公开(公告)号：CN102127075A

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN201010594514.6

申请日：2010-12-16

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 葛纪龙 ,  葛旭东 ,  董秀忠 ,  沈征 ,  屠永锐

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了帕利哌酮(又名9-羟基利培酮)的一种制备方法。6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异噁唑与3-(2-氯乙基)-6，7，8，9-四氢-9-羟基2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]-嘧啶-4-酮，在高比重碱性盐水溶液中，在阴离子表面活性剂存在下，可高收率制备帕利哌酮。本发明缩合反应收率达到了75％～95％，化合物2的水解副反应明显减少，操作简便，宜于工业化生产。

公开(公告)号：CN101279091A

公开(公告)日：2008-10-08

申请号：CN200710039100.5

申请日：2007-04-04

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 葛纪龙 ,  屠永锐 ,  葛旭东 ,  刘建安 ,  房燕冬

IPC分类号： A61K38/46 ,  A61K9/16 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P1/14 ,  A61P1/18

摘要： 本发明公开了一种胰酶肠溶微丸药物制剂。该制剂由活性胰酶粉、多元醇药用辅料、崩解剂和含抗粘连剂的肠溶衣材料组成。本发明的微丸药物制剂通过挤出－滚圆技术制得。该制剂用于治疗消化不良及胰腺疾病引起的消化障碍及糖尿病患者的消化不良等。

公开(公告)号：CN1613442A

公开(公告)日：2005-05-11

申请号：CN200310108459.5

申请日：2003-11-06

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 葛纪龙 ,  房燕冬 ,  刘建安 ,  屠永锐

IPC分类号： A61K9/20

摘要： 本发明涉及药物制剂技术领域。本发明提供了一种有效掩味的口腔崩解片，该口腔崩解片包括掩味药物颗粒与药用辅料组成。本发明的口腔崩解片的完全崩解时间小于45秒，最佳可达10～30秒，能有效掩味。本发明提供了制备方法，特别适用于一些在水中较难溶解而在稀酸中有一定溶解性的药物，如利培酮、艾司唑仑、奥氮平等。

公开(公告)号：CN1541644A

公开(公告)日：2004-11-03

申请号：CN03116666.0

申请日：2003-04-29

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 范新华 ,  葛纪龙 ,  杨明媚 ,  黄星辉 ,  张丽红 ,  屠永锐

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K9/36 ,  A61P25/24

摘要： 本发明属药物制剂技术领域。本发明提供了一种抗抑郁药氟西汀的肠溶制剂。该制剂为普通片芯包裹肠溶衣形式。其中隔离层含有HPMC、PVP、AEA、HPC中的一种或几种，肠溶衣层含有丙烯酸树脂、HPMCP、PAP、CAP等中的一种或几种。本发明的制剂，使活性成分在小肠释放，克服了氟西汀普通胶囊剂、片剂及口服液的味觉不适及胃粘膜刺激副作用，并且一天一次给药，便于服用。

公开(公告)号：CN114028369A

公开(公告)日：2022-02-11

申请号：CN202111383172.8

申请日：2021-11-22

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 沈征 ,  葛纪龙 ,  黄琳 ,  达雅静 ,  房燕冬 ,  杨京华 ,  屠永锐

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61K47/26 ,  A61K47/12 ,  A61K47/04 ,  A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61P25/24

摘要： 发明提供了一种盐酸阿米替林制剂组合物，特别是盐酸阿米替林片的组成及其制备方法，所述的盐酸阿米替林片由盐酸阿米替林、微晶纤维素、无水乳糖、预胶化淀粉、羟丙纤维素、硬脂酸镁和薄膜包衣预混剂等原辅料制成，制备方法包括预混、干法制粒、总混、压片和包衣等步骤。本发明的盐酸阿米替林制剂，具备快速溶出和迅速起效的特点，有关物质极低且稳定性很好，确保了药物的有效和安全；生产工艺简单易控，适合工业化连续生产，且生产过程未用到有机溶剂，安全环保。

公开(公告)号：CN107540656B

公开(公告)日：2021-03-02

申请号：CN201610494912.8

申请日：2016-06-29

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 沈征 ,  葛纪龙 ,  董秀忠 ,  杨京华 ,  屠永锐 ,  房燕冬 ,  毛秋霞 ,  王艳

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07C51/41 ,  C07C63/08

摘要： 本发明提供一种苯甲酸阿格列汀的制备方法，具体地说，提供一种制备式(I)所示的2‑({6‑[(3R)‑3‑氨基哌啶‑1‑基]‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢嘧啶‑1(2H)‑基}甲基)‑苯甲腈单苯甲酸盐的方法。该化合物是新型的抗2型糖尿病药物。本申请方法可以高收率、高纯度(HPLC纯度>99.95％)制得苯甲酸阿格列汀，并且工艺操作简便，宜于工业化生产。

公开(公告)号：CN107540656A

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201610494912.8

申请日：2016-06-29

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 沈征 ,  葛纪龙 ,  董秀忠 ,  杨京华 ,  屠永锐 ,  房燕冬 ,  毛秋霞 ,  王艳

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07C51/41 ,  C07C63/08

摘要： 本发明提供一种苯甲酸阿格列汀的制备方法，具体地说，提供一种制备式(I)所示的2-({6-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基}甲基)-苯甲腈单苯甲酸盐的方法。该化合物是新型的抗2型糖尿病药物。本申请方法可以高收率、高纯度(HPLC纯度>99.95％)制得苯甲酸阿格列汀，并且工艺操作简便，宜于工业化生产。

公开(公告)号：CN1883456B

公开(公告)日：2010-12-15

申请号：CN200510078609.1

申请日：2005-06-20

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 葛纪龙 ,  屠永锐 ,  葛旭东 ,  刘建安

IPC分类号： A61K47/32 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K45/00 ,  A61K31/519 ,  A61P25/24

CPC分类号： A61K9/1635 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1694

摘要： 本发明提供了利用高分子共混法制备的掩味药物颗粒、制备该掩味药物颗粒的方法及其在制备口腔崩解片中的用途。其中将微粉化的活性药物成分与三种药用高分子辅料进行共混处理，制得混合均匀，表面光滑，具有很好塑性的完整片材。将片材敲成小块后粉碎，整粒，得到在120秒内感觉不到味苦或异味的掩味药物颗粒。该掩味药物颗粒在酸性溶液(pH＝1.0)中能快速释放出药物，在酸度较低的溶液(pH＝4.0)中能很快速释放出药物，在酸度较低的溶液(pH＝6.8)中能有效分散。该掩味药物颗粒与适当的辅料混合后可直接压片，制得含量均一、脆碎度小、在约45秒内即能崩解的口腔崩解片。

公开(公告)号：CN1250208C

公开(公告)日：2006-04-12

申请号：CN03116666.0

申请日：2003-04-29

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 范新华 ,  葛纪龙 ,  杨明媚 ,  黄星辉 ,  张丽红 ,  屠永锐

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K9/36 ,  A61P25/24

摘要： 本发明属药物制剂技术领域。本发明提供了一种抗抑郁药氟西汀的肠溶制剂。该制剂为普通片芯包裹肠溶衣形式。其中隔离层含有HPMC、PVP、HPC中的一种或几种，肠溶衣层含有丙烯酸树脂、HPMCP、CAP中的一种或几种。本发明的制剂，使活性成分在小肠释放，克服了氟西汀普通胶囊剂、片剂及口服液的味觉不适及胃粘膜刺激副作用，并且一天一次给药，便于服用。

公开(公告)号：CN115212178A

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN202210917033.7

申请日：2022-08-01

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 沈征 ,  葛纪龙 ,  毛秋霞 ,  陈飞鹏 ,  房燕冬 ,  杨京华 ,  屠永锐

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K47/38 ,  A61K47/26 ,  A61K47/04 ,  A61K47/18 ,  A61K31/138 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/06

摘要： 本发明提供了一种酒石酸美托洛尔制剂组合物，特别是酒石酸美托洛尔片的组成及其制备方法，所述的酒石酸美托洛尔片由酒石酸美托洛尔、微晶纤维素、无水乳糖、羧甲淀粉钠、羟丙纤维素、二氧化硅、硬脂富马酸钠等原辅料制成，制备方法包括预混、干法制粒、总混、压片等步骤。本发明的酒石酸美托洛尔制剂，具备快速溶出和迅速起效的特点，有关物质极低且稳定性很好，确保了药物的有效和安全；生产工艺简单易控，适合工业化连续生产，且生产过程未用到有机溶剂，安全环保。