公开(公告)号：CN116354923A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202211661648.4

申请日：2022-12-23

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 徐祥清 ,  邱印利 ,  郭强 ,  于民权 ,  赵松 ,  窦飞 ,  靖鹏 ,  侯媛媛

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D239/70 ,  C07D221/20 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61K31/527 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/438 ,  A61K31/551

摘要： 本发明涉及化学医药领域，尤其涉及一种含氮杂环化合物及其应用，本发明提供的一种含氮杂环化合物如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌马色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌马色林相当，镇静副作用，且心脏毒性小于哌马色林。

公开(公告)号：CN115667236A

公开(公告)日：2023-01-31

申请号：CN202180029971.7

申请日：2021-04-25

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 徐祥清 ,  邱印利 ,  郭强 ,  于民权 ,  赵松 ,  李曲祥 ,  靖鹏 ,  侯媛媛 ,  董莹莹 ,  吴国胜 ,  张双 ,  陆爱军

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D243/04 ,  C07D243/10 ,  A61P25/18 ,  A61K31/551

摘要： 本发明涉及化学医药领域，尤其涉及1,5‑二氢‑2,4‑苯二氮‑3‑酮衍生物及其应用，本发明提供的1,5‑二氢‑2,4‑苯二氮‑3‑酮衍生物如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，镇静副作用、运动恶化副作用小于哌吗色林，且心脏毒性小于哌吗色林。

公开(公告)号：CN112480102B

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202011385646.8

申请日：2020-12-02

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 于民权 ,  窦飞 ,  邱印利 ,  侯媛媛 ,  樊振华 ,  孙庆弟 ,  徐祥清

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61P25/18 ,  A61K31/4725

摘要： 本发明属于医药领域，具体涉及一种丙酰胺衍生物及其用于精神分裂症的用途。丙酰胺衍生物为CY150112‑9，试验显示体外亲和力类似于CY150112。CY150112‑9与5‑HT2A、D2受体有较高的亲和性，且对5‑HT2A亲和性高于D2受体，推测对阳性症状改善的同时，对阴性症状也有一定效果，且具有较低的锥体外系副反应。CY150112‑9对D3及5‑HT7也具有一定亲和力，推测在临床上可能具有改善认知的作用。CY150112‑9的最大耐受量高于112。

公开(公告)号：CN108368106B

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN201680062480.1

申请日：2016-10-26

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 ,  武汉珈瑜科技有限公司

发明人： 张桂森 ,  曹旭东 ,  陈寅 ,  张译芳 ,  于民权 ,  邱印利 ,  徐祥清 ,  张探 ,  刘笔锋 ,  刘欣

IPC分类号： C07D455/04 ,  C07D471/06 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种稠和杂环化合物类衍生物及其应用。所述稠和杂环类化合物衍生物具有通式(I)的结构，可用于治疗神经精神类疾病。

公开(公告)号：CN112480102A

公开(公告)日：2021-03-12

申请号：CN202011385646.8

申请日：2020-12-02

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 于民权 ,  窦飞 ,  邱印利 ,  侯媛媛 ,  樊振华 ,  孙庆弟 ,  徐祥清

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61P25/18 ,  A61K31/4725

摘要： 本发明属于医药领域，具体涉及一种丙酰胺衍生物及其用于精神分裂症的用途。丙酰胺衍生物为CY150112‑9，试验显示体外亲和力类似于CY150112。CY150112‑9与5‑HT2A、D2受体有较高的亲和性，且对5‑HT2A亲和性高于D2受体，推测对阳性症状改善的同时，对阴性症状也有一定效果，且具有较低的锥体外系副反应。CY150112‑9对D3及5‑HT7也具有一定亲和力，推测在临床上可能具有改善认知的作用。CY150112‑9的最大耐受量高于112。

公开(公告)号：CN106146404B

公开(公告)日：2020-03-20

申请号：CN201510179782.4

申请日：2015-04-15

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 ,  武汉珈瑜科技有限公司

发明人： 张桂森 ,  曹旭东 ,  邱印利 ,  赵松 ,  徐祥清 ,  刘欣 ,  刘笔锋 ,  张译芳

IPC分类号： C07D237/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  A61K31/50 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及医药领域，具体地，本发明涉及哒嗪酮类衍生物及其应用，更具体地，本发明涉及哒嗪酮类衍生物、包含该哒嗪酮类衍生物的药物组合物以及该组合物和该哒嗪酮类衍生物在制备预防或治疗疼痛类疾病的药物中的用途。哒嗪酮类衍生物具有式(I)结构。经实验发现，该类化合物可用于预防或治疗疼痛类疾病。

公开(公告)号：CN105315267A

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201410371198.4

申请日：2014-07-30

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 陈寅 ,  于民权 ,  邱印利 ,  徐祥清 ,  张桂森

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/18

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种酰胺类衍生物及其应用。酰胺类衍生物具有式(I)结构。经实验发现，该类化合物可应用于制备治疗神经精神类疾病药物方面。

公开(公告)号：CN102267971A

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN201110220962.4

申请日：2011-08-03

申请人： 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘欣 ,  赵松 ,  刘笔锋 ,  于民权 ,  邱印利

IPC分类号： C07D311/94 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D311/80 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D311/94 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D311/80 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本发明公开了一种脂环并[c]苯并吡喃酮衍生物及其应用，脂环并[c]苯并吡喃酮衍生物，为式I所示的化合物或其盐。本发明的化合物，既能明显改善MK-801诱导的高活动性，又能有效改善阿扑吗啡诱导的攀爬症状，并且在有效剂量下不引起EPS。由于这些体外作用靶点和体内药理模型与多巴胺功能紊乱导致的神经系统疾病，特别是精神分裂症密切相关，因此本发明涉及的化合物具有治疗神经精神类疾病的作用，尤其对精神分裂症有治疗作用。在MK-801诱导高活动性和阿朴吗啡诱导的攀爬的两个动物模型中ED50更小，作用更强，而且在动物僵住症的模型中ED50更大，治疗指数更大。

公开(公告)号：CN102180872A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN201110082555.1

申请日：2011-04-01

申请人： 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘笔锋 ,  冯晓钧 ,  赵松 ,  刘世成 ,  于民权 ,  兰昱 ,  邱印利

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种具有通式(I)结构的[1，3，4]噁二唑类衍生物。该化合物可应用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病药物方面。

公开(公告)号：CN116354937A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202211671622.8

申请日：2022-12-23

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 徐祥清 ,  邱印利 ,  郭强 ,  于民权 ,  赵松 ,  窦飞 ,  靖鹏 ,  侯媛媛

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D239/42 ,  C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444

摘要： 本发明涉及化学医药领域，提供一种如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，且心脏毒性小于哌吗色林。