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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102432485B
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201110357971.8
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C229/36 , C07C227/10 , C07C229/28 , C07C229/26 , C07B53/00 , A61P35/00 , A61P31/10 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，以重氮化合物、苯胺、醛酸酯为原料，以金属路易斯酸、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应得到所述α，β-二氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明α，β-二氨基酸衍生物具有抗癌活性和结构多样性，适用于抗肿瘤、抗生素、抗真菌药物的制备应用。
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公开(公告)号：CN102491931B
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201110357915.4
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3-取代吲哚酮衍生物的制备方法，以亚胺和重氮化合物为原料，以醋酸铑和手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到本发明3-取代吲哚酮衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性，高选择性，高收率，且操作简单安全等优点。本发明制备得到的3-取代吲哚酮衍生物具有高非对映选择性和对映选择性，并具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。
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公开(公告)号：CN102070510B
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201110032360.6
申请日：2011-01-30
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种3-羟基吲哚衍生物及其合成方法和应用。本发明合成方法是将醇、靛红衍生物，三溴化铟，分子筛溶于有机溶剂中，于40℃回流，然后滴入重氮化合物的有机溶剂溶液，搅拌，除去溶剂得到粗产物，并用乙酸乙酯：石油醚体积比为1:20-1:5的溶液柱层析得到所述3-羟基吲哚衍生物。本发明方法中，重氮化合物:醇:靛红衍生物:三溴化铟摩尔比为2:2:1:0.2，分子筛投料量为4g/mmol。本发明一步形成一系列具有非对映选择性的3-羟基吲哚衍生物的合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，催化剂成本低，操作简单安全。本发明3-羟基吲哚衍生物具有很好的抗癌活性，在医药化工领域广泛应用。
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公开(公告)号：CN102531995A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201110457307.0
申请日：2011-12-31
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/12 , A61K31/404 , A61P43/00
Abstract: 一种3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物及其制备方法和应用。本发明公开了一种3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物的制备方法，以靛红和重氮化合物为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到产物3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性，高选择性，高收率等优点，且操作简单安全。本发明制备得到3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物是一系列多吲哚并环生物碱的前体化合物。
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公开(公告)号：CN102070510A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN201110032360.6
申请日：2011-01-30
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种3-羟基吲哚衍生物及其合成方法和应用。本发明3-羟基吲哚衍生物的合成方法是将醇、靛红衍生物，三溴化铟，4Å分子筛溶于有机溶剂中，于40℃回流，然后滴入重氮化合物的有机溶剂溶液，搅拌，除去溶剂得到粗产物，并用乙酸乙酯：石油醚体积比为1:20-1:5的溶液柱层析得到所述3-羟基吲哚衍生物。本发明方法中，重氮化合物:醇:靛红衍生物:三溴化铟摩尔比为2:2:1:0.2，4Å分子筛投料量为4g/mmol。本发明一步形成一系列具有非对映选择性的3-羟基吲哚衍生物的合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，催化剂成本低，操作简单安全。本发明3-羟基吲哚衍生物具有很好的抗癌活性，在医药化工领域广泛应用。
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