-
公开(公告)号：CN109988090B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN201810004912.4
申请日：2018-01-03
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D207/16 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种四氢吡咯衍生物及其合成方法，以重氮化合物、芳基烯酮为原料，以分子筛为吸水剂，以醋酸铑为催化剂，在有机溶剂中，经过一步反应得到所述四氢吡咯衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济性、高选择性、高产率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明的脯氨酸类似物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，具有很大应用前景。
-
公开(公告)号：CN107032992A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201710219003.8
申请日：2017-04-05
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C67/317 , C07C69/608
CPC classification number: C07C67/317 , C07D263/26 , C07C69/608
Abstract: 本发明属于有机化学领域，公开了一种式(5)化合物(R)‑4‑(叔丁氧基)‑2‑(环戊基甲基)‑4‑氧代丁酸的合成方法，以3‑环戊基丙酰氯为原料，经过进行手性辅基诱导、烷基化反应和水解反应来制备所述式(5)化合物。本发明通过调整手性辅基诱导、烷基化反应和水解反应中的温度以及使用的催化剂等，高收率地合成所述式(5)化合物。本发明的合成方法，路线短、后处理简单，三步反应的总收率可以高达65％，光学纯度可以达到95％以上。
-
公开(公告)号：CN102391154B
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201110357986.4
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C271/18 , C07C269/06 , C07D307/52 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种α-羟基-β-氨基酮衍生物的合成方法，以重氮化合物、羧酸化合物、亚胺为原料，以金属路易斯酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应，得到所述α-羟基-β-氨基酮衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率，操作简单安全等优点。本发明合成得到的α-羟基-β-氨基酮衍生物具有光学活性及生物活性，可在医药化工领域广泛应用。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104058980A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201310573482.5
申请日：2013-11-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C227/32 , C07C229/36 , C07C229/28 , A61K31/216 , A61K31/215 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明涉及一种如式(I)所示的具有光学活性的α-胺基-β-羟基氨基酸衍生物及其制备方法和应用，通过以重氮化合物、N-芳基取代甘氨酸酯、2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌和水为原料，以醋酸铑、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在-10℃下经过三组分反应，得到本发明光学活性α-胺基-β-羟基氨基酸衍生物。本发明原料价廉易得，同时构建两个手性碳，制备路线短，操作安全简单，反应条件温和，具有高原子经济性，高选择性，便于获得α-胺基-β-羟基氨基酸衍生物，提供多样性化合物骨架，广泛应用于新药筛选和制药领域。
-
公开(公告)号：CN102503976A
公开(公告)日：2012-06-20
申请号：CN201110357963.3
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物的合成方法，以重氮化合物，亚胺，氨基磷酸酯为原料，以手性磷酸、醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，分子筛为吸水剂，进行催化反应得到所述α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物。本发明合成方法具有原料简单易得，操作简单安全，高原子经济性，高收率，高选择性等优势。本发明方法所得到的α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物具有多样性的化合物骨架，对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。
-
公开(公告)号：CN101584694A
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：CN200910053046.9
申请日：2009-06-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K31/4439 , A61K31/427 , A61K31/40 , A61P31/04 , C07D207/22 , C07D401/12 , C07D417/12
CPC classification number: A61K31/40 , A61K31/427 , A61K31/4439 , C07D207/22 , C07D401/12 , C07D407/06 , C07D417/12
Abstract: 含2，5-二氢吡咯的肽脱甲酰基酶抑制剂及合成方法，涉及一种肽脱甲酰基酶抑制剂以及制备工艺。该肽脱甲酰基酶抑制剂具有以上结构，式中R 1 为烷基；R 2 为H或烷基；R 3 为烷基或芳香基或杂环。本发明的肽脱甲酰基酶抑制剂可以抑制细菌合成蛋白，进而杀死细菌，产生耐药性的机率很小，对人体更安全。可用于杀死对已有抗生素有耐药性的病株，如：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)，耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)和肠球菌。本发明的工艺采用了对甲氧基苄基羟胺(PMBONH 2 )替代其他工艺的苄基羟胺(BnONH 2 )，使得脱除保护基具有更好的化学选择性，能很好的完成一系列的肽脱甲酰基酶抑制剂的合成。
-
公开(公告)号：CN101584694B
公开(公告)日：2011-01-12
申请号：CN200910053046.9
申请日：2009-06-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K31/4439 , A61K31/427 , A61K31/40 , A61P31/04 , C07D207/22 , C07D401/12 , C07D417/12
CPC classification number: A61K31/40 , A61K31/427 , A61K31/4439 , C07D207/22 , C07D401/12 , C07D407/06 , C07D417/12
Abstract: 含2，5-二氢吡咯的肽脱甲酰基酶抑制剂及合成方法，涉及一种肽脱甲酰基酶抑制剂以及制备工艺。该肽脱甲酰基酶抑制剂具有以下结构，式中R1为烷基；R2为H或烷基；R3为烷基或芳香基或杂环。本发明的肽脱甲酰基酶抑制剂可以抑制细菌合成蛋白，进而杀死细菌，产生耐药性的几率很小，对人体更安全。可用于杀死对已有抗生素有耐药性的病株，如：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)，耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)和肠球菌。本发明的工艺采用了对甲氧基苄基羟胺(PMBONH2)替代其他工艺的苄基羟胺(BnONH2)，使得脱除保护基具有更好的化学选择性，能很好的完成一系列的肽脱甲酰基酶抑制剂的合成。
-
公开(公告)号：CN101585780A
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：CN200910053048.8
申请日：2009-06-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C233/87 , C07C231/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 一种不对称合成手性紫杉醇侧链的方法，涉及一种抗癌新药紫杉醇的侧链的合成方法。不对称合成手性紫杉醇侧链(f)的方法，该方法用催化剂醋酸铑和手性Brnsted酸对重氮乙酸叔丁酯(i)、2，6二氯苄醇(ii)、N-亚苄基-4-甲氧基苯胺(iii)进行不对称催化合成。反应结束后，通过柱层析方法分离就可以得到两个手性中心都确定了的单一构型中间产物a(其绝对构型与紫杉醇侧链的一致)。并通过对所得中间产物a的结构进行简单的保护基的转化，就可以得到紫杉醇侧链f。本发明原料廉价简单易得，催化剂对底物的选择性好，所得产物光学纯度高，化学性质稳定，易于储存、运输。
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
18
records
(took 0.022 seconds)
