公开(公告)号：CN108314665A

公开(公告)日：2018-07-24

申请号：CN201810322077.9

申请日：2018-04-11

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 柴腾 ,  林增明

IPC分类号： C07D305/08

摘要： 本发明提供了一种3-氧杂环丁烷甲酸的制备方法，所述制备方法以3-羟基丙腈为原料，经过水解酯化反应、拔氢反应以及还原反应得到2-苄氧基甲基-1,3-丙二醇，而后将2-苄氧基甲基-1,3-丙二醇经过环合反应、脱苄基反应和氧化反应得到所述3-氧杂环丁烷甲酸，本发明所提供的制备方法，以3-羟基丙腈为原料仅仅需要3步反应就可以制备得到关键中间体2-苄氧基甲基-1,3-丙二醇，最终整体路线上仅需要6步反应就可以制备得到3-氧杂环丁烷甲酸，大大缩短了反应路线，减少了反应步骤，相比于现有方法中需要10步反应的制备方法，收率更高，并且易于操作，有利于实现工业化生产。

公开(公告)号：CN107474006A

公开(公告)日：2017-12-15

申请号：CN201710874394.7

申请日：2017-09-25

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 吴天俊

IPC分类号： C07D209/44

CPC分类号： C07D209/44

摘要： 本发明提供了一种5-溴异二氢吲哚盐酸盐的制备方法，从5-溴-2-甲基苯甲酸出发，先酯化，然后甲基NBS溴代，关环，再硼烷还原得到所述5-溴异二氢吲哚盐酸盐，路线简单，不产生大量废酸废水，每个步骤易于操作，收率高。

公开(公告)号：CN117756677A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311771775.4

申请日：2023-12-21

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 史曼曼 ,  翟志扬 ,  袁心康 ,  吴天俊

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/24

摘要： 本发明提供了一种手性反式‑N‑BOC‑1‑氨基环戊烷‑3‑甲酸的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：(1)将(1R,4S)‑4‑((叔丁氧基羰基)氨基)环戊‑2‑烯甲酸与甲醇混合酯化，得到化合物1；(2)将化合物1与碱、二碳酸二叔丁酯混合反应，得到化合物2；(3)将化合物2与碳酸钾混合反应，得到化合物3；(4)将化合物3与硼氢化钠、催化剂混合反应，得到化合物4；(5)将化合物4与碱混合水解，得到所述手性反式‑N‑BOC‑1‑氨基环戊烷‑3‑甲酸。本发明提供的制备方法相比现有技术，反应步骤、工序明显减少，整体过程更加简单，总收率更高，大幅降低了生产成本，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN115974760A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202211615677.7

申请日：2022-12-15

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 吴天俊 ,  林增明 ,  黄少林

IPC分类号： C07D209/52

摘要： 本发明提供了一种6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：(1)将丙酮、氰基乙酸乙酯、第一碱混合反应，之后与溴素混合反应，得到化合物1；(2)将化合物1和第二碱混合反应，得到化合物2；(3)将化合物2与酸混合反应，得到化合物3；(4)将化合物3与还原剂、路易斯酸混合反应，得到所述6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷。本发明提供的制备方法原料简单易得、成本低，反应条件温和，生产过程安全，对环境友好。

公开(公告)号：CN111574384A

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN202010535582.9

申请日：2020-06-12

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 吴天俊 ,  林增明 ,  史曼曼

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C215/08 ,  C07C231/08 ,  C07C233/18

摘要： 本发明提供一种手性1-氨基-2-丙醇的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：三氟乙酰胺与手性环氧丙烷进行开环反应，生成中间产物I；所述中间产物I发生水解反应，得到所述手性1-氨基-2-丙醇。所述制备方法通过两步反应即可得到目标产物，大大简化了手性1-氨基-2-丙醇的制备工艺；原料三氟乙酰胺和手性环氧丙烷便宜易得，反应过程简单，操作方便，无需高温高压等苛刻的反应条件，也无需复杂的纯化、后处理和手性拆分操作，得到目标产物具有高纯度、高收率和高的光学活性，适用于大规模的工业化制备。

公开(公告)号：CN110452258A

公开(公告)日：2019-11-15

申请号：CN201910829098.4

申请日：2019-09-03

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 赖桢 ,  林增明

IPC分类号： C07F5/02 ,  C07C309/04 ,  C07C303/32

摘要： 本发明提供一种二肽缬氨酸硼脯氨酸盐的制备方法，所述制备方法采用R1基团保护的吡咯烷硼酸和R4基团保护的缬氨酸作为起始原料，避免了在脱保护时复杂后处理带来的产品损失问题，大大提高了目标产物的收率，便于量产；并且采用拆分剂拆分的方法，避免了使用溶解度不同拆分方法带来的目标构型产品损失过大问题，从而极大提高了目标构型的产物收率。

公开(公告)号：CN108570014B

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201810373119.1

申请日：2018-04-24

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 吴天俊 ,  黄龙龙

IPC分类号： C07D265/30

摘要： 本发明提供了一种手性吗啉化合物的制备方法，所述方法利用手性环氧乙烷为原料经过开环、环合、以及脱保护反应得到手性的2‑取代吗啉化合物，制备过程简单，环境友好，反应条件温和，无刺激无易过敏物，总收率较高，安全性好并且适合工业放大。

公开(公告)号：CN107573249B

公开(公告)日：2018-12-25

申请号：CN201710874983.5

申请日：2017-09-25

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 吴天俊

IPC分类号： C07C213/08 ,  C07C213/06 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52

摘要： 本发明提供一种反式4‑烷氧基环己胺的制备方法，所述方法包括以下步骤：(1)反式‑4‑羟基环己胺与三苯甲基卤化物反应得到式I所示三苯甲基保护的反式‑4‑羟基环己胺；(2)向式I所示三苯甲基保护的反式‑4‑羟基环己胺的溶液中加入氢化钠，而后加入卤代烷烃反应，得到式II所示三苯甲基保护的反式‑4‑烷氧基环己胺；(3)式II所示三苯甲基保护的反式‑4‑烷氧基环己胺经过脱保护反应得到反式4‑烷氧基环己胺。通过利用该制备方法，使反式4‑烷氧基环己胺制备工艺流程更加简单，环境友好，无刺激无易过敏物，易于工业生产操作，总收率高且容易量产。

公开(公告)号：CN108395413A

公开(公告)日：2018-08-14

申请号：CN201810283111.6

申请日：2018-04-02

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 柴腾 ,  林增明

IPC分类号： C07D265/30

摘要： 本发明提供了一种吗啉-3-羧酸的制备方法，所述制备方法包括以N-叔丁氧羰基乙醇胺和2-氯丙烯腈为原料，经过迈克尔加成反应、脱保护反应、环合反应和水解反应得到所述吗啉-3-羧酸；本发明所提供的吗啉-3-羧酸的制备方法，经过迈克尔加成、脱保护、环合和水解反应得到吗啉-3-羧酸，整个制备过程简单，步骤少，原料廉价易得，反应过程中物刺激无易过敏物，避免产生剧毒性产物及副产物，每一步反应的收率均可达到80％以上，总收率高，有利于大规模生产，提升经济效益，具备良好的市场价值。

公开(公告)号：CN108218806A

公开(公告)日：2018-06-29

申请号：CN201810283883.X

申请日：2018-04-02

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 柴腾 ,  林增明

IPC分类号： C07D265/30

摘要： 本发明提供了一种N‑叔丁氧羰基吗啉‑3‑羧酸的制备方法，所述制备方法包括以1,2‑环氧丙腈为原料，经开环反应、环合反应、水解反应和氮保护反应得到所述N‑叔丁氧羰基吗啉‑3‑羧酸；本发明所提供的N‑叔丁氧羰基吗啉‑3‑羧酸的制备方法，经过过渡金属路易斯酸的催化，发生开环反应，进过环合反应、水解反应和氮保护反应得到N‑叔丁氧羰基吗啉‑3‑羧酸，整个过程反应条件温和，操作简单，不产生剧毒副产物，每一步反应的产率可达到80％以上，部分反应达到90％以上，收率高，有利于大规模生产，具有较高的市场价值。