公开(公告)号：CN111072567B

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：CN202010013074.4

申请日：2020-01-07

申请人： 河南大学

发明人： 任铁钢 ,  王丽 ,  张敬来 ,  范保弯 ,  黎桂辉

IPC分类号： C07D231/22 ,  C07D403/12 ,  C23F11/14

摘要： 本发明公开了一类含吡唑杂环的氨基酸希夫碱钠盐，其结构式分别如下所示：本发明还提供了上述八种含吡唑杂环的氨基酸希夫碱钠盐的合成方法以及在镁合金缓蚀方面的应用。AZ31B Mg合金样品分别放置在上述八种溶液中浸泡24h后成膜，再在0.05wt.%NaCl介质中进行电化学测试，最优条件下的防腐效率高达98.2%。本发明八种含吡唑杂环的氨基酸希夫碱钠盐具有合成成本低，合成工艺简单、反应条件温和、后处理简单等优点，是一种高效的镁合金缓蚀剂。

公开(公告)号：CN111871460A

公开(公告)日：2020-11-03

申请号：CN202010884808.6

申请日：2020-08-28

申请人： 山西医科大学

发明人： 班树荣 ,  李青山 ,  卫然 ,  张志勇 ,  高丽

IPC分类号： B01J31/02 ,  C07D519/00 ,  C07C325/02 ,  C07B53/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/46 ,  C07D231/22

摘要： 本发明公开了一种以下式（I）所示结构的具有高催化活性和高立体选择性的基于C2对称和伪C2对称的硫代方酰胺小分子催化剂，以其作为不对称迈克尔加成反应用催化剂，用于环戊烯类化合物或吡唑类化合物的不对称催化合成，催化活性高，具有良好的立体选择性。

公开(公告)号：CN111454208A

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN202010476883.9

申请日：2020-05-29

申请人： 安徽国星生物化学有限公司

发明人： 周浩 ,  刘敏 ,  丁美奇 ,  李习红 ,  王婕 ,  王丹

IPC分类号： C07D231/22

摘要： 本发明公开了一种2-[(N-对氯苯基)-3-吡唑氧基甲基]硝基苯的生产方法，步骤如下：S100：投料：向反应釜中依次加入计量好的对氯苯肼盐酸盐、有机溶剂以及催化剂搅拌均匀后待用；S200：反应：升温到30-80℃后，将高位槽中的混合液按照适宜的速度开始滴加，向反应液中加入氧化剂，保温1-7h，反应结束后，向反应釜中加入邻硝基溴苄，相转移催化剂，保温反应1-5h；S300：分液：反应结束后，降温到30-60℃，静置1h，分去上层水相，下层有机相用一定量的水洗涤；S400：蒸馏及结晶：减压蒸出有机溶剂，然后加入计量好的结晶溶剂在0-40℃下进行结晶，得淡黄色2-[(N-对氯苯基)-3-吡唑氧基甲基]硝基苯固体。本发明不仅含量和收率高，而且工艺简化，三废少，便于工业化生产。

公开(公告)号：CN110869363A

公开(公告)日：2020-03-06

申请号：CN201880045773.8

申请日：2018-07-11

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： P·W·格伦茨 ,  V·拉德基塔 ,  I·德卢卡 ,  G·O·托拉 ,  T·K·玛莎勒 ,  R·坦吉拉拉 ,  K·泰亚加拉简

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  A61P21/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/496 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4406

摘要： 本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量均如本文中所定义。所述化合物为选择性ROCK抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，及使用其治疗心血管、平滑肌、肿瘤学、神经病理学、自身免疫、纤维变性和/或炎性病症的方法。

公开(公告)号：CN109320457A

公开(公告)日：2019-02-12

申请号：CN201811190791.3

申请日：2018-10-12

申请人： 凯莱英医药化学(阜新)技术有限公司

发明人： 洪浩 ,  卢江平 ,  张恩选 ,  申慰 ,  闫红磊 ,  李广泽

IPC分类号： C07D231/20 ,  C07D231/22

摘要： 本发明提供了羟基吡唑类化合物的制备方法及装置。该制备方法包括：将烷氧基丙烯酸酯作为原料A，将作为原料B，将原料A和原料B连续通入连续化反应装置中进行连续化反应，并将反应得到的粗产物连续排出连续化反应装置；其中，R为H、烷基、不饱和脂肪烃基、芳香基、含有杂原子的烷基、含杂原子的不饱和脂肪烃基或含杂原子的芳香基；分离提纯粗产物，得到羟基吡唑类化合物。采用烷氧基丙烯酸酯和 反应制备羟基吡唑类化合物，路线较短，反应效率较高，且成本较低。同时，本发明采用连续化反应方式合成羟基吡唑类化合物，能够有效改善批次反应过程中的散热问题，且连续化反应有利于进一步提高反应效率。

公开(公告)号：CN109096194A

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201811171315.7

申请日：2018-10-09

申请人： 湖南师范大学

发明人： 杨小平 ,  周思纯 ,  徐思梦 ,  王志仁 ,  邓俊 ,  贺彩梅 ,  肖迪 ,  胡鑫 ,  吴景涛

IPC分类号： C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于医药领域，具体是涉及到一种双胍衍生物、药物组合物、制备方法和用途，所述双胍衍生物为如下化合物的结构， 或者其药学可接受的盐、溶剂化合物、异构体、酯、前药；本发明的化合物能显著抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，IC50大大低于衍生化前的二甲双胍和苯乙双胍，以化合物11的活性最好，在UMUC3，T24，A2780细胞中活性是二甲双胍300-800多倍，具有良好抗肿瘤药物的应用前景。

公开(公告)号：CN108658866A

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201810578006.5

申请日：2018-06-07

申请人： 武穴市旭日化工有限责任公司

发明人： 孙光强 ,  陈小敏 ,  梁洁

IPC分类号： C07D231/22

摘要： 本发明公开了一种1-(4-氯苯基)-3-吡唑醇的制备方法，以水合肼和丙烯酸酯为原料合成吡唑-3-酮，再氧化成吡唑醇，最后将吡唑醇和对溴氯苯反应生成1-(4-氯苯基)-3-吡唑醇。本发明的制备方法与传统的重氮化法相比，避免了大量酸和亚硫酸盐的使用，整个制备过程无有害气体产生，明显减少了废气的排放；且此反应过程中没有重氮化反应，反应温和且安全性更高；在合成1-(4-氯苯基)-3-吡唑醇之前，反应液先经过回流分水，控制反应液的水分含量，可以减少废水的产生；氯化铁作为催化剂，在反应完后经过简单的处理可以返回反应体系再次使用；本发明的合成方法减少了三废的排放，提高了反应的安全性，具有很好的工业应用价值。

公开(公告)号：CN108503587A

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201810368391.0

申请日：2018-04-23

申请人： 上海泰禾国际贸易有限公司

发明人： 杜永磊 ,  吕亮 ,  李宏伟 ,  刘世勤 ,  刘吉永 ,  侯爽 ,  马文

IPC分类号： C07D231/22 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D213/82 ,  C07D333/38 ,  C07D231/14 ,  A01N43/56 ,  A01N43/828 ,  A01N43/40 ,  A01N43/10 ,  A01P3/00

摘要： 本发明提供一种酰胺类化合物及其应用，所述化合物与现有技术的化合物相比，杀菌活性得到显著改进的酰胺类化合物。以期开发一种结构新颖的杀菌剂，将其用于农业、林业或卫生上病害的防治。

公开(公告)号：CN108218779A

公开(公告)日：2018-06-29

申请号：CN201711500449.4

申请日：2017-12-23

申请人： 杨向党

发明人： 杨向党 ,  徐建昌 ,  尹连奇 ,  董高强

IPC分类号： C07D231/22

CPC分类号： C07D231/22

摘要： 一种不提纯直接制作2‑{(N‑4‑氯苯基)‑3‑吡唑氧基甲基}硝基苯的方法，其步骤是：在反应釜中的1‑(4‑氯苯基)‑3‑吡唑醇反应完后，将预先制得的邻硝基苄基溴一批次全部投入到1‑(4‑氯苯基)‑3‑吡唑醇溶液中，加入适量的氢氧化钠溶液，调PH＝13以上；再向反应釜中加入4丁基溴化铵催化剂0.2公斤，升温到80℃～82℃，保温2小时，静止1小时，分层，降温至0～5℃；取下层离心分离，进烘干机干燥，得成品2‑{(N‑4‑氯苯基)‑3‑吡唑氧基甲基}硝基苯。本方法免去了加酸中和、保温、烘干工序，省掉物料反复周转，缩短反应时间，工序简单，易于操作，生产效率高；生产过程中无物料损失，收率高；污水排放低，保护了环境。

公开(公告)号：CN107963992A

公开(公告)日：2018-04-27

申请号：CN201711500447.5

申请日：2017-12-23

申请人： 杨向党

发明人： 杨向党 ,  徐建昌 ,  尹连奇 ,  董高强

IPC分类号： C07D231/22

CPC分类号： C07D231/22

摘要： 本发明公开了一种有水法合成吡唑醚菌酯，其方法步骤是：向搪瓷反应釜内酯化后的料液中，投入二氯乙烷4.25～4.38吨，搅拌升温后再投入固体无水碳酸钾450～480公斤，滴加硫酸二甲酯430～480公斤，反应温度控制在47～48℃，保温反应2小时；保温反应完成后，加水1.5吨，升温反应70～71℃，保温1小时，静置1小时，分层后分出上层水；然后在-0.089～-0.091MPa的真空下，脱除二氯乙烷后，加入甲醇1.35～1.45吨，搅拌降温至0～5℃，结晶、离心分离，得到固体物即为吡唑醚菌酯。本发明省略了脱水处理工序，减少了反应时间，从而提高了生产效率；避免了脱水耗能，节省了能源，降低了产品成本；无有废水排放，减少了环境污染。