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公开(公告)号:CN119462700A
公开(公告)日:2025-02-18
申请号:CN202411589284.2
申请日:2024-11-08
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D519/00 , C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种如式Ⅰ所示的萘啶类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物能够高选择性地抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1的活性,而对聚腺苷二磷酸核糖聚合酶2的抑制活性较低,并且对烟酰胺磷酸核糖转移酶也具有良好的抑制活性;同时对BRAC1/2突变和BRAC1/2不突变的肿瘤均具有显著的治疗效果,毒副作用较小,安全性较高。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN119462649A
公开(公告)日:2025-02-18
申请号:CN202411589292.7
申请日:2024-11-08
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D471/04 , C07D495/04 , C07D491/048 , C07D487/04 , C07D403/12 , C07D401/14 , A61K31/502 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种如式Ⅰ所示的酞嗪酮类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物对聚腺苷二磷酸核糖聚合酶和烟酰胺磷酸核糖转移酶均具有优异的抑制活性,同时对BRAC1/2突变和BRAC1/2不突变的肿瘤均具有显著的抑制活性,并且毒副作用较小,安全性良好。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115873018A
公开(公告)日:2023-03-31
申请号:CN202211448593.9
申请日:2022-11-18
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D498/04 , C07D401/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5365 , A61K31/517 , A61K31/53
Abstract: 本发明公开了一类苯并嘧啶和苯并三嗪类造血祖细胞激酶1降解剂及其应用。本发明利用PROTAC可以实现小分子难以实现的选择性的优势,开发了一类苯并咪唑和苯并三嗪类HPK1 PROTAC降解剂。本发明的PROTAC能够高效、高选择性地降解HPK1蛋白,而对同家族的其他蛋白无降解活性。相对于HPK1小分子抑制剂,能够更高效地刺激T细胞抗肿瘤免疫应答,释放效应细胞因子,具有更强地抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN115772156A
公开(公告)日:2023-03-10
申请号:CN202211453649.X
申请日:2022-11-21
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/12 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D471/04 , C07D455/06 , A61P35/00 , A61K31/53 , A61K31/55 , A61K45/06
Abstract: 本发明公开了一种用作HPK1激酶抑制剂的化合物及其制备方法和应用。具体的,本发明提供了一种如式I所示的化合物,其中,各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有优异的HPK1抑制活性,因此可以用于治疗癌症及其他HPK活性相关疾病的药物组合物。
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公开(公告)号:CN115677661A
公开(公告)日:2023-02-03
申请号:CN202211324985.4
申请日:2022-10-27
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D491/107 , C07F9/6558 , A61K31/506 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了能够靶向SHP2的杂环硫醚类化合物及其用途和药物组合物,该杂环硫醚类化合物;本发明提供了一系列具有高SHP2选择活性的杂环硫醚类的SHP2变构抑制剂,结构新颖,有望解决目前SHP2尚无上市抑制剂药物的现状。
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