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公开(公告)号：CN103751137A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201310742257.X
申请日：2014-03-05
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
摘要： 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种雷诺嗪多单元缓释微丸片，其由雷诺嗪缓释微丸和填充辅料压片而成，其中雷诺嗪缓释微丸是由含药丸芯通过非水溶性可供药物渗透的聚合物膜包衣制成，膜中还含有水溶性的聚合物，雷诺嗪缓释微丸包衣增重1-20%，填充辅料为微晶纤维素、乳糖、淀粉、预交化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、聚维酮、硬脂酸镁、胶体二氧化硅的一种或几种，其中填充辅料占总片重的5-20%。该雷诺嗪多单元缓释微丸片可以在消化液中迅速崩解成独立的微丸小单元，这些微丸单元可以在胃肠道内达到12h缓释的效果。
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公开(公告)号：CN105380906B
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201511002704.3
申请日：2015-12-29
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/127 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/24 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种卡巴他赛肿瘤靶向脂质体注射剂及其制备方法，属药物化学领域。该注射剂通过如下方法制备而成：将卡巴他赛、磷脂、胆固醇、叶酸‑聚乙二醇‑双硬脂酰磷脂酰乙醇胺溶于有机溶剂中，减压蒸发除去有机溶剂，放置于真空干燥箱中，除尽有机溶剂，加入含有冻干保护剂的磷酸盐缓冲液形成混悬剂，匀化，整粒，冷冻干燥即可。该制剂含有的叶酸‑聚乙二醇‑双硬脂酰磷脂酰乙醇胺，不仅提高了脂质体在体内的循环时间，而且可以和肿瘤细胞表面的叶酸受体结合，使药物快速聚集于肿瘤部位，提高卡巴他赛的疗效，降低药物的不良反应。并且存储稳定性大大提高，克服了目前普通脂质体的不稳定性问题。制备简单，使用方便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105380906A
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201511002704.3
申请日：2015-12-29
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/127 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/34 , A61P35/00
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/22
摘要： 本发明提供了一种卡巴他赛肿瘤靶向脂质体注射剂及其制备方法，属药物化学领域。该注射剂通过如下方法制备而成：将卡巴他赛、磷脂、胆固醇、叶酸-聚乙二醇-双硬脂酰磷脂酰乙醇胺溶于有机溶剂中，减压蒸发除去有机溶剂，放置于真空干燥箱中，除尽有机溶剂，加入含有冻干保护剂的磷酸盐缓冲液形成混悬剂，匀化，整粒，冷冻干燥即可。该制剂含有的叶酸-聚乙二醇-双硬脂酰磷脂酰乙醇胺，不仅提高了脂质体在体内的循环时间，而且可以和肿瘤细胞表面的叶酸受体结合，使药物快速聚集于肿瘤部位，提高卡巴他赛的疗效，降低药物的不良反应。并且存储稳定性大大提高，克服了目前普通脂质体的不稳定性问题。制备简单，使用方便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105456228A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201510928963.2
申请日：2015-12-11
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/50 , A61K31/5377 , A61K47/24 , A61P1/08 , A61P25/24
CPC分类号： A61K9/5015 , A61K31/5377
摘要： 本发明涉及一种包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊及其制备方法，属于医药技术领域。通过如下方法制备：采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将阿瑞吡坦制备成阿瑞吡坦纳米晶体，再将磷脂与阿瑞吡坦纳米晶体混合乳化，除去液相干燥即可得到阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊。制得的包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊提高了阿瑞吡坦纳米晶体的稳定性，且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量，从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用；包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和，简单可控，制备成本低，适宜于规模化生产。
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公开(公告)号：CN103751137B
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201310742257.X
申请日：2014-03-05
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
摘要： 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种雷诺嗪多单元缓释微丸片，其由雷诺嗪缓释微丸和填充辅料压片而成，其中雷诺嗪缓释微丸是由含药丸芯通过非水溶性可供药物渗透的聚合物膜包衣制成，膜中还含有水溶性的聚合物，雷诺嗪缓释微丸包衣增重1-20%，填充辅料为微晶纤维素、乳糖、淀粉、预交化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、聚维酮、硬脂酸镁、胶体二氧化硅的一种或几种，其中填充辅料占总片重的5-20%。该雷诺嗪多单元缓释微丸片可以在消化液中迅速崩解成独立的微丸小单元，这些微丸单元可以在胃肠道内达到12h缓释的效果。
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公开(公告)号：CN105456228B
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201510928963.2
申请日：2015-12-11
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/50 , A61K31/5377 , A61K47/24 , A61P1/08 , A61P25/24
摘要： 本发明涉及一种包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊及其制备方法，属于医药技术领域。通过如下方法制备：采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将阿瑞吡坦制备成阿瑞吡坦纳米晶体，再将磷脂与阿瑞吡坦纳米晶体混合乳化，除去液相干燥即可得到阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊。制得的包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊提高了阿瑞吡坦纳米晶体的稳定性，且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量，从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用；包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和，简单可控，制备成本低，适宜于规模化生产。
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公开(公告)号：CN109316449A
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201811383519.7
申请日：2018-11-20
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/127 , A61K47/24 , A61K31/4439 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种泊马度胺纳米晶体脂质微囊及其制备方法，属于医药技术领域。通过如下方法制备：采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将泊马度胺制备成泊马度胺纳米晶体，再将磷脂与泊马度胺纳米晶体混合乳化，除去液相干燥即可得到泊马度胺纳米晶体脂质微囊。制得的泊马度胺纳米晶体脂质微囊提高了泊马度胺纳米晶体的稳定性，且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量，从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用；泊马度胺纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和，简单可控，制备成本低，适宜于规模化生产。
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