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公开(公告)号：CN108403692B
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201810253970.0
申请日：2018-03-26
申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC分类号： A61K31/4164 , A61P43/00
摘要： 本发明涉及盐酸阿替美唑的新应用，具体为盐酸阿替美唑作为非特异性P450酶抑制剂的应用。盐酸阿替美唑对各同工酶的抑制能力没有明显差别，特别是对CYP2C9的抑制作用明显强于1‑ABT，种属差异小。本发明将兽药盐酸阿替美唑作为新一代P450酶非特异性抑制剂，既可用于动物体外、体内研究，也可用于人体体外系统研究，而且由于盐酸阿替美唑的抑制作用是药物原型不是代谢产物，作为工具药进行体外研究时不必进行预孵育，体内研究时不必提前给药，具有替代现有的经典工具药1‑ABT的明显优势。
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公开(公告)号：CN108403692A
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201810253970.0
申请日：2018-03-26
申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC分类号： A61K31/4164 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/4164 , A61P43/00
摘要： 本发明涉及盐酸阿替美唑的新应用，具体为盐酸阿替美唑作为非特异性P450酶抑制剂的应用。盐酸阿替美唑对各同工酶的抑制能力没有明显差别，特别是对CYP2C9的抑制作用明显强于1-ABT，种属差异小。本发明将兽药盐酸阿替美唑作为新一代P450酶非特异性抑制剂，既可用于动物体外、体内研究，也可用于人体体外系统研究，而且由于盐酸阿替美唑的抑制作用是药物原型不是代谢产物，作为工具药进行体外研究时不必进行预孵育，体内研究时不必提前给药，具有替代现有的经典工具药1-ABT的明显优势。
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公开(公告)号：CN116297974A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310325186.7
申请日：2023-03-30
申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
摘要： 本发明提供了一种同时检测血浆中利多卡因及其代谢物MEGX和沙丁胺醇浓度的方法，涉及分析检测技术领域。本发明将待测血浆样品、乙腈与内标物混合进行前处理，得到待测进样液；将所述待测进样液进行液相色谱‑串联质谱检测，得到待测血浆样品中利多卡因、MEGX和沙丁胺醇的浓度。本发明提供的方法前处理过程简单、分析通量高，采用液相色谱‑串联质谱检测方法首次实现了血浆中利多卡因及其代谢物MEGX和沙丁胺醇浓度的同时检测；并且本发明提供的方法精密度好、准确度高，基质效应、回收率、稳定性、稀释线性等指标满足生物样品定量分析的要求，能够支持沙丁胺醇和利多卡因复方制剂或两者联合应用的临床前及临床药代动力学研究。
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公开(公告)号：CN112837756A
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：CN202110076930.5
申请日：2021-01-20
申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC分类号： G16C10/00
摘要： 本发明公开了一种从尿排泄数据推导血浆中化合物暴露特征的方法，在单剂量或多剂量静脉注射(包括输注)或口服给药情况下，针对尿排泄曲线，利用半对数末端直线回归方法，进行二房室分布模型或者三房室分布模型的拟合，并采用单点血浆药物浓度数据计算尿清除率CLr，校正并最终获得血浆药物浓度‑时间曲线。本发明以非侵入采样获取的尿液排泄数据和单点血浆药物浓度数据，通过数学手段拟合并逆推血浆暴露曲线，解决特殊人群药代动力学研究中采血困难的瓶颈问题。
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公开(公告)号：CN110041272B
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201910456890.X
申请日：2019-05-29
申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC分类号： C07D239/91 , C07D405/04 , A61K31/517 , A61P25/20 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/18 , A61P31/06 , A61P25/16 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/08
摘要： 本发明公开了如下式(I)所示的2‑(2‑氯苯基)喹唑啉‑4(3H)‑酮类衍生物或其药学上可接受的盐。根据本发明的化合物与现有一线镇静催眠药物地西泮、咪达唑仑相比，药效更强，代谢速度更快，可以减轻次日残留效应，可望开发为新型高效低毒镇静催眠药物。
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公开(公告)号：CN110372692B
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN201910288060.0
申请日：2019-04-11
申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC分类号： C07D471/04 , C07D417/14 , C07D417/04 , C07C237/40 , A61P39/02 , A61P31/14 , A61K31/517 , A61K31/519
摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及二氢喹唑啉酮类反向转运过程阻断剂、其制备方法及用途。具体地，本发明涉及新的二氢喹唑啉酮类反向转运过程阻断剂类化合物、其可药用盐、其异构体、其水合物或其溶剂合物，以及它们在制备预防和/或急救由核糖体失活蛋白引起的疾病的药物中的用途，以及它们在制备预防和/或治疗由肠道病毒、丝状病毒或多瘤病毒引起的疾病的药物中的用途。本发明的化合物能够有效地对抗II型核糖体失活蛋白中毒和/或由肠道病毒、丝状病毒或多瘤病毒引起的疾病。
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公开(公告)号：CN110041272A
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201910456890.X
申请日：2019-05-29
申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC分类号： C07D239/91 , C07D405/04 , A61K31/517 , A61P25/20 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/18 , A61P31/06 , A61P25/16 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/08
摘要： 本发明公开了如下式(I)所示的2-(2-氯苯基)喹唑啉-4(3H)-酮类衍生物或其药学上可接受的盐。根据本发明的化合物与现有一线镇静催眠药物地西泮、咪达唑仑相比，药效更强，代谢速度更快，可以减轻次日残留效应，可望开发为新型高效低毒镇静催眠药物。
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公开(公告)号：CN108562732B
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201810381374.0
申请日：2018-04-25
申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC分类号： C12Q1/26
摘要： 本发明提供了建立减压低氧环境下肝外药物代谢酶动态变化评价体系，用于指导高原药物的合理应用，所述方法包括以下步骤：1)将大鼠暴露于模拟减压低氧环境中8h～8w，构建减压低氧模型大鼠，以暴露于正常氧环境中相同时间的大鼠为对照组；2)选取3～5个不同暴露时间点的减压低氧模型大鼠处死后，收集肝外代谢器官进行组织匀浆获得组织液，利用所述组织液制备微粒体；3)检测所述微粒体中药物代谢酶的表达量和活性；4)总结减压低氧暴露对肝外药物代谢酶影响规律，指导高原药物应用。本发明所述的肝外药物代谢酶动态变化检测方法获得的肝外药物代谢酶动态变化情况，直观地阐明了高原缺氧环境对高原病发生及药物代谢酶变化过程的动态影响；本发明提供的药物代谢酶动态变化评价体系为高原药物应用提供科学参考。
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公开(公告)号：CN108562732A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810381374.0
申请日：2018-04-25
申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
IPC分类号： G01N33/50 , G01N33/573
CPC分类号： G01N33/5038 , G01N33/573 , G01N2800/40
摘要： 本发明提供了建立减压低氧环境下肝外药物代谢酶动态变化评价体系，用于指导高原药物的合理应用，所述方法包括以下步骤：1)将大鼠暴露于模拟减压低氧环境中8h～8w，构建减压低氧模型大鼠，以暴露于正常氧环境中相同时间的大鼠为对照组；2)选取3～5个不同暴露时间点的减压低氧模型大鼠处死后，收集肝外代谢器官进行组织匀浆获得组织液，利用所述组织液制备微粒体；3)检测所述微粒体中药物代谢酶的表达量和活性；4)总结减压低氧暴露对肝外药物代谢酶影响规律，指导高原药物应用。本发明所述的肝外药物代谢酶动态变化检测方法获得的肝外药物代谢酶动态变化情况，直观地阐明了高原缺氧环境对高原病发生及药物代谢酶变化过程的动态影响；本发明提供的药物代谢酶动态变化评价体系为高原药物应用提供科学参考。
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