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公开(公告)号：CN107089974A
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201710507208.6
申请日：2017-06-28
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： C07D413/14
摘要： 本发明公开了一种利伐沙班的制备方法，属于医药化学领域。该方法首先将N‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗林酮与Boc酸酐或氯甲酸苄基酯或其它酯反应，生成N‑(4‑烷氧羰基氨基苯基)‑3‑吗林酮中间体I；由5‑氯噻吩‑2‑甲酰胺与环氧氯丙烷反应生成N‑（1,2‑环氧丙基）‑5‑氯噻吩‑2‑甲酰胺中间体II。将中间体I和中间体II在碱性条件下开环‑环化缩合，直接生成利伐沙班。该方法合成路线短、条件温和、操作简便、收率高、产品质量稳定、易于实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN105348154A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201510899634.X
申请日：2015-12-09
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07C309/60 , C07C303/44
CPC分类号： C07C303/44 , C07C303/32 , C07C309/60
摘要： 本发明公开了一种多西环素生产废液中磺基水杨酸的回收方法，属药物化学的分离纯化领域。该方法包括以下步骤：向多西环素生产废液中加入碱与其中的磺基水杨酸反应，形成磺基水杨酸钠盐，之后回收乙醇，结晶得到磺基水杨酸钠；将回收的磺基水杨酸钠盐加到醇、酸溶液中，反应结束后，过滤除去氯化钠，滤液浓缩回收溶剂，结晶得到磺基水杨酸，回收率达到80%以上，产品质量合格。与传统回收工艺相比，本发明通过对多西环素生产废液中磺基水杨酸的回收，不仅减少了污染物的排放，有利于环境保护，并且磺基水杨酸可回收再利用，降低了生产成本，提高了多西环素生产的经济和社会效益。
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公开(公告)号：CN102127064B
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201010610638.9
申请日：2010-12-29
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D413/14
摘要： 本发明公开了一种阿奇霉素中间体的制备方法，涉及阿奇霉素中间体9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A的制备方法，属药物化学合成领域。其包括如下步骤：在酸性水溶液中，硼氢化钾或硼氢化钠作用下，将红霉素A6,9-亚胺醚进行还原反应，之后加入有机糖酸进行水解反应即得9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A；该方法硼酸酯水解彻底且酸降解产物少，收率高，显著降低阿奇霉素的生产成本，非常有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103751137A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201310742257.X
申请日：2014-03-05
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
摘要： 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种雷诺嗪多单元缓释微丸片，其由雷诺嗪缓释微丸和填充辅料压片而成，其中雷诺嗪缓释微丸是由含药丸芯通过非水溶性可供药物渗透的聚合物膜包衣制成，膜中还含有水溶性的聚合物，雷诺嗪缓释微丸包衣增重1-20%，填充辅料为微晶纤维素、乳糖、淀粉、预交化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、聚维酮、硬脂酸镁、胶体二氧化硅的一种或几种，其中填充辅料占总片重的5-20%。该雷诺嗪多单元缓释微丸片可以在消化液中迅速崩解成独立的微丸小单元，这些微丸单元可以在胃肠道内达到12h缓释的效果。
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公开(公告)号：CN103007201B
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201210584991.3
申请日：2012-12-31
申请人： 河南辅仁堂制药有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K36/9066 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了一种中药益心通脉颗粒，属中药领域。其由如下原料以重量份计制备而成：黄芪10-50份；人参2-10份；北沙参10-60份；玄参10-40份；丹参10-60份；川芎10-40份；郁金10-40份；炙甘草10-40份。以上八味，药性温凉兼顾，补而不痈，滋而不腻，药性平和，故宜于久服。同时气阴双补、化瘀止痛，通补兼施，标本兼治。本方不仅用于治疗胸痹心痛，且对辩证为气阴两虚挟淤的多种老年病均有裨益。在传统水提工艺的基础上增加挥发油的提取，并建立相应的检测指标，提高了产品质量及疗效。
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公开(公告)号：CN103007201A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210584991.3
申请日：2012-12-31
申请人： 河南辅仁堂制药有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K36/9066 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了一种中药益心通脉颗粒，属中药领域。其由如下原料以重量份计制备而成：黄芪10-50份；人参2-10份；北沙参10-60份；玄参10-40份；丹参10-60份；川芎10-40份；郁金10-40份；炙甘草10-40份。以上八味，药性温凉兼顾，补而不痈，滋而不腻，药性平和，故宜于久服。同时气阴双补、化瘀止痛，通补兼施，标本兼治。本方不仅用于治疗胸痹心痛，且对辩证为气阴两虚挟淤的多种老年病均有裨益。在传统水提工艺的基础上增加挥发油的提取，并建立相应的检测指标，提高了产品质量及疗效。
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公开(公告)号：CN103751137B
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201310742257.X
申请日：2014-03-05
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
摘要： 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种雷诺嗪多单元缓释微丸片，其由雷诺嗪缓释微丸和填充辅料压片而成，其中雷诺嗪缓释微丸是由含药丸芯通过非水溶性可供药物渗透的聚合物膜包衣制成，膜中还含有水溶性的聚合物，雷诺嗪缓释微丸包衣增重1-20%，填充辅料为微晶纤维素、乳糖、淀粉、预交化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、聚维酮、硬脂酸镁、胶体二氧化硅的一种或几种，其中填充辅料占总片重的5-20%。该雷诺嗪多单元缓释微丸片可以在消化液中迅速崩解成独立的微丸小单元，这些微丸单元可以在胃肠道内达到12h缓释的效果。
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