内酰胺类化合物衍生物在制备用于预防或治疗精神分裂症中的用途，其中所述内酰胺类化合物衍生物具有式I的结构。