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公开(公告)号：CN117624280A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202310229151.3
申请日：2023-03-10
申请人： 南京师范大学
摘要： 本发明公开了一种GATA转录因子蛋白降解靶向联合体化合物及其制备方法与应用，所述化合物的结构如式Ⅰ所示，所述化合物与GATA转录因子结合能力达到纳摩级别，对GATA转录因子降解效果显著，抑制肿瘤生长效果明显，可以有效应用在制备降解GATA转录因子的药物、治疗GATA转录因子异常的药物和癌症治疗药物中。
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公开(公告)号：CN114276411B
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202011036246.6
申请日：2020-09-27
申请人： 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
摘要： 本发明涉及医药合成领域，公开了一种含有三硫醚键的环肽化合物的固相合成方法。该方法基于固相合成的方法，首先将树脂与Fmoc保护N端的氨基酸的羧基偶联，然后按多肽的序列设计依次进行氨基酸的酰胺键偶联，随后脱除半胱氨酸的巯基保护基，并与硫化试剂固相关环从而形成目标产物。该方法能够高收率地获得高纯度的含有三硫醚键的环肽化合物，并且该方法操作简单，合成周期短，成本低，适于含三硫醚桥环的环肽或母核结构中以三硫醚键为关键骨架的多肽衍生物的大规模生产。
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公开(公告)号：CN117447336A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311342938.7
申请日：2023-10-16
申请人： 瑞博(杭州)医药科技有限公司
IPC分类号： C07C217/58 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/10 , C07C213/02 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07C45/64 , C07C49/84 , C07C41/26 , C07C43/23
摘要： 本发明公开了一种缩宫素的合成方法，该方法利用一种新型的氨基非经典固相合成载体，采用Fmoc‑合成法，完成缩宫素的合成。在同样的生产规模下，可以使反应器的体积减少30％‑50％，原料氨基酸和缩合剂的用量减少50％‑60％，反应和洗涤用有机溶剂的使用量减少60％‑80％，最终实现生产成本降低50％‑70％。本发明制备的载体可以实现多肽产品的大规模生产，有效降低生产成本，提高生产效率，减少环境污染，绿色环保。
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公开(公告)号：CN115992142B
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202211619382.7
申请日：2022-12-15
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C12N15/113 , C12N15/86 , C12N5/10 , C07K1/10 , C07K1/107 , C07K14/145 , A61K47/69 , A61K31/7088 , A61P25/08 , A61K47/64 , C12R1/91
摘要： 本发明涉及生物医药，具体涉及一种与神经保护相关的hsa_circ_0000288及其用途。hsa_circ_0000288的序列如SEQ ID NO.1所示。实验证实，hsa_circ_0000288及包载hsa_circ_0000288的脑靶向外泌体具有良好的抗癫痫发生和改善癫痫小鼠所伴随认知学习能力、情绪障碍的作用。
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公开(公告)号：CN112585153B
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN201880094905.6
申请日：2018-06-22
申请人： 浙江湃肽生物有限公司
IPC分类号： C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/10 , C07K7/23 , C07K5/00 , C07C205/38 , C07C217/90 , C07C39/00 , C08G69/48
摘要： 一种化合物或其盐作为连接链，可将该化合物或其盐加载在固相树脂上，进行多肽药物的固相合成，能提高多肽药物的合成收率。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114716508B
公开(公告)日：2023-10-10
申请号：CN202210394456.5
申请日：2022-04-12
申请人： 中山大学
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及靶向DAT蛋白的多肽及其应用，为克服现有的DAT非多肽类有机合成小分子药物与靶蛋白亲和力能力有限等不足，本发明基于“一珠一化合物(One Bead One Compound，OBOC)”的原则筛选了靶向DAT蛋白的高亲和力、高选择性的多肽，该多肽的氨基酸序列为IYRDYN,YRDNWN,LYGHKP,LKHWES,TTEHPA,WHDAET中的至少一种，所述靶向DAT蛋白的多肽可用于诊断帕金森病；同时，所述靶向DAT蛋白的多肽在低浓度时对多巴胺能神经元细胞的生长增殖具有促进作用，有望用于治疗帕金森病。
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公开(公告)号：CN116836221A
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN202310236042.4
申请日：2023-03-13
申请人： 成都郑源生化科技有限公司
摘要： 本发明公开了结构式如下的短肽Fmoc‑L‑Ser(tBu)‑L‑Ser(tBu)‑OH及其制备方法，采用液相合成法，先将Fmoc‑L‑Ser(tBu)‑OH与活化剂HOR在缩合剂存在下于有机溶剂中反应，制得活化酯中间体Fmoc‑L‑Ser(tBu)‑OR；另将Fmoc‑L‑Ser(tBu)‑OH与碱MOH在溶剂中进行皂化反应，制得中间体H‑L‑Ser(tBu)‑OM；最后将H‑L‑Ser(tBu)‑OM与Fmoc‑L‑Ser(tBu)‑OR进行亲核取代反应，制得短肽Fmoc‑L‑Ser(tBu)‑L‑Ser(tBu)‑OH。本发明所述制备方法具有产物纯度高、制备成本低等优势，适合工业化大规模生产，所得短肽可用于生产多肽药物索玛鲁肽、利拉鲁肽、贝那鲁肽、度拉糖肽等。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116693651A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310679291.0
申请日：2023-06-09
申请人： 苏州立禾生物医学工程有限公司
IPC分类号： C07K14/575 , G01N1/28 , G01N33/74 , C07K1/04 , C07K1/10
摘要： 本发明公开了一种抑制素B校准多肽及其制备方法和应用，涉及生物技术领域。所述抑制素B校准多肽是由α亚基多肽和βB亚基多肽偶联得到，所述α亚基多肽的N端的氨基与所述βB亚基多肽的N端的巯基偶联；所述α亚基多肽的氨基酸序列如SEQ ID NO.4所示；所述βB亚基多肽的氨基酸序列如SEQ ID NO.10所示。本发明通过设计不同的多肽系列，偶联载体蛋白，检测反应性强的α亚基多肽和βB亚基多肽，然后将α亚基多肽和βB亚基多肽链接在一起作为抑制素B校准多肽。本发明制备的抑制素B校准多肽稳定性好，并具有制备工艺简单、产量高以及成本低的优势。
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公开(公告)号：CN116621936A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202310844649.0
申请日：2023-07-11
申请人： 湖南大学
摘要： 本发明公开了一种具有溶瘤活性的多肽化合物及其制备方法与应用，其中，所述具有溶瘤活性的多肽化合物所述化合物的结构通式为：其中，R1为精氨酸、色氨酸、赖氨酸、谷氨酸中的至少一种，R2为碱性的赖氨酸，R3为烷烃、胆固醇、硫辛酸或其衍生物中的其中一种，R1、R2的构型为L型或D型。本发明旨在制得手性溶瘤多肽纳米药物，以实现破坏肿瘤细胞膜系统，实现抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN116425827A
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202310236039.2
申请日：2023-03-13
申请人： 成都郑源生化科技有限公司
摘要： 本发明公开了结构式如下的短肽Fmoc‑L‑Ile‑Aib‑OH，其制备方法采用液相合成法，先将α‑甲基丙氨酸即H‑Aib‑OH的羧基用酯化法进行保护，制得H‑Aib‑OR，再将其与N‑芴甲氧羰基异亮氨酸即Fmoc‑L‑Ile‑OH进行偶联，制得全保护二肽Fmoc‑L‑Ile‑Aib‑OR，最后将Fmoc‑L‑Ile‑Aib‑OR水解，所得短肽H‑L‑Ile‑Aib‑OH与9‑芴甲基‑N‑琥珀酰亚胺基碳酸酯即Fmoc‑OSu反应以保护氨基，制得目标短肽Fmoc‑L‑Ile‑Aib‑OH。本发明所述短肽可用于生产多肽药物替尔泊肽等，所述制备方法具有产物纯度高、收率高、耗时短、成本低的优势，适合工业化大规模生产。
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