蟾蜍内酰胺类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN102382164B

    公开(公告)日:2014-03-19

    申请号:CN201110281597.8

    申请日:2011-09-21

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开一种蟾蜍内酰胺类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将蟾蜍内酯类化合物及醋酸铵按摩尔比1∶3~8混合,有机溶剂溶解,在惰性气体的保护下于100~160℃反应0.5~3h;减压浓缩去除有机溶剂,用制备型高效液相色谱方法分离纯化,得到蟾蜍内酰胺类化合物。该制备方法简单易行,安全可靠,产率较高。本发明证实获得的蟾蜍内酰胺类化合物具有良好的抗肿瘤作用,对多种癌细胞如PC3、DU145、LNCaP、MCF-7、Hela有很强的抑制作用,特别是对激素依赖型癌细胞LNCaP及MCF-7的选择性抑制作用方面明显优于蟾蜍内酯类化合物、而且对正常细胞的毒性亦显著低于蟾蜍内酯类化合物。将该蟾蜍内酰胺类化合物应用于制备抗肿瘤药物,高效低毒,符合药物发展的要求。

    木豆素在制备治疗或预防股骨头坏死药物中的应用

    公开(公告)号:CN102755309B

    公开(公告)日:2014-03-05

    申请号:CN201210202249.1

    申请日:2012-06-19

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了木豆素作为唯一活性成分在制备治疗和预防股骨头坏死药物制剂中的应用。所述的药物制剂中含有质量百分比为1~99%的木豆素,余量为药用辅料,所述药用辅料可以是各种药用溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、粘合剂;所述的药物制剂包括多种临床药物剂型。本发明的木豆素可以有效舒张股动脉,显著改善股骨头坏死大鼠的血液流变学,增加骨密度,预示木豆素具有较好的药用前景。

    蟾毒灵糖基化衍生物及其制法和在制备抗肿瘤药物中的用途

    公开(公告)号:CN103288911A

    公开(公告)日:2013-09-11

    申请号:CN201310217520.3

    申请日:2013-06-04

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了蟾毒灵糖基化衍生物及其制法和在制备抗肿瘤药物中的用途,蟾毒灵糖基化衍生物其结构如式I或式II所示,其合成方法是:用氯铬酸吡啶盐酸盐先将蟾毒灵氧化为酮式衍生物,再与甲氧胺盐酸盐进行亲核加成反应后,脱去一分子水生成肟式中间体,将肟式中间体与叔丁胺基甲硼烷盐酸盐复合物反应生成α和β两种构型的苷元,最后将这两种构型的苷元分别与还原糖反应生成蟾毒灵糖基化衍生物。本发明通过将蟾毒灵修饰为其糖基化衍生物,在保持、增强了抗肿瘤活性的同时还能增加水溶性。并且经体外实验证明,本发明所提供的蟾毒灵糖基化衍生物与其母体化合物蟾毒灵相比,降低了对正常细胞的毒副作用。

    一种铜基吡啶芴晶体海绵的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN116333328B

    公开(公告)日:2024-08-20

    申请号:CN202310154835.1

    申请日:2023-02-23

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了一种铜基吡啶芴晶体海绵的制备方法及其应用。本发明提供的铜基吡啶芴晶体海绵,在空气中稳定,且在常见溶剂中均有较高的稳定性;所制备的晶体海绵无需活化;制备成功的晶体海绵可直接用于浸泡和测试客体分子的结构,省去了复杂的活化过程,使操作更为便捷。该晶体海绵制备方法简单,原料易得,且重复性好,收率高,适用范围广,预示着良好的应用前景。

    呼吸道合胞病毒融合前F蛋白突变体及其应用

    公开(公告)号:CN116836243B

    公开(公告)日:2024-06-07

    申请号:CN202310868784.9

    申请日:2023-07-14

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明提出了构象稳定和表达量较高的呼吸道合胞病毒融合前F蛋白突变体及其应用,属于生物工程技术领域。突变方式包括以下两种:(1)在野生型融合前F蛋白全长序列基础上进行氨基酸点突变;(2)将野生型融合前F蛋白全长序列中的跨膜区/胞内区删除,在其C末端连接fibritin/Throm/6his/Stretaq序列,获得SEQ ID NO.2所示序列,并在该序列的基础上再进行氨基酸点突变。本发明突变体的表达量和融合前构象稳定性均强于野生型F蛋白,对机体具有较强的免疫保护作用,可用于以融合前F蛋白为抗原的RSV诊断试剂、抗体及各种类型疫苗的制备。

    一种新型晶态外衣的制备方法及其在天然产物绝对构型测定中的应用

    公开(公告)号:CN118084943A

    公开(公告)日:2024-05-28

    申请号:CN202410240386.7

    申请日:2024-03-04

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明属于晶体合成技术领域,具体涉及一种新型晶态外衣的制备方法及其在天然产物绝对构型测定中的应用。本发明提供的晶态外衣是以2,7‑二溴‑9H‑咔唑、4‑吡啶硼酸、四(三苯基膦)钯、碘化亚铜等为原料,经过溶剂热合成法制备得到,该晶态外衣在多种常见溶剂中均有较高的稳定性;无需活化即可直接用于浸泡和测试客体分子的绝对构型,省去了复杂的活化过程,使操作更为便捷。此外,该晶态外衣的制备方法简单,原料易得,且重复性好,收率高,适用范围广,预示着良好的应用前景。

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