公开(公告)号：CN106810547B

公开(公告)日：2019-02-22

申请号：CN201611232299.9

申请日：2016-12-28

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张羽男 ,  张大俊 ,  张宇

IPC: C07D455/03 ,  A61P31/04

Abstract: 磷酸四氢小檗碱药物共晶及其制备方法。将四氢小檗碱和磷酸氢二钠按摩尔比加入到异丙醇水溶液、乙醇水溶液或甲醇水溶液中混合搅拌，得到的混合液置于室温下挥发。制备得到的四氢小檗碱药物共晶为三斜晶系，空间群为P‑1，其轴长a=7.2131(4)Å，b=10.5184(7)Å，c=15.2467(9)Å，轴角α=72.189(6)°，β=80.338(5)°，γ=87.549(5)°，V=1085.66(12)Å3，Z=2。采用本方法制备出来的四氢小檗碱药物共晶，在继承四氢小檗碱药理活性的同时，其溶解性、溶出率及抗菌大肠杆菌和金黄色葡萄球菌活性相对于四氢小檗碱有显著性提高，从而节约药物用量，有利于开发成药物制剂，可促使四氢小檗碱在医学领域的广泛应用。

公开(公告)号：CN108752333A

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201810577344.7

申请日：2018-06-07

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张羽男 ,  苏鑫 ,  刘立新 ,  彭碧辉

IPC: C07D455/03 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D455/03 ,  A61P31/04 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明涉及药物共晶技术领域，具体地说涉及延胡索乙素‑磺基水杨酸药物共晶及其制备方法。将延胡索乙素与磺基水杨酸按一定摩尔比溶于异丙醇、乙醇、甲醇和乙酸乙酯中的一种、两种或两种以上溶剂混合而成的溶液中，将盛有混合溶液的玻璃容器置于搅拌器上搅拌，室温搅拌1‑5小时，待充分反应后，将混合溶液置于室温下挥发，1‑30天后生成无色块状晶体，即为延胡索乙素‑磺基水杨酸药物共晶。制备所得的延胡索乙素‑磺基水杨酸药物共晶分子式为C21H26O4N·C7H5O6S，其单晶体属于三斜晶系，空间群为P1，其轴长轴角α＝74.399(10)°，β＝79.514(9)°，γ＝87.075(9)°，Z＝1。

公开(公告)号：CN104352826B

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：CN201410530757.1

申请日：2014-10-10

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张宇 ,  丛晶男 ,  邱洪斌 ,  张羽男 ,  郭英雪 ,  秦永丽 ,  苏丹 ,  赵宏 ,  赵稷

IPC: A61K36/899 ,  A61P37/04 ,  A61P3/00 ,  A61P31/14

Abstract: 黄芪茎叶为主药的中兽药及制作方法。一种黄芪茎叶为主药的中兽药，由以下原料组成:黄芪茎叶、蒲公英全草、玉米苞叶、苦瓜藤，所述的黄芪茎叶的重量份数为70~40，所述的蒲公英全草的重量份数为20~10，所述的玉米苞叶的重量份数为20~10，所述的苦瓜藤的重量份数为20~10。

公开(公告)号：CN102875528A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201210407167.0

申请日：2012-10-23

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 刘红 ,  杨洪伟 ,  刘岩 ,  张瑞仁 ,  刘凤华 ,  宋春香 ,  刘海燕 ,  刘立新 ,  张羽男 ,  缪月英

IPC: C07D401/04 ,  A61P31/04

Abstract: 含有多酸阴离子的喹诺酮金属配合物及其制备方法，本发明涉及喹诺酮类金属配合物及其制备方法的研究领域。本发明的目的是要解决现有喹诺酮金属配合物抗菌、抑菌效果差的问题，而提出的一种含有多酸阴离子的喹诺酮金属配合物及其制备方法。本发明的含有多酸阴离子的喹诺酮金属配合物由多酸阴离子、过渡金属阳离子与喹诺酮分子形成的三元配合物及游离的喹诺酮阳离子组成。方法：一、制备含有多酸阴离子和过渡金属离子的化合物溶液；二、制备喹诺酮金属配合物溶液；三、得到晶体或粉末；四、制备多酸阴离子诱导的喹诺酮金属配合物。本发明应用于于多酸阴离子的喹诺酮金属配合物及其制备方法领域。

公开(公告)号：CN114656445B

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202210328860.2

申请日：2022-03-31

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 刘立新 ,  刘墨琦 ,  张羽男

IPC: C07D401/04 ,  C07C309/60 ,  C07C303/32 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一种加替沙星‑磺基水杨酸药物共晶单晶体及其制备方法。加替沙星与磺基水杨酸按一定摩尔比溶于水、乙醇和甲醇中的一种、两种或两种以上溶剂混合而成的8‑15 mL溶液中，待充分反应后，将混合溶液置于适宜环境下挥发，1‑30天后得到无色块状晶体，即为加替沙星‑磺基水杨酸药物共晶单晶体。本发明制备得到的加替沙星‑磺基水杨酸药物共晶单晶体，可以有效地改善加替沙星的溶解性、吸湿稳定性、渗透性及其对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、和伤寒沙门氏菌的体外抗菌活性。表明加替沙星‑磺基水杨酸药物共晶单晶体对消除大肠杆菌对加替沙星耐药性具有积极的作用。

公开(公告)号：CN114656445A

公开(公告)日：2022-06-24

申请号：CN202210328860.2

申请日：2022-03-31

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 刘立新 ,  刘墨琦 ,  张羽男

IPC: C07D401/04 ,  C07C309/60 ,  C07C303/32 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一种加替沙星‑磺基水杨酸药物共晶单晶体及其制备方法。加替沙星与磺基水杨酸按一定摩尔比溶于水、乙醇和甲醇中的一种、两种或两种以上溶剂混合而成的8‑15 mL溶液中，待充分反应后，将混合溶液置于适宜环境下挥发，1‑30天后得到无色块状晶体，即为加替沙星‑磺基水杨酸药物共晶单晶体。本发明制备得到的加替沙星‑磺基水杨酸药物共晶单晶体，可以有效地改善加替沙星的溶解性、吸湿稳定性、渗透性及其对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、和伤寒沙门氏菌的体外抗菌活性。表明加替沙星‑磺基水杨酸药物共晶单晶体对消除大肠杆菌对加替沙星耐药性具有积极的作用。

公开(公告)号：CN108752333B

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN201810577344.7

申请日：2018-06-07

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张羽男 ,  苏鑫 ,  刘立新 ,  彭碧辉

IPC: C07D455/03 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及药物共晶技术领域，具体地说涉及延胡索乙素‑磺基水杨酸药物共晶及其制备方法。将延胡索乙素与磺基水杨酸按一定摩尔比溶于异丙醇、乙醇、甲醇和乙酸乙酯中的一种、两种或两种以上溶剂混合而成的溶液中，将盛有混合溶液的玻璃容器置于搅拌器上搅拌，室温搅拌1‑5小时，待充分反应后，将混合溶液置于室温下挥发，1‑30天后生成无色块状晶体，即为延胡索乙素‑磺基水杨酸药物共晶。制备所得的延胡索乙素‑磺基水杨酸药物共晶分子式为C21H26O4N·C7H5O6S，其单晶体属于三斜晶系，空间群为P1，其轴长轴角α＝74.399(10)°，β＝79.514(9)°，γ＝87.075(9)°，Z＝1。

公开(公告)号：CN108752334A

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201810577492.9

申请日：2018-06-07

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张羽男 ,  常亮 ,  刘立新 ,  聂瑞良

IPC: C07D455/03 ,  C07C63/26 ,  C07C51/41 ,  A61P31/04

Abstract: 一黄藤素‑对苯二甲酸药物共晶及其制备方法，本发明涉及药物共晶技术领域。将盐酸黄藤素和对苯二甲酸按1:3‑3:1的摩尔比共同溶解在10mL的水中，充分反应过滤后得到的沉淀在70℃环境下烘干3‑9小时后，溶于异丙醇、乙醇、甲醇和乙酸乙酯中的一种、两种或两种以上溶剂混合而成的溶液中，待溶解后，所得的混合溶液置于室温下挥发，1‑30天后生成红棕色块状晶体，即为黄藤素‑对苯二甲酸药物共晶。制备得到的黄藤素‑对苯二甲酸药物共晶的分子式为C21H22NO4·C8H5O4，相对分子量为517.53，其单晶体的晶体结构为正交晶系，空间群为Pnna，其轴长轴角α＝90°，β＝90°，γ＝90°，Z＝4。

公开(公告)号：CN104803962B

公开(公告)日：2018-02-27

申请号：CN201410036052.4

申请日：2014-01-26

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张宇 ,  赵佳楠 ,  王朝兴 ,  王宇亮 ,  沙靖全 ,  张羽男

IPC: C07D311/68 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种黄酮‑甘氨酸席夫碱的制备方法，它是将槲皮素、木犀草素、芹菜素、杨梅素、二氢槲皮素分别溶于无水乙醇中，分别加入一定量的Na OH醇溶液，在微波仪中进行辐射，同时磁力搅拌，再分别加入一定量的甘氨酸的醇液进行反应，生成不溶于乙醇的沉淀，用TLC跟踪检测反应，醇洗，得产物。用该制备方法合成的化合物保留了黄酮化合物的母核结构和抗肿瘤活性，与甘氨酸合成了黄酮－甘氨酸席夫碱，其水溶性、靶向性和抗肿瘤活性都优于原黄酮类化合物，制备方法简单，产率高，成本低。

公开(公告)号：CN106810547A

公开(公告)日：2017-06-09

申请号：CN201611232299.9

申请日：2016-12-28

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张羽男 ,  张大俊 ,  张宇

IPC: C07D455/03 ,  A61P31/04

Abstract: 磷酸四氢小檗碱药物共晶及其制备方法。将四氢小檗碱和磷酸氢二钠按摩尔比加入到异丙醇水溶液、乙醇水溶液或甲醇水溶液中混合搅拌，得到的混合液置于室温下挥发。制备得到的四氢小檗碱药物共晶为三斜晶系，空间群为P‑1，其轴长a=7.2131(4) Å，b=10.5184(7) Å，c=15.2467(9) Å，轴角α=72.189(6) °，β=80.338(5) °，γ=87.549(5) °，V=1085.66(12) Å3，Z=2。采用本方法制备出来的四氢小檗碱药物共晶，在继承四氢小檗碱药理活性的同时，其溶解性、溶出率及抗菌大肠杆菌和金黄色葡萄球菌活性相对于四氢小檗碱有显著性提高，从而节约药物用量，有利于开发成药物制剂，可促使四氢小檗碱在医学领域的广泛应用。