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公开(公告)号：CN103145720A
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201310054747.0
申请日：2013-02-20
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D491/22
Abstract: 本发明涉及一种10-羟基喜树碱的一水合物的制备方法，包括以下步骤：（1）将10-羟基喜树碱加入到含水有机酸或含水非质子极性溶剂中；（2）加热至溶解澄清；（3）然后降温结晶；（4）分离出得到的晶体、洗涤后干燥即得到10-羟基喜树碱的一水合物。本发明所述的10-羟基喜树碱的一水合物的制备方法简单，制备的10-羟基喜树碱的一水合物稳定性较好，水分稳定在4.0~5.5%之间，在80℃干燥10小时以上，也不会减少。
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公开(公告)号：CN102399231A
公开(公告)日：2012-04-04
申请号：CN201010279891.0
申请日：2010-09-13
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司 , 唐博合金 , 徐菁利
IPC: C07D491/107
Abstract: 本发明提供了一种加兰他敏制备方法，为以3-溴甲基-6-甲氧基-4溴苯酚为初始原料，经过4步反应合成了外消旋加兰他敏。本发明的加兰他敏制备方法合成路线短，且中间体的制备过程无需分子筛脱水等步骤，方便工业化生产。
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公开(公告)号：CN101376659A
公开(公告)日：2009-03-04
申请号：CN200810200658.1
申请日：2008-09-27
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D491/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喜树碱及其衍生物的纯化方法，为利用制备色谱柱进行分离纯化，包括样品溶解、上柱、洗脱及组分收集，其中，色谱柱洗脱采用的洗脱液为醇/水体系或乙腈/水体系，水相pH为2－5，在醇/水体系中，醇选自C5以下的醇。本发明的方法能够针对产品和杂质的特性优化色谱条件，一次分离纯度可达99％以上，且经济环保，分离周期短，能够快速稳定进行规模化生产。
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公开(公告)号：CN101104583A
公开(公告)日：2008-01-16
申请号：CN200610028926.7
申请日：2006-07-13
Applicant: 上海汇瑞生物科技有限公司 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07C66/02 , C07C51/16 , C07C51/347
Abstract: 本发明涉及一种合成治疗关节炎药物活性成分——双醋瑞因的新方法。其特征在于通过两步氧化的方法，先将芦荟大黄素氧化为大黄醛并乙酰化保护，再将醛基物中间体进一步氧化后得到最终产物双醋瑞因。本方法氧化过程易于控制，环境友好，产物的质量也得到了较大提高，适合于规模化生产。
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公开(公告)号：CN109721552B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN201711033531.0
申请日：2017-10-30
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明涉及有机化学和医药技术领域，特别是涉及一种吉非替尼的制备方法。本发明提供一种吉非替尼的制备方法，由式I化合物制备获得，所述式I化合物的制备方法包括如下步骤：硝化反应、氧化反应、选择性脱甲基反应、还原反应、环合反应、酚羟基乙酰化反应。本发明所提供的制备方法能够同时降低成本、易于进行精制纯化、易于制备和控制各相关杂质，整体的制备工艺路线被大大优化，适用于工业化放大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109721552A
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201711033531.0
申请日：2017-10-30
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明涉及有机化学和医药技术领域，特别是涉及一种吉非替尼的制备方法。本发明提供一种吉非替尼的制备方法，由式I化合物制备获得，所述式I化合物的制备方法包括如下步骤：硝化反应、氧化反应、选择性脱甲基反应、还原反应、环合反应、酚羟基乙酰化反应。本发明所提供的制备方法能够同时降低成本、易于进行精制纯化、易于制备和控制各相关杂质，整体的制备工艺路线被大大优化，适用于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN108102088A
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201611055547.7
申请日：2016-11-25
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C08G65/335 , C08G65/322
Abstract: 本发明公开了一种单甲氧基聚乙二醇胺的制备方法，属于化学合成领域。在第一溶剂中，在三苯基磷和催化剂的作用下，利用式(I)化合物单甲氧基聚乙二醇为起始原料，与叠氮磷酸二苯酯发生Mitsunobu取代反应，再与氢气发生还原反应，得到目标化合物单甲氧基聚乙二醇胺。所述方法只需通过两步合成就可以得到目标产物单甲氧基聚乙二醇胺，所述方法条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN106565554B
公开(公告)日：2018-05-15
申请号：CN201610965252.7
申请日：2016-10-28
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07C315/00 , C07C317/22
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种磺酰基氢醌类化合物的制备方法。本发明的制备方法，以廉价易得的醌类化合物为原料，使用稳定易保存的磺酰肼为磺酰化试剂，采用无金属催化，环境友好的反应条件、简化了制备过程，提高了收率。
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公开(公告)号：CN107954870A
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201711059441.9
申请日：2017-11-01
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
Abstract: 本发明公开了一种4-羟甲基-3-甲氧基苯氧基乙酸的制备方法，包括步骤：a)将起始原料2,4-二羟基苯甲醛在碱性试剂作用下与卤代乙酸乙酯发生亲核取代反应，得到式(I)2-(4-甲酰基-3-羟基苯氧基)乙酸乙酯；b)式(I)2-(4-甲酰基-3-羟基苯氧基)乙酸乙酯在碱性试剂作用下与碘甲烷亲核取代反应，得到式(II)2-(4-甲酰基-3-甲氧基苯氧基)乙酸乙酯；c)式(II)2-(4-甲酰基-3-甲氧基苯氧基)乙酸乙酯在还原试剂作用下发生反应，得到式(III)2-(4-羟甲基-3-甲氧基苯氧基)乙酸乙酯；d)将式(III)2-(4-羟甲基-3-甲氧基苯氧基)乙酸乙酯在碱性条件下水解后，再酸化得到目标产物式(IV)4-羟甲基-3-甲氧基苯氧基乙酸。本发明合成路线短、操作简便、安全性好、产品产率高、质量高、合成成本低、符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN107098905A
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：CN201710334153.3
申请日：2017-05-12
Applicant: 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D471/08 , C07D491/18 , C07D471/18 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/08 , C07D471/18 , C07D491/18
Abstract: 本发明涉及医药领域，特别是涉及一种吲哚类生物碱及其制备方法和用途。本发明提供一种吲哚类生物碱，所述吲哚类生物碱如式3所示。本发明所提供了一类新的吲哚类生物碱，所述吲哚类生物碱的制备方法利用氮杂亚甲基苯醌活性中间体和2，3‑位二取代吲哚及衍生物在酸催化下的[4+2]环加成反应，高效合成具有多个连续季碳手性中心的多环/桥环吲哚类生物碱类似物。本发明所提供的吲哚类生物碱在针对乳腺癌细胞、宫颈癌细胞、人成纤维肉瘤细胞、肝癌细胞和神经上皮瘤细胞等几种肿瘤细胞的生物活性测试中，显示这类化合物对多种肿瘤细胞的增殖具有显著的抑制作用，具有开发成为新型抗肿瘤药物的潜力。
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