一类具有右旋C环缺失吗啡喃骨架的青藤碱化合物及制法

    公开(公告)号:CN1962638A

    公开(公告)日:2007-05-16

    申请号:CN200610097468.2

    申请日:2006-11-10

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 一类具有右旋C环缺失吗啡喃骨架的青藤碱化合物,以及从甲基青藤碱二酮出发来制备它们的方法。这些化合物可以用结构式I或结构式II表示:它们具有潜在的药物应用前景。式中R=-CHO,-CH2OH,-CH2OCOR1,-CH=NHR2,-CH2R3;R1为含有1-20个碳原子的链状烃基、环状烃基;R2是含有0-10个碳原子的烃基或酰基取代的羟基、氨基;R3是含有0-10个碳原子的烃基取代氨基。

    制备双分子修饰的纳米探针的方法及应用

    公开(公告)号:CN101281164B

    公开(公告)日:2011-04-13

    申请号:CN200810020785.3

    申请日:2008-02-27

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 制备双分子修饰纳米探针的方法,其中一种分子是识别分子,另一种分子是编码分子;得到的两种分子修饰的纳米探针通过夹心式结合的方式检测的生物分子;夹心式结合由三种不同作用的成分组成:(1)产生信号的检测探针,(2)与固相支持物连接的捕获探针,(3)靶部分,通过加入能与该生物分子形成夹心式结合的检测探针和捕获探针,拟检测生物分子与捕获探针、检测探针形成夹心式结构,洗脱去除杂质后通过检测能得到一个清晰的检测信号;通过夹心式杂交的方法,拟检测的生物分子就与能识别它的纳米探针结合,分离样品,然后采用质谱检测编码分子,从而快速地定性和定量检测鉴定样品中的生物分子。

    一种四氢异喹啉外消旋体的拆分方法

    公开(公告)号:CN101037411A

    公开(公告)日:2007-09-19

    申请号:CN200710020587.2

    申请日:2007-03-13

    Applicant: 南京大学

    Inventor: 黄乐群 邱飞

    Abstract: 本发明公开了一种四氢异喹啉外消旋体拆分的新方法,先通过一种光学活性的拆分剂式II拆分外消旋体,析出S-体占多数的非对应异构体,得到R-体含量占多数的非对应异构体母液,游离母液后再用另一光学活性的拆分剂式III或IV拆分,游离得到高光学纯度的单一R-对映异构体。本方法解决了使用单一拆分剂的不足,得到的对映体产率高,光学纯度也非常高,提高了效率和效益,可广泛运用于消旋体拆分领域。

    依普利酮的合成方法
    4.
    发明授权

    公开(公告)号:CN1310941C

    公开(公告)日:2007-04-18

    申请号:CN200510041015.3

    申请日:2005-07-13

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 依普利酮的合成方法,先用11α-羟基咖哩酮与丙酮氰醇发生双Michael加成/Aldo缩合联串反应生成烯胺(8),后者部分水解生成中间体(5),将化合物(5)在碱性条件下开环至羟基酯11α,17α-二羟基-3-氧代-γ-内酯-孕甾-4-烯-7α,21-二羧酸甲酯(9);化合物(9)消去反应生成烯酯,用三氯氧磷,然后室温反应12-24小时,用二氯甲烷溶剂提取,合并有机相,洗涤后干燥得到化合物(10),接着进行9α,11-双键选择性环氧化反应,水层再用二氯甲烷提取,合并有机相。依次用NaHSO3溶液、饱和Na2CO3溶液、稀盐酸以及饱和NaCl溶液洗涤后干燥;常压蒸馏浓缩,生成依普利酮。

    一类N-烃基青藤碱及其制备方法

    公开(公告)号:CN1785976A

    公开(公告)日:2006-06-14

    申请号:CN200510123089.1

    申请日:2005-12-15

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 本发明公开了一类N-烃基青藤碱以及其制备方法,该N-烃基青藤碱具有潜在的药物应用前景。本发明包含的化合物结构式如图,结构式中,R=乙基、丙基、丁基、异丙基、烯丙基等直链烃基;或是环戊基、环己基、环庚基等环状烃基;或是β-氟乙基、环丙基甲基、环丁基甲基、苯甲基、吡啶甲基、呋喃甲基、β-苯基乙基、α-甲基苄基、烷氧甲酰甲基、吡唑甲基等取代烃基。本发明包括对青藤碱结构式中17(N)位进行去甲基化后再进行烃基化,得到衍生化合物。

    一类17-酰基青藤碱衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN1821244A

    公开(公告)日:2006-08-23

    申请号:CN200610038862.9

    申请日:2006-03-15

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 本发明公开了一类17-酰基青藤碱衍生物,它具有潜在的药物应用前景,其结构式如右式结构式I中R可以是C1-C15的链烃酰基、环烃酰基、取代烃酰基,如:乙酰基、丙酰基、丁酰基、苯乙酰基、环丙甲酰基;或者是芳酰基、芳杂环酰基,如:苯甲酰基、3,5-二甲苯甲酰基、水杨酰基、烟酰基、呋喃甲酰基。在17-酰基青藤碱衍生物的合成过程中,采用苄氧苄基代替了苄基作为保护基的方法,具有脱保护条件温和,反应速度快,副反应少、收率高的优点。

    一种四氢异喹啉外消旋体的拆分方法

    公开(公告)号:CN101037411B

    公开(公告)日:2011-07-06

    申请号:CN200710020587.2

    申请日:2007-03-13

    Applicant: 南京大学

    Inventor: 黄乐群 邱飞

    Abstract: 本发明公开了一种四氢异喹啉外消旋体拆分的新方法,先通过一种光学活性的拆分剂式II拆分外消旋体,析出S-体占多数的非对应异构体,得到R-体含量占多数的非对应异构体母液,游离母液后再用另一光学活性的拆分剂式III或IV拆分,游离得到高光学纯度的单一R-对映异构体。本方法解决了使用单一拆分剂的不足,得到的对映体产率高,光学纯度也非常高,提高了效率和效益,可广泛运用于消旋体拆分领域。

    制备双分子修饰的纳米探针的方法及应用

    公开(公告)号:CN101281164A

    公开(公告)日:2008-10-08

    申请号:CN200810020785.3

    申请日:2008-02-27

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 制备双分子修饰纳米探针的方法,其中一种分子是识别分子,另一种分子是编码分子;得到的两种分子修饰的纳米探针通过夹心式结合的方式检测的生物分子;夹心式结合由三种不同作用的成分组成:(1)产生信号的检测探针,(2)与固相支持物连接的捕获探针,(3)靶部分,通过加入能与该生物分子形成夹心式结合的检测探针和捕获探针,拟检测生物分子与捕获探针、检测探针形成夹心式结构,洗脱去除杂质后通过检测能得到一个清晰的检测信号;通过夹心式杂交的方法,拟检测的生物分子就与能识别它的纳米探针结合,分离样品,然后采用质谱检测编码分子,从而快速地定性和定量检测鉴定样品中的生物分子。

    合成美金刚胺盐酸盐的方法

    公开(公告)号:CN1556094A

    公开(公告)日:2004-12-22

    申请号:CN200410013859.2

    申请日:2004-01-09

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 合成美金刚胺盐酸盐的方法,由1,3-二甲基金刚烷起始一步法同时进行溴代、Ritter反应,上述反应的中间体直接醇解,碱性水解生成美金刚胺;用甲苯类溶剂提取后成盐得到美金刚胺盐酸盐粗品;粗品通过溶剂重结晶提纯。直接醇解的方法是:上述反应混合物直接倒入极性质子溶剂醇溶剂中搅拌,进行醇解反应;所使用的醇碳链为C1-C4及其异构体;醇解温度为0℃至醇的沸点,调节体系至碱性溶液,碱性水解;水解后生成游离的美金刚胺,用芳烃溶剂从水层中提取;合并后的有机层经水洗干躁后过滤、减压下浓缩滤液,浓缩液与浓盐酸成盐得到美金刚胺盐酸盐粗品。以醇/芳烃混合溶剂重结晶提纯。

    一类17-酰基青藤碱衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN100408578C

    公开(公告)日:2008-08-06

    申请号:CN200610038862.9

    申请日:2006-03-15

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 本发明公开了一类17-酰基青藤碱衍生物,它具有潜在的药物应用前景,其结构式如下:结构式I中R可以是C1-C15的链烃酰基、环烃酰基、取代烃酰基,如:乙酰基、丙酰基、丁酰基、苯乙酰基、环丙甲酰基;或者是芳酰基、芳杂环酰基,如:苯甲酰基、3,5-二甲苯甲酰基、水杨酰基、烟酰基、呋喃甲酰基。在17-酰基青藤碱衍生物的合成过程中,采用苄氧苄基代替了苄基作为保护基的方法,具有脱保护条件温和,反应速度快,副反应少、收率高的优点。

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