一种从香菇中提取的双环吡咯醛类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113831274B

    公开(公告)日:2024-04-16

    申请号:CN202110753574.6

    申请日:2021-07-02

    IPC分类号: C07D209/44 A61P35/00 A61P1/16

    摘要: 本发明涉及从香菇中提取的双环吡咯醛类化合物及其制备方法和应用,可有效解决抗肝癌药物的问题,其解决的技术方案是,该双环吡咯醛类化合物的化学结构式及单晶衍射图为式Ⅰ所示:#imgabs0#本发明通过提取分离从药食两用真菌香菇子实体中获得一种新颖的双环吡咯醛化合物,该化合物首次从香菇中分离得到,是一类新颖的天然产物,并通过细胞毒活性筛选试验证实该种化合物具有一定肝癌SMMC‑7721细胞株的体外生长抑制活性,且对正常的人正常肝细胞株HL‑7702无毒副作用,具有作为制备新的辅助抗肝癌药物的用途。

    用于制备CYP11A1抑制剂及其中间体的方法

    公开(公告)号:CN117836273A

    公开(公告)日:2024-04-05

    申请号:CN202280057508.8

    申请日:2022-06-22

    申请人: 奥仁公司

    摘要: 本发明涉及制备4H‑吡喃酮结构化CYP11A1抑制剂,如5‑((1‑(甲基磺酰基)哌啶‑4‑基)甲氧基)‑2‑((5‑(三氟甲基)异吲哚啉‑2‑基)甲基)‑4H‑吡喃‑4‑酮(1A)及其关键中间体,包括5‑(三氟甲基)异吲哚啉(V)和5‑羟基‑2‑((5‑(三氟甲基)异吲哚啉‑2‑基)甲基)‑4H‑吡喃‑4‑酮(III)的改善方法。CYP11A1抑制剂在治疗激素调节的癌症,如前列腺癌和乳腺癌中有用。

    一种以α-氨基缩醛为底物制备异吲哚啉类化合物的方法

    公开(公告)号:CN117430544A

    公开(公告)日:2024-01-23

    申请号:CN202311402899.5

    申请日:2023-10-27

    IPC分类号: C07D209/44 C07D209/62

    摘要: 本发明公开了一种以α‑氨基缩醛为底物制备异吲哚啉类化合物的方法,该方法包括以下步骤:将芳基类α‑氨基缩醛、烯烃类偶联试剂、催化剂、氧化剂、碱、配体加入到反应溶剂中在105℃下搅拌36小时。将得到的反应液除去溶剂、纯化,得到异吲哚啉类化合物。本发明的α‑氨基缩醛为底物制备异吲哚啉类化合物的方法制备了一系列异吲哚啉类化合物,都是全新未报道的物质,并且这类物质的制备方法也未见报道。本发明方法有良好的底物普适性,使用相对廉价的钯催化剂替代铑催化剂,提高了原子经济性,使用吡啶类配体协同催化,用一锅法直接高效的实现了分子C‑H键烯基化/环化串联反应。