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    一种左卡尼汀杂质的制备方法
    11.
    发明公开
    一种左卡尼汀杂质的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN117843509A

    公开(公告)日：2024-04-09

    申请号：CN202311694804.1

    申请日：2023-12-12

    申请人： 常州寅盛药业有限公司

    发明人： 蒋燕华 ,  韩加齐 ,  陶鑫 ,  焦丹丹 ,  罗安贸

    IPC分类号： C07C227/08 ,  C07C229/22 ,  C07C67/22 ,  C07C69/675

    摘要： 本发明公开了一种左卡尼汀杂质的制备方法，包括以下步骤：步骤一、[S]‑4‑氯‑3‑羟基丁腈与氯化氢甲醇溶液升温反应后，降温、析出、过滤、萃取后得到[S]‑[+]‑4‑氯‑3‑羟基丁酸甲酯，步骤二、[S]‑[+]‑4‑氯‑3‑羟基丁酸甲酯与氢氧化钠和三甲胺水溶液升温反应后，浓缩过滤，再过柱得到如式Ⅰ所示的左卡尼汀杂质。本发明的左卡尼汀杂质的制备方法合成路线简洁高效，产物收率高，易于控制。

    一种左卡尼汀杂质的制备方法
    12.
    发明公开
    一种左卡尼汀杂质的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN117843473A

    公开(公告)日：2024-04-09

    申请号：CN202311646667.4

    申请日：2023-12-04

    申请人： 常州寅盛药业有限公司

    发明人： 韩加齐 ,  潘利俊 ,  蒋燕华 ,  陶鑫

    IPC分类号： C07C57/52 ,  C07C51/377 ,  C07C27/02 ,  C07C59/115 ,  C07C67/22 ,  C07C69/675

    摘要： 本发明涉及一种左卡尼汀杂质的制备方法，所述杂质为4‑氯‑2‑丁烯酸，包括：将R‑4‑氯‑3‑羟基丁腈、甲醇投入反应容器中，通入氯化氢，TLC追踪反应进程，固体析出，用乙酸乙酯洗涤滤饼；收集滤液并浓缩得到4‑氯‑3‑羟基丁酸甲酯；将4‑氯‑3‑羟基丁酸甲酯、水加入第二反应容器中，将氢氧化钠加入中，TLC追踪反应进程，加入乙酸乙酯，静置分层收集有机相并浓缩至干，得到4‑氯‑3‑羟基丁酸；在三口容器中加入4‑氯‑3‑羟基丁酸、水、硫酸，TLC追踪反应进程，加入乙酸乙酯，静置分层收集有机相并浓缩至干，得到4‑氯‑2‑丁烯酸。

    一种福比他韦
    13.
    发明授权
    一种福比他韦 有权

    公开(公告)号：CN115340558B

    公开(公告)日：2023-09-26

    申请号：CN202210979850.5

    申请日：2020-03-13

    申请人： 常州寅盛药业有限公司

    发明人： 陶鑫 ,  韩加齐 ,  潘利俊 ,  史鹤峰

    IPC分类号： C07D491/048

    摘要： 本发明涉及一种福比他韦，其采用的制备方法，包括S‑S型有机硼酸酯化合物和S‑S型芳基卤素化合物在催化剂的作用进行SUZUKI反应，可批量制得福比他韦，工艺路线简单，易于实现，成本低廉；通过控制催化剂PdCl2（dppf）的加入量，可以有效控制最终成品中重金属Pd的含量；提纯时采用液相色谱柱进行提纯，并使用乙酸乙酯作为流动相，其收率不低于70%，且纯度达到99.5%以上，经检测成品中的单个杂质含量均在0.10%以内。

    一种制备氨甲环酸的方法
    15.
    发明公开
    一种制备氨甲环酸的方法 有权

    公开(公告)号：CN107954887A

    公开(公告)日：2018-04-24

    申请号：CN201711209553.8

    申请日：2017-11-27

    申请人： 常州寅盛药业有限公司

    发明人： 陶鑫 ,  韩加齐 ,  潘利俊 ,  葛柏凯 ,  焦丹丹

    IPC分类号： C07C229/46 ,  C07C227/16 ,  C07C227/32

    摘要： 本发明涉及一种制备氨甲环酸的方法，将氨甲苯酸、水、浓硫酸、催化剂加入反应容器中搅拌加热，然后通入氢气进行氢化反应，得到氢化反应液；再将氢化反应液和浓硫酸加入反应容器中，升温至180℃至200℃，保温搅拌进行转化反应，得到氨甲环酸。本发明的制备氨甲环酸的方法简化了工艺，反应时间短，合成效率高。

    一种达卡他韦起始原料的合成方法
    16.
    发明公开
    一种达卡他韦起始原料的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN107814789A

    公开(公告)日：2018-03-20

    申请号：CN201711207599.6

    申请日：2017-11-27

    申请人： 常州寅盛药业有限公司

    发明人： 陶鑫 ,  韩加齐 ,  史鹤峰 ,  季翔 ,  罗安贸

    IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14

    摘要： 本发明涉及一种达卡他韦起始原料的合成方法，如式Ⅰ所示的2，4’-二溴苯乙酮、如式Ⅱ所示的L-BOC-脯氨酸、碳酸钾和甲苯，反应生成如式Ⅲ所示的中间产物，如式Ⅲ所示的中间产物与乙酸铵反应生成如式Ⅳ所示的化合物。本发明的达卡他韦起始原料的合成方法反应路线简单、原料成本较低，适于工业化生产。

    氨甲环酸的合成方法
    20.
    发明公开
    氨甲环酸的合成方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN118791395A

    公开(公告)日：2024-10-18

    申请号：CN202410802052.4

    申请日：2024-06-20

    申请人： 常州寅盛药业有限公司

    发明人： 焦丹丹 ,  陶鑫 ,  蒋燕华 ,  周方毅 ,  匡成雨

    IPC分类号： C07C229/46 ,  C07C227/02 ,  C07C227/40

    摘要： 本发明属于有机化学领域，具体涉及氨甲环酸的合成方法。该方法以2‑亚甲基丁基‑3‑烯‑1‑胺和丙烯醛为原料，在催化剂作用下环合，纯化后的化合物加压加氢，在钯碳催化剂还原，得到的中间化合物再在催化剂铜、高锰酸钾作用下得到氨基环酸顺反异构混合物，对氨基环酸顺反异构混合物立体转型得到反式氨甲环酸，即目标产物。该种氨甲环酸的合成方法，原料安全易得，加氢反应条件温和，该合成方法适合工业放大，生产效率高，反应收率高。