-
公开(公告)号:CN101434611B
公开(公告)日:2013-01-09
申请号:CN200710031350.4
申请日:2007-11-12
申请人: 广州市医药工业研究所 , 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
IPC分类号: C07D501/36 , A61K31/545 , A61P31/04
摘要: 本发明涉及一种含氮杂环取代的抗生素及其制备方法与用途,属于人体的抗生素药,它公开7-[α-(N,N-二异丙基脒硫基)乙酰氨基]-3-[[(2,5-二氢-6-羟基-2-甲基-5-氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-头孢烷酸钠盐、钾盐的结构通式(I),该化合物(I)的制造方法及用途。本发明的抗菌活性好,可治疗敏感的革兰阳性菌和革兰阴性菌所引起的疾病、败血症、胃肠道、尿道感染,血浆半衰期长,毒性低,可减少每天用药次数,减少治疗费用,本发明的化合物稳定性好,常温保存,本发明的制造方法简单,产物纯度高,符合药用要求。
-
公开(公告)号:CN101550142B
公开(公告)日:2011-04-27
申请号:CN200810027212.3
申请日:2008-04-03
申请人: 广州市医药工业研究所 , 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
IPC分类号: C07D495/04 , A61K31/496 , A61P31/00
CPC分类号: C07D513/04
摘要: 尤利沙星光学异构体的制备方法,涉及6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸光异构体的制备方法。它是取(±)尤利沙星溶解于二甲基亚砜,滴加D-酒石酸的二甲基亚砜溶液,得到(S)-尤利沙星-D-酒石酸盐沉淀,此盐重结晶后于水中,用NaOH溶液调节pH值,得沉淀物,过滤,干燥,得到(S)-尤利沙星,光学纯度:e.e.大于95%。本发明所提供的尤利沙星光学异构体制备工艺,方法简便,无特殊设备要求,利于工业化批量生产,所得光学活性体纯度高。
-
公开(公告)号:CN101003541A
公开(公告)日:2007-07-25
申请号:CN200610033033.1
申请日:2006-01-18
IPC分类号: C07D513/04 , A61K31/496 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K9/14 , A61K9/08 , A61P31/04
摘要: 一种广谱抗菌化合物及其用途,具体涉及6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-[1,3]噻嗪[3,2-a]喹啉-3-羧酸葡萄糖酸盐和制备方法及其用途。它是由6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-[1,3]噻嗪[3,2-a]喹啉-3-羧酸和葡萄糖酸反应得到的化合物I,其用途是化合物I作为有效成分,与常规药用载体制成广谱抗菌药物组合物,可以是片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、眼用制剂、耳用制剂、妇科用制剂、皮肤外用制剂等。本发明提供的化合物I性质稳定,在水中易溶,可以方便地制备成各种剂型用于临床,增加了广谱抗菌药物制剂新品种。其生产工艺简便、合理,生产成本低。
-
公开(公告)号:CN101003540A
公开(公告)日:2007-07-25
申请号:CN200610033028.0
申请日:2006-01-18
IPC分类号: C07D513/04 , A61K31/496 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K9/08 , A61K9/14 , A61P31/00
CPC分类号: C07D513/04
摘要: 一种抗感染化合物和用途,具体涉及6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-[1,3]噻嗪[3,2-a]喹啉-3-羧酸甲磺酸盐和制备方法及其用途。它是由6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-[1,3]噻嗪[3,2-a]喹啉-3-羧酸和甲磺酸反应得到的化合物I,其用途是化合物I作为有效成分,与常规药用载体制成抗感染药物组合物,可以是片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、眼用制剂、耳用制剂、妇科用制剂、皮肤外用制剂等。本发明提供的化合物I性质稳定,在水中易溶,可以方便地制备成各种剂型用于临床,增加了抗感染药物制剂新品种。其生产工艺简便、合理,生产成本低。
-
公开(公告)号:CN101002777A
公开(公告)日:2007-07-25
申请号:CN200610033038.4
申请日:2006-01-18
IPC分类号: A61K31/496 , A61K9/08 , A61P31/04
摘要: 一种含抗感染药物的注射溶液剂,涉及含有机有效成分的医药配制品,具体是涉及含有抗感染作用的喹诺酮类药物的注射溶液剂,它是由化学名为6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-[1,3]噻嗪[3,2-a]喹啉-3-羧酸的药物1,溶解于pH值为3~7的弱酸-弱酸盐缓冲溶液中,按常规的注射溶液剂的工艺制成,每1毫升注射溶液含0.1~100毫克药物1。本发明提供的注射溶液剂质量稳定,适于贮放与运输;制备工艺简单,适于大批量工业生产;溶液本身含有缓冲体系,对生物体液pH产生的影响小,使生物体更易接受。
-
公开(公告)号:CN101002776A
公开(公告)日:2007-07-25
申请号:CN200610033037.X
申请日:2006-01-18
IPC分类号: A61K31/496 , A61K9/06 , A61P31/04 , A61P17/00
摘要: 一种广谱抗菌制剂,涉及含有机有效成分的医药配制品,具体是涉及含有广谱抗菌作用的喹诺酮类药物的软膏剂,本发明提供的由重量百分比为0.5~10%的药物I与重量百分比为90~99.5%乳剂基质配制而成,每克软膏剂含药物I 0.005~0.1g,药物I为化合物6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-[1,3]噻嗪[3,2-a]喹啉-3-羧酸II或化合物II的盐酸盐或化合物II的甲磺酸盐。本发明提供的软膏剂用于治疗皮肤炎症,产品稳定,适于贮放与运输;增加了制剂新品种,扩大了临床应用范围;生产工艺设计简便、合理,生产成本低,适用于大批量工业生产。
-
公开(公告)号:CN103083339A
公开(公告)日:2013-05-08
申请号:CN201110362314.2
申请日:2011-11-08
IPC分类号: A61K31/675 , A61K9/20 , A61P31/20
摘要: 本发明公开了一种涉及抗乙肝病毒口服的阿德福韦酯药物组合物制剂及其制备方法。该药物组合物基于其制剂重量含有1-15%的阿德福韦酯为活性成分,30-75%的无水直压乳糖-单硬脂酸甘油酯,10-45%的预胶化淀粉,2-20%的羟丙基纤维素,0.5-10%的羧甲基淀粉钠。该药物组合物采用粉末直接压片方法制备。本发明生产出的阿德福韦酯分散片制剂具有优异的均匀性、溶出性和硬度。本发明还涉及所述制剂在抗乙肝病毒上的应用。
-
公开(公告)号:CN102838621A
公开(公告)日:2012-12-26
申请号:CN201110169820.X
申请日:2011-06-22
IPC分类号: C07D501/22 , C07D501/04 , A61K31/545 , A61P31/04
CPC分类号: Y02A50/473
摘要: 本发明涉及(6R,7R)-3-甲基-7-[α-(N,N’-二异丙基脒硫基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]-辛-2-烯-2-甲酸内铵盐、其晶体及其制备方法和用途。7-ADCA与溴乙酰溴反应,得到7-溴乙酰氨基-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸即中间体A;中间体A与N’N-二异丙基硫脲反应,得到本发明的化合物,该化合物进一步精制而制备出纯度高稳定性好的本发明化合物的晶体。本发明的化合物及其晶体对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、海氏肠球菌、粪肠球菌等具有抗菌效果,尤其是对肺炎链球菌抗菌活性很强,是潜在的抗菌药物。
-
公开(公告)号:CN102532165A
公开(公告)日:2012-07-04
申请号:CN201010596929.7
申请日:2010-12-20
IPC分类号: C07D501/28 , C07D501/12
摘要: 本发明涉及结晶头孢硫脒的制备方法,该方法是根据头孢硫脒杂质的产生机理,在制备结晶头孢硫脒过程中,控制溶剂体系的含水量,在析晶的过程中控制搅拌转速、加料时间、温度等手段,从杂质产生的源头上切断了可能杂质的产生,得到低杂质、高稳定性的结晶头孢硫脒。
-
公开(公告)号:CN101003543A
公开(公告)日:2007-07-25
申请号:CN200610033042.0
申请日:2006-01-18
IPC分类号: C07D513/04 , A61K31/496 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K9/14 , A61K9/08 , A61P31/00
摘要: 一种抗感染化合物及其用途,具体涉及6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-[1,3]噻嗪[3,2-a]喹啉-3-羧酸乳酸盐和制备方法及其用途。它是由6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-[1,3]噻嗪[3,2-a]喹啉-3-羧酸和乳酸反应得到的化合物I,其用途是化合物I作为有效成分,与常规药用载体制成抗感染药物组合物,可以是片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、眼用制剂、耳用制剂、妇科用制剂、皮肤外用制剂等。本发明提供的化合物I性质稳定,在水中易溶,可以方便地制备成各种剂型用于临床,增加了抗感染药物制剂新品种。其生产工艺简便、合理,生产成本低。
-
-
-
-
-
-
-
-
-