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公开(公告)号：CN115873018B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202211448593.9
申请日：2022-11-18
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D498/04 , C07D401/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5365 , A61K31/517 , A61K31/53
摘要： 本发明公开了一类苯并嘧啶和苯并三嗪类造血祖细胞激酶1降解剂及其应用。本发明利用PROTAC可以实现小分子难以实现的选择性的优势，开发了一类苯并咪唑和苯并三嗪类HPK1 PROTAC降解剂。本发明的PROTAC能够高效、高选择性地降解HPK1蛋白，而对同家族的其他蛋白无降解活性。相对于HPK1小分子抑制剂，能够更高效地刺激T细胞抗肿瘤免疫应答，释放效应细胞因子，具有更强地抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN108159419A
公开(公告)日：2018-06-15
申请号：CN201711439167.8
申请日：2017-12-27
申请人： 中国药科大学
摘要： 本发明公开了诱导IRF8表达的物质在制备治疗雄激素受体异常表达所致疾病的药物中的应用。本发明发现IRF8能够可直接调节前列腺癌及肝癌细胞增殖，且IRF8表达可调节前列腺癌细胞对AR拮抗剂Enz的敏感性，IRF8敲低可导致前列腺癌细胞对Enz所引起的凋亡耐受。诱导IRF8表达的物质如IFNα通过AR上调IRF8表达，进而参与了前列腺癌细胞对Enz敏感性的调节。临床试验中，IFNα联合最大限度雄激素阻断内分泌疗法可增强前列腺癌患者治疗疗效。可见诱导IRF8表达的物质可联合雄激素受体拮抗剂增强临床IRF8表达低患者对雄激素受体拮抗剂敏感性，提高雄激素受体拮抗剂疗效，延缓其耐药发生。
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公开(公告)号：CN115873018A
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202211448593.9
申请日：2022-11-18
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D498/04 , C07D401/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5365 , A61K31/517 , A61K31/53
摘要： 本发明公开了一类苯并嘧啶和苯并三嗪类造血祖细胞激酶1降解剂及其应用。本发明利用PROTAC可以实现小分子难以实现的选择性的优势，开发了一类苯并咪唑和苯并三嗪类HPK1 PROTAC降解剂。本发明的PROTAC能够高效、高选择性地降解HPK1蛋白，而对同家族的其他蛋白无降解活性。相对于HPK1小分子抑制剂，能够更高效地刺激T细胞抗肿瘤免疫应答，释放效应细胞因子，具有更强地抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN108159419B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201711439167.8
申请日：2017-12-27
申请人： 中国药科大学
摘要： 本发明公开了诱导IRF8表达的物质在制备治疗雄激素受体异常表达所致疾病的药物中的应用。本发明发现IRF8能够可直接调节前列腺癌及肝癌细胞增殖，且IRF8表达可调节前列腺癌细胞对AR拮抗剂Enz的敏感性，IRF8敲低可导致前列腺癌细胞对Enz所引起的凋亡耐受。诱导IRF8表达的物质如IFNα通过AR上调IRF8表达，进而参与了前列腺癌细胞对Enz敏感性的调节。临床试验中，IFNα联合最大限度雄激素阻断内分泌疗法可增强前列腺癌患者治疗疗效。可见诱导IRF8表达的物质可联合雄激素受体拮抗剂增强临床IRF8表达低患者对雄激素受体拮抗剂敏感性，提高雄激素受体拮抗剂疗效，延缓其耐药发生。
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公开(公告)号：CN117417324A
公开(公告)日：2024-01-19
申请号：CN202311356616.8
申请日：2023-10-19
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/14 , C07D417/14 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种杂环甲酰胺类化合物及其药物组合物和应用。本发明的杂环甲酰胺能够高效、高选择性地降解造血祖细胞激酶1，而对同家族的其他蛋白无降解活性。相对于造血祖细胞激酶1小分子抑制剂，其能够更高效地刺激T细胞抗肿瘤免疫应答，释放效应细胞因子，具有更强的抗肿瘤活性。
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