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公开(公告)号：CN102391260B
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201110292388.3
申请日：2011-09-29
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/423 , A61P31/04
CPC分类号： Y02A50/473
摘要： 本发明涉及一种3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物及其制备方法和用途。所述3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物结构式为：；优选的3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物可用于制备用于抑制微生物生物活性的药物。与现有技术相比，本发明以3-甲酮取代基苯并呋喃为芳环中心，在苯并呋喃的6位引入（5-甲基-2-苯基噁唑-4-基）乙氧基，得到新型的化合物，并建立和优化化合物的制备方法，并对制备的新型化合物进行抑菌筛选实验，通过初步体外抑菌试验确认所制备的部分新化合物具有优秀广谱的抑菌活性，可以用于制备新型抑菌药物。
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公开(公告)号：CN104004052A
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201410188396.7
申请日：2014-05-06
申请人： 上海交通大学
摘要： 本发明涉及一种医药工程技术领域的氮杂多肽类化合物及其制备方法，所述氮杂多肽类化合物如式Ⅰ所示：。本发明还涉及前述氮杂多肽类化合物的制备方法。本发明还涉及前述氮杂多肽类化合物抑制肿瘤细胞生物的活性。本发明以新颖、绿色、高效的方法得到了氮杂多肽类化合物，避免了传统方法有毒试剂氰化钠的使用，总收率由文献方法8％提高到40％，以此方法能够高效的合成结构多样化的氮杂多肽类化合物。具体合成方法为：以苄氧羰酰多肽酰肼为原料，与溴乙酸叔丁脂反应后，再和富马酸单酯缩合，然后在三氟乙酸中脱去叔丁基，最后与多种胺缩合得到目标化合物。
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公开(公告)号：CN102351852B
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201110242547.9
申请日：2011-08-23
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07D413/14 , C07D413/12 , A61K31/422 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 一种药物和化工领域内的苯并呋喃类化合物及其制备方法、用途，所述苯并呋喃类化合物的结构式如下式所示：；本发明还涉及所述化合物的制备方法以及该化合物在制备用于抑制肿瘤细胞生物活性药物中的用途。本发明以传统的PPAR激动剂疏水尾部和柔性中间连接链作为母核，参考CombretastinA-4的顺式结构具有良好的抗肿瘤活性，以苯并呋喃结构作为PPAR激动剂中酸性头部与柔性连接链之间的芳环中心，建立和优化化合物的制备方法，并对制备的新型化合物进行肿瘤细胞筛选实验，通过初步抗肿瘤试验确认所制备的部分新化合物具有针对人前列腺癌细胞特异专一性的肿瘤抑制活性，可以用于制备抗肿瘤治疗和预防肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN102391260A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201110292388.3
申请日：2011-09-29
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/423 , A61P31/04
CPC分类号： Y02A50/473
摘要： 本发明涉及一种3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物及其制备方法和用途。所述3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物结构式为：优选的3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物可用于制备用于抑制微生物生物活性的药物。与现有技术相比，本发明以3-甲酮取代基苯并呋喃为芳环中心，在苯并呋喃的6位引入（5-甲基-2-苯基噁唑-4-基）乙氧基，得到新型的化合物，并建立和优化化合物的制备方法，并对制备的新型化合物进行抑菌筛选实验，通过初步体外抑菌试验确认所制备的部分新化合物具有优秀广谱的抑菌活性，可以用于制备新型抑菌药物。
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公开(公告)号：CN102389535A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201110297613.2
申请日：2011-09-29
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： A61K36/899 , A61K36/06 , A61P3/10 , A61P3/04
摘要： 本发明涉及一种红曲活性成分的提取、分离方法及用途。所述方法包括如下步骤：将红曲米干燥粉碎成粉后，经乙醇提取后，浓缩提取得到红曲粉提取物；再经硅胶柱层析梯度洗脱后得到活性组分。所述红曲类PTP1B抑制剂为采用重量比为10:1的石油醚和乙酸乙酯的洗脱剂洗脱所得到的活性组分。该抑制剂可用于制备预防和治疗以PTP1B为靶点的糖尿病或肥胖症的药物。与现有技术相比，通过初步体外PTP1B抑制试验确认本发明所制备的极性较小的黄色色素活性部位F1对PTP1B具有较强的抑制作用，可用于制备预防和治疗以PTP1B为靶点的糖尿病或肥胖症的药物。
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公开(公告)号：CN102180846A
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN201010204620.9
申请日：2010-06-22
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07D307/80 , A61K31/343 , A61P35/00
摘要： 一种医药工程技术领域的含Combretastin A-4结构的白藜芦醇二聚体衍生物及其制备和应用方法，通过分析研究已报到过的有关白藜芦醇及其衍生物的抗肿瘤活性和构效关系，设计并制备得到一系列Combretastin A-4与白藜芦醇聚合的新型结构衍生物。通过初步抗肿瘤药理试验确认所制备的新化合物具有针对癌细胞有广谱的肿瘤抑制活性。
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公开(公告)号：CN100503834C
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN200610025218.8
申请日：2006-03-30
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C12P13/00 , C07C209/00 , C07C211/03
摘要： 本发明公开了一种叔辛胺的制备方法，属于化工技术领域。本发明制备过程为：①以冰醋酸为溶剂，二异丁烯和苯乙腈在浓硫酸和水作用下反应生成N-叔辛基苯乙酰胺；②在适当的溶剂体系中，加入N-叔辛基苯乙酰胺和酰化酶，使N-叔辛基苯乙酰胺被酰化酶充分水解，通过蒸馏和重结晶，分离得到叔辛胺和苯乙酸。与现有叔辛胺的制备方法相比，本发明不仅可以提高收率，而且同时联产苯乙酸，可显著提高综合经济效益。而且水解条件温和、环保。
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公开(公告)号：CN106749045A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201710125044.0
申请日：2017-03-03
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07D239/80 , C07D471/04 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P43/00
摘要： 本发明提供了一种新型D‑氨基酸氧化酶抑制剂及其制法和应用，具体地，本发明公开了一类如式A所示的3‑羟基‑3,4‑二氢喹唑啉‑2(1H)‑酮类化合物及其衍生物，制备方法和作为D‑氨基酸氧化酶(DAAO)抑制剂的用途。本发明化合物表现出很好的镇痛和阻断吗啡镇痛耐受作用，有作为镇痛、治疗阿片药物耐受和抗精神分裂症的应用价值。
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公开(公告)号：CN102180846B
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201010204620.9
申请日：2010-06-22
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07D307/80 , A61K31/343 , A61P35/00
摘要： 一种医药工程技术领域的含Combretastin A-4结构的白藜芦醇二聚体衍生物及其制备和应用方法，通过分析研究已报到过的有关白藜芦醇及其衍生物的抗肿瘤活性和构效关系，设计并制备得到一系列Combretastin A-4与白藜芦醇聚合的新型结构衍生物。通过初步抗肿瘤药理试验确认所制备的新化合物具有针对癌细胞有广谱的肿瘤抑制活性。
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公开(公告)号：CN101914080B
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201010245092.1
申请日：2010-08-05
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07D307/80 , A61K31/343 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P31/04
摘要： 一种药物化工技术领域的苯并呋喃-3-甲酮取代苯基类化合物及其制备和应用，该化合物为：通过4-甲基邻碘苯甲醚制备得到5-甲基-2-(4-甲氧基苯基)-苯并呋喃后与4-乙酰氧基苯甲酸反应制成。本发明制备得到的化合物能够用于抑制肿瘤细胞及微生物的生物活性。
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