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公开(公告)号：CN102491931A
公开(公告)日：2012-06-13
申请号：CN201110357915.4
申请日：2011-11-11
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07D209/34 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种3-取代吲哚酮衍生物的制备方法，以亚胺和重氮化合物为原料，以醋酸铑和手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到本发明3-取代吲哚酮衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性，高选择性，高收率，且操作简单安全等优点。本发明制备得到的3-取代吲哚酮衍生物具有高非对映选择性和对映选择性，并具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。
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公开(公告)号：CN102516151A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110357925.8
申请日：2011-11-11
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07D209/38 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物的制备方法，以靛红、胺和重氮化合物为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到产物3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性，高选择性，高收率等优点，且操作简单安全。本发明制备得到3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物具有生物活性，适用于在制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN101407461B
公开(公告)日：2011-08-24
申请号：CN200810202125.7
申请日：2008-11-03
申请人： 华东师范大学
摘要： 一种二甘醇二苯甲酸酯的制备方法，涉及一种作为有机化工产品增塑剂的二甘醇二苯甲酸酯(DEDB)的制备工艺。先按苯甲酸：二甘醇=2:1-1.1份重量比量取；再量取重量为苯甲酸和二甘醇总重量的0.01-0.02倍的质子酸作为催化剂，接着，将苯甲酸和二甘醇投入反应器中，边搅拌边升温到90-200℃，加入催化剂，然后加入饱和烃类作为带水剂，调节温度至90-160℃，保温6-16h，使反应进行完全；在此温度下，减压脱除带水剂，得到二甘醇二苯甲酸酯粗产品，最后加入碱中和，将催化剂去除，再依次进行脱色、抽滤，得到二甘醇二苯甲酸酯。本发明使用饱和烃类带水剂，在质子酸催化下，有效降低了反应温度，抑制了副产物生成，转化率达到98％，产率高，产品成本低，具有很强的工业生产价值。
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公开(公告)号：CN101585851B
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN200910053047.3
申请日：2009-06-15
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07F7/18
摘要： 一种用于合成罗舒伐他汀钙的中间体的制备方法，涉及一种用于合成罗舒伐他汀钙的中间体的工艺。该中间体是(R)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]-3-(叔丁基二甲基硅)氧基-5-羰基-6(E)-庚烯酸甲酯。先以N-[4-(4-氟苯基)-5-甲酰基-6-异丙基嘧啶-2-基]-N-甲基甲磺酰胺和(3R)-3-(叔丁基二甲基硅)氧基-5-羰基-6-三苯基膦叶立德己酸甲酯为原料，通过Wittig反应，制得粗产物，然后，以相分离、吸附等后处理方法分离纯化粗产物，得到用于合成罗舒伐他汀钙用的中间体(R)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]-3-(叔丁基二甲基硅)氧基-5-羰基-6(E)-庚烯酸甲酯。本发明成本低廉，操作简便、经济效益好，更适合工业化生产。用本发明方法得到的中间体可用于制备罗舒伐他汀钙。
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公开(公告)号：CN102491931B
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201110357915.4
申请日：2011-11-11
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07D209/34 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种3-取代吲哚酮衍生物的制备方法，以亚胺和重氮化合物为原料，以醋酸铑和手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到本发明3-取代吲哚酮衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性，高选择性，高收率，且操作简单安全等优点。本发明制备得到的3-取代吲哚酮衍生物具有高非对映选择性和对映选择性，并具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。
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公开(公告)号：CN102531995A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201110457307.0
申请日：2011-12-31
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07D209/12 , A61K31/404 , A61P43/00
摘要： 一种3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物及其制备方法和应用。本发明公开了一种3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物的制备方法，以靛红和重氮化合物为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到产物3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性，高选择性，高收率等优点，且操作简单安全。本发明制备得到3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物是一系列多吲哚并环生物碱的前体化合物。
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公开(公告)号：CN101585851A
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：CN200910053047.3
申请日：2009-06-15
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07F7/18
摘要： 一种用于合成罗舒伐他汀钙的中间体的制备方法，涉及一种用于合成罗舒伐他汀钙的中间体的工艺。该中间体是(R)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]-3-(叔丁基二甲基硅)氧基-5-羰基-6(E)-庚烯酸甲酯。先以N-[4-(4-氟苯基)-5-甲酰基-6-异丙基嘧啶-2-基]-N-甲基甲磺酰胺和(3R)-3-(叔丁基二甲基硅)氧基-5-羰基-6-三苯基膦叶立德己酸甲酯为原料，通过Wittig反应，制得粗产物，然后，以相分离、吸附等后处理方法分离纯化粗产物，得到用于合成罗舒伐他汀钙用的中间体(R)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]-3-(叔丁基二甲基硅)氧基-5-羰基-6(E)-庚烯酸甲酯。本发明成本低廉，操作简便、经济效益好，更适合工业化生产。用本发明方法得到的中间体可用于制备罗舒伐他汀钙。
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公开(公告)号：CN101503390A
公开(公告)日：2009-08-12
申请号：CN200910047614.4
申请日：2009-03-16
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07D213/61
摘要： 本发明涉及一种2－(2－氟吡啶－3－基)丙－2－醇及其一水合结晶物的合成方法。以2－氟吡啶、丙酮为原料，有机胺和正丁基锂制备的正丁基胺锂为碱，四氢呋喃或乙醚为溶剂，一步反应后滴加饱和氯化铵水溶液用以淬灭反应，再用饱和氯化钠溶液洗涤，减压旋蒸除去溶剂，得粗产物；减压蒸馏提纯得产物，将产物溶解在石油醚或正己烷中，搅拌下加入水，抽滤得2－(2－氟吡啶－3－基)丙－2－醇的一水合结晶物。上述投料量摩尔比为有机胺∶正丁基锂∶2－氟吡啶∶丙酮∶四氢呋喃或乙醚＝1∶1∶0.7～0.9∶0.8～1.2∶15～20；2－(2－氟吡啶－3－基)丙－2－醇∶水∶石油醚或正己烷＝1∶1～1.2∶15～20；本发明具有高选择性，高收率，低成本，纯化方法简便，2－(2－氟吡啶－3－基)丙－2－醇一水合结晶物纯度高，便于储存，用于制备药品可有效增大药效。
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公开(公告)号：CN101584694B
公开(公告)日：2011-01-12
申请号：CN200910053046.9
申请日：2009-06-15
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/427 , A61K31/40 , A61P31/04 , C07D207/22 , C07D401/12 , C07D417/12
CPC分类号： A61K31/40 , A61K31/427 , A61K31/4439 , C07D207/22 , C07D401/12 , C07D407/06 , C07D417/12
摘要： 含2，5-二氢吡咯的肽脱甲酰基酶抑制剂及合成方法，涉及一种肽脱甲酰基酶抑制剂以及制备工艺。该肽脱甲酰基酶抑制剂具有以下结构，式中R1为烷基；R2为H或烷基；R3为烷基或芳香基或杂环。本发明的肽脱甲酰基酶抑制剂可以抑制细菌合成蛋白，进而杀死细菌，产生耐药性的几率很小，对人体更安全。可用于杀死对已有抗生素有耐药性的病株，如：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)，耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)和肠球菌。本发明的工艺采用了对甲氧基苄基羟胺(PMBONH2)替代其他工艺的苄基羟胺(BnONH2)，使得脱除保护基具有更好的化学选择性，能很好的完成一系列的肽脱甲酰基酶抑制剂的合成。
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公开(公告)号：CN101407461A
公开(公告)日：2009-04-15
申请号：CN200810202125.7
申请日：2008-11-03
申请人： 华东师范大学
摘要： 一种二甘醇二苯甲酸酯的制备方法，涉及一种作为有机化工产品增塑剂的二甘醇二苯甲酸酯(DEDB)的制备工艺。先按苯甲酸∶二甘醇＝2∶1－1.1份重量比量取；再量取重量为苯甲酸和二甘醇总重量的0.01－0.02倍的质子酸作为催化剂，接着，将苯甲酸和二甘醇投入反应器中，边搅拌边升温到90－200℃，加入催化剂，然后加入饱和烃类作为带水剂，调节温度至90－160℃，保温6－16h，使反应进行完全；在此温度下，减压脱除带水剂，得到二甘醇二苯甲酸酯粗产品，最后加入碱中和，将催化剂去除，再依次进行脱色、抽滤，得到二甘醇二苯甲酸酯。本发明使用饱和烃类带水剂，在质子酸催化下，有效降低了反应温度，抑制了副产物生成，转化率达到98％，产率高，产品成本低，具有很强的工业生产价值。
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