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公开(公告)号：CN102260212B
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：CN201110114745.7
申请日：2011-05-05
Applicant: 南京大学
IPC: C07D221/28 , A61K31/485 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P37/06 , A23L1/30
Abstract: 本发明公开了一种青藤碱衍生物及其制备方法和应用，该青藤碱衍生物为在青藤碱及现有青藤碱衍生物I骨架的4位或6位C上通过X连接linker后，形成的青藤碱衍生物单体或二聚体，其中，X为醚键、酯键、酰胺键、磺酰胺键或胺键等，linker为脂肪族化合物、芳香族化合物或聚乙二醇等。该制备青藤碱衍生物方法新颖，具有独特性，简便可行，所制备的青藤碱衍生物纯度高，得率高，采用体外巨噬细胞RAW264.7评价其抑制NO生成的活性及大鼠体内抗炎作用，其生物活性良好，可应用于制备抗炎药，如类风湿性关节炎，风湿性关节炎等，免疫抑制剂和保健品，具有广泛的用途和良好的疗效，能够产生很好的社会效益。
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公开(公告)号：CN101265266B
公开(公告)日：2011-12-14
申请号：CN200810024051.2
申请日：2008-04-23
Applicant: 南京大学
IPC: C07D513/08 , C07D221/28 , C12P17/12 , C12P17/18 , A61K31/54 , A61K31/485 , A61P29/00
Abstract: 本发明针对青藤碱分子结构对酸碱热不稳定的性质，提出创新性的结构改造思路，通过化学合成制备了新的青藤碱A环、C环和D环青藤碱衍生物，包括青藤碱1位氨基化及其酰基化，1位C-C或者C-O方式连接，3，4位双羰基化及六元氮杂环化，4位羟基和1位氨基连接的两分子青藤碱加合，6位氨基化及其酰基化，6，7位同时氨基化及六元N杂环化，D环开环及其末端氨基修饰，方法新颖，具有独特性；采用滑膜肿瘤细胞(SW982)评价其抗炎活性，生物活性良好，可应用于抗类风湿性关节炎(RA)药物和保健品中。
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公开(公告)号：CN102260212A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN201110114745.7
申请日：2011-05-05
Applicant: 南京大学
IPC: C07D221/28 , A61K31/485 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P37/06 , A23L1/30
Abstract: 本发明公开了一种青藤碱衍生物及其制备方法和应用，该青藤碱衍生物为在青藤碱及现有青藤碱衍生物I骨架的4位或6位C上通过X连接linker后，形成的青藤碱衍生物单体或二聚体，其中，X为醚键、酯键、酰胺键、磺酰胺键或胺键等，linker为脂肪族化合物、芳香族化合物或聚乙二醇等。该制备青藤碱衍生物方法新颖，具有独特性，简便可行，所制备的青藤碱衍生物纯度高，得率高，采用体外巨噬细胞RAW264.7评价其抑制NO生成的活性及大鼠体内抗炎作用，其生物活性良好，可应用于制备抗炎药，如类风湿性关节炎，风湿性关节炎等，免疫抑制剂和保健品，具有广泛的用途和良好的疗效，能够产生很好的社会效益。
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公开(公告)号：CN101057854B
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200610040763.4
申请日：2006-05-31
Applicant: 南京大学
Inventor： 李建新
IPC: A61K31/7048 , A61K36/71 , A61P19/10 , A61P15/12 , A61K31/575
Abstract: 升麻环菠萝蜜烷型三萜类化合物在抗骨质疏松及更年期综合症的用途，从北升麻C.dahurica，关升麻C.heracleifolia和西升麻C.foetida的干燥根茎及须根，粉碎，用50-70％乙醇或丙醇加热回流，提取1-4次；合并提取液，减压浓缩除去提取液中的溶媒，得乙醇或丙醇浸膏；并经石油醚提取再用乙酸乙酯酯类提取1-4次，得到酯类提取液；通过活性炭柱层析，用95-100％乙醇冲洗，再用正相和反相硅胶柱分离，纯化，得到下述24种三萜类化合物，化合物为环菠萝蜜烷型，用于在治疗骨质疏松及更年期综合症的药物和保健品中应用。
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公开(公告)号：CN101298466A
公开(公告)日：2008-11-05
申请号：CN200810124176.2
申请日：2008-06-13
Applicant: 南京大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明在齐墩果酸母核的A环引入羰基、吲哚杂环、吡嗪杂环、喹啉杂环、苯腙环等功能基团，所得齐墩果酸衍生物均能用于抗骨质疏松药物及健康食品，且绝大多数对由活性维生素D引起的骨细胞分化有强烈的抑制作用，本发明齐墩果酸衍生物的制备方法清楚、易行，容易控制生成各种结构的衍生物，可用于抗骨质疏松药物及健康食品，制成口服液、片剂、胶囊剂等剂型。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101265266A
公开(公告)日：2008-09-17
申请号：CN200810024051.2
申请日：2008-04-23
Applicant: 南京大学
IPC: C07D513/08 , C07D221/28 , C12P17/12 , C12P17/18 , A61K31/54 , A61K31/485 , A61P29/00
Abstract: 本发明针对青藤碱分子结构对酸碱热不稳定的性质，提出创新性的结构改造思路，通过化学合成制备了新的青藤碱A环、C环和D环青藤碱衍生物，包括青藤碱1位氨基化及其酰基化，1位C－C或者C－O方式连接，3，4位双羰基化及六元氮杂环化，4位羟基和1位氨基连接的两分子青藤碱加合，6位氨基化及其酰基化，6，7位同时氨基化及六元N杂环化，D环开环及其末端氨基修饰，方法新颖，具有独特性；采用滑膜肿瘤细胞(SW982)评价其抗炎活性，生物活性良好，可应用于抗类风湿性关节炎(RA)药物和保健品中。
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公开(公告)号：CN1962638A
公开(公告)日：2007-05-16
申请号：CN200610097468.2
申请日：2006-11-10
Applicant: 南京大学
IPC: C07D221/28
Abstract: 一类具有右旋C环缺失吗啡喃骨架的青藤碱化合物，以及从甲基青藤碱二酮出发来制备它们的方法。这些化合物可以用结构式I或结构式II表示：它们具有潜在的药物应用前景。式中R＝－CHO，－CH2OH，－CH2OCOR1，－CH＝NHR2，－CH2R3；R1为含有1－20个碳原子的链状烃基、环状烃基；R2是含有0－10个碳原子的烃基或酰基取代的羟基、氨基；R3是含有0－10个碳原子的烃基取代氨基。
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公开(公告)号：CN108863923B
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN201810543376.5
申请日：2018-05-29
Applicant: 南京大学
IPC: C07D215/22 , C07D409/12 , C07D215/36 , C07D405/12 , A61K31/435 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种吡啶酮类衍生物及其制备方法及其应用，该吡啶酮类衍生物主要从R1，R2，R3这三个取代基团方面进行结构修饰，其中R1的修饰主要通过烯丙基，异戊烯基，香叶基，对氟苄基等；R2的修饰主要通过羟乙基，羟丙基，胺乙基，胺丙基等；R3的修饰主要集中在具有一定结构特征的醚类。本发明的吡啶酮类衍生物，对乏营养状态下的胰腺癌细胞PANC‑1具有明显的抑制作用，而在正常营养状态下对该细胞没有影响(提示没有细胞毒性)。本发明的吡啶酮类衍生物的制备方法，首先合成出基础母核双环[3.3.1]壬酮，在甲苯磺酸催化下与一系列醇胺或二胺经重排反应，制备出一类对胰腺癌具有明显抑制作用的吡啶酮类衍生物，具有很好的实用性。
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公开(公告)号：CN108863923A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201810543376.5
申请日：2018-05-29
Applicant: 南京大学
IPC: C07D215/22 , C07D409/12 , C07D215/36 , C07D405/12 , A61K31/435 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种吡啶酮类衍生物及其制备方法及其应用，该吡啶酮类衍生物主要从R1，R2，R3这三个取代基团方面进行结构修饰，其中R1的修饰主要通过烯丙基，异戊烯基，香叶基，对氟苄基等；R2的修饰主要通过羟乙基，羟丙基，胺乙基，胺丙基等；R3的修饰主要集中在具有一定结构特征的醚类。本发明的吡啶酮类衍生物，对乏营养状态下的胰腺癌细胞PANC‑1具有明显的抑制作用，而在正常营养状态下对该细胞没有影响(提示没有细胞毒性)。本发明的吡啶酮类衍生物的制备方法，首先合成出基础母核双环[3.3.1]壬酮，在甲苯磺酸催化下与一系列醇胺或二胺经重排反应，制备出一类对胰腺癌具有明显抑制作用的吡啶酮类衍生物，具有很好的实用性。
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公开(公告)号：CN108250255A
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：CN201810069770.X
申请日：2018-01-24
Applicant: 山东康宝生化科技有限公司 , 南京大学
Abstract: 本发明涉及一种提高三氯蔗糖‑6‑乙酯结晶收率的方法。其技术方案是包括以下生产步骤：室温下将三氯蔗糖‑6‑乙酯粗品30.0份、结晶溶剂40.0份按比例混合并加入反应釜，然后升温至50‑70℃并在此温度下搅拌1小时，随后低速搅拌自然降温至室温，接下来将以上溶液冷却至‑10‑10℃静置结晶3小时，最后过滤、烘干得到三氯蔗糖‑6‑乙酯晶体。有益效果是：本发明以醇和烷烃组成的混合溶剂为结晶溶剂，在‑10‑10℃下进行低温结晶，所得产品收率高、纯度好；本发明所使用的混合溶剂在高温下对三氯蔗糖‑6‑乙酯溶解性较好，在低温下对三氯蔗糖‑6‑乙酯溶解性较差，有利于杂质的溶解和产品的析出。本发明在确保产品纯度的前提下，显著提高了结晶收率，降低了产品成本。
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