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公开(公告)号：CN117886761A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311841027.9
申请日：2023-12-28
申请人： 广东莱恩医药研究院有限公司 , 广州中科莱恩药物研究有限公司
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61K31/505 , A61K31/551
摘要： 本发明属于药物技术领域，提供了一种含环丙烷磺酰氨基的嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。本发明的含环丙烷磺酰氨基的嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐，所述含环丙烷磺酰氨基的嘧啶衍生物具有式I所示结构。本发明的含环丙烷磺酰氨基的嘧啶衍生物，A环有环丙烷磺酰氨基取代、C环无烷氧基取代的嘧啶衍生物。这些活性分子不但能更有效抑制第三代靶向药物Osimertinib的耐药后EGFRC797S突变，也能显著抑制EGFR单突变或双突变(L858R、del 19、T790M)。本发明提供的含环丙烷磺酰氨基的嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法，具有合成工艺简单，成本低廉的优点。
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公开(公告)号：CN117871717A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202311862245.0
申请日：2023-12-29
申请人： 广东莱恩医药研究院有限公司 , 广州湾区生物医药研究院
摘要： 本发明属于分析检测技术领域，具体涉及一种生物样本中多司马酯定量检测的方法。本发明提供的生物样本中多司马酯定量检测的方法，包括以下步骤：将待测生物样本前处理后和内标物混合，得到待测样品液；所述前处理包括以下步骤：将待测生物样本和蛋白沉淀剂混合进行蛋白沉淀后进行固相萃取；将所述固相萃取后的洗脱液和水混合后进行控温离心；将所述待测样品液进行超高效液相色谱串联质谱检测，得到多司马酯定量检测结果。本发明提供的检测方法特异性好，灵敏度高，精密度和准确度好，满足生物样本中多司马酯检测的药代动力学研究的需求。
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公开(公告)号：CN117860680A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202311827622.7
申请日：2023-12-28
申请人： 广东莱恩医药研究院有限公司 , 广州中科莱恩药物研究有限公司
IPC分类号： A61K9/14 , A61K31/506 , A61K47/32 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及药物技术领域，提供了嘧啶衍生物1D228的有机酸盐与分散剂的共无定型物及其制备方法和应用。本发明将1D228与乙酰水杨酸或乳糖酸成盐，再以聚乙烯吡咯烷酮为分散剂形成共无定型物，不仅能大幅提高1D228在水中的溶出度，还能在一定程度上提高其肿瘤抑制率，起到良好的协同作用。经小鼠体内动物实验证明，与1D228盐酸盐相比，本发明提供的1D228有机酸盐与聚乙烯吡咯烷酮的共无定型物具有更为优秀的抗肿瘤效果。此外，本发明的共无定型物还具有良好的稳定性，长期放置未发生无定型态转化的情况。本发明提供的制备方法工艺简单，条件温和，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN116332911A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202310588752.3
申请日：2023-05-19
申请人： 广东莱恩医药研究院有限公司 , 广州中科莱恩药物研究有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61K47/61 , A61K47/58 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物技术领域，具体涉及嘧啶衍生物1D228的游离碱或盐酸盐与分散剂的共无定型物及其制备方法和应用。本发明提供了嘧啶衍生物1D228的游离碱或盐酸盐与分散剂的共无定型物，所述分散剂包括聚乙烯吡咯烷酮或羟丙基甲基纤维素。1D228游离碱与聚乙烯吡咯烷酮形成共无定型后，在水中的溶解度增加，不需要与酸成盐，即可满足1D228制剂制备及临床使用。1D228盐酸盐与聚乙烯吡咯烷酮形成共无定型，也增加1D228在水中的溶解度。此外，本发明提供的1D228的游离碱或盐酸盐与分散剂的共无定型还具有稳定性好的特点，长期放置未发生无定型态转化的情况。小鼠体内动物实验证明有优秀的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN116082309A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202310005584.0
申请日：2023-01-04
申请人： 广东莱恩医药研究院有限公司 , 广州中科莱恩药物研究有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种嘧啶衍生物1D228盐酸盐新晶型及其制备方法和应用。本发明提供了一种嘧啶衍生物1D228盐酸盐A晶型、B晶型和C晶型。与R构型的1D228游离碱相比，本发明提供的1D228盐酸盐A晶型在水中的溶解度可提高99倍，本发明提供的1D228盐酸盐B晶型在水中的溶解度可提高82倍，本发明提供的1D228盐酸盐C晶型在水中的溶解度可提高125倍。此外，本发明提供的1D228盐酸盐新晶型还具有稳定性好的特点，长期放置(1～6个月)未发生晶型变化的情况。最后，通过小鼠体内动物实验证明本发明提供的1D228盐酸盐新晶型具有优秀的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN113293202B
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202110749449.8
申请日：2021-07-02
申请人： 广东莱恩医药研究院有限公司
IPC分类号： C12Q1/6851
摘要： 本发明提供了一种定量检测机体中mRNA含量的实时荧光定量PCR试剂盒及检测方法和应用，涉及mRNA检测技术领域。本发明所述试剂盒建立在RT‑PCR基础上，以mRNA作为标准品构建标准曲线，稀释的系列标准品溶液通过与待测样本同样的反转录、qPCR过程，更好的模拟样本检测过程，直观展示mRNA药物含量，减少质粒的构建工作，实现了生物样本中mRNA药物的快速、准确的定量检测，具有操作简单、灵敏度高、检测范围宽，特异性强等优点，可用于mRNA类药物临床前药物生物分布研究、临床研究生物样品检测和临床治疗患者的药物分布监测。
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公开(公告)号：CN221786812U
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202323629501.X
申请日：2023-12-29
申请人： 广东莱恩医药研究院有限公司 , 广州湾区生物医药研究院
摘要： 本实用新型公开了一种适用于血管刺激性试验的兔耳中动脉慢速给药装置，包括支架、设置在所述支架上的固定夹以及用于给兔子注射的注射装置，所述固定夹包括固定板以及设置在所述固定板两端的夹板，所述夹板相对设置且中间预留有用于暴漏兔儿中动脉的暴漏区，所述夹板与所述固定板用于夹紧兔儿的边缘区域；本实用新型可以对兔耳进行稳定的固定，提高实验效率减少人力消耗，最大程度减少动物的使用数量，解决了给药操作的失败率较高的问题。
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