公开(公告)号：CN111606924A

公开(公告)日：2020-09-01

申请号：CN202010496204.4

申请日：2020-06-03

申请人： 成都大学

发明人： 袁伟成 ,  杨磊 ,  赵建强 ,  游勇 ,  王振华

IPC分类号： C07D495/14 ,  B01J31/02

摘要： 本发明公开了一种合成手性噻喃并吲哚并苯并噻吩砜类化合物的方法，属于有机化学合成技术领域，其制备方法为将1,1-苯并噻吩二氧化物（Ⅱ）和2-巯基吲哚-3-甲醛试剂（Ⅲ）溶解在有机溶剂中，然后加入手性催化剂，在-10℃-25℃下搅拌反应48-96 h，待反应完毕后，分离纯化得到产物I；本发明所提供的苯并噻吩并噻喃并吲哚类化合物，具有三个连续的手性中心且易官能化基团，便于衍生合成其他手性多环化合物，可以为新药的研发及药物的筛选提供更多候选分子；为临床新药筛选提供了更丰富的候选分子，而且本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。

公开(公告)号：CN117343075A

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN202311288574.9

申请日：2023-10-06

申请人： 成都大学

发明人： 赵建强 ,  袁伟成 ,  张雪墁 ,  游勇 ,  王振华 ,  张颜萍

IPC分类号： C07D495/10 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类手性双三氟甲基化的螺环苯并噻吩酮并吡咯烷类衍生物，属于有机化学合成技术领域，其制备方法为将苯并噻吩二酮衍生的三氟乙基亚胺（Ⅰ）和β‑三氟甲基烯酮（Ⅱ）溶解在有机溶剂中，然后加入手性催化剂，在室温下搅拌反应，待反应完毕后，分离纯化得到产物（Ⅲ）；本发明所提供的双三氟甲基化的螺环苯并噻吩酮并吡咯烷类衍生物，具有四个连续的手性中心且易官能化基团，便于衍生合成其他手性多环化合物，可以为新药的研发及药物的筛选提供更多候选分子，并且该类化合物在抗肿瘤方面显示出较好的应用前景；本发明制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。

公开(公告)号：CN116041366B

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202310215209.9

申请日：2023-03-08

申请人： 成都大学

发明人： 袁伟成 ,  杨磊 ,  赵建强 ,  王振华 ,  游勇 ,  张颜萍

IPC分类号： C07D495/20 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一类手性3‑螺环氧化吲哚并苯并噻吩砜类衍生物，属于有机化学合成技术领域，并公开了其制备方法为：氩气保护下，将金属铜盐与手性配体L溶解在有机溶剂中搅拌0.5‑1 h后，加入N‑2,2,2‑三氟乙基靛红亚胺（Ⅱ）和1,1‑苯并噻吩二氧化物（Ⅲ）以及催化量的碱，在‑10℃‑25℃下搅拌反应48‑96 h，待反应完毕后，分离纯化得到产物I；本发明还公开了该类化合物在制备用于抗肿瘤药物中的用途，其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在价值；并且本发明的制备方法具有新颖、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。

公开(公告)号：CN114524761B

公开(公告)日：2023-11-14

申请号：CN202210179334.4

申请日：2022-02-25

申请人： 成都大学

发明人： 赵建强 ,  钱慧玲 ,  袁伟成 ,  游勇 ,  王振华

IPC分类号： C07D209/94 ,  C07D409/04 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类五并环吲哚啉类化合物，属于有机化学合成技术领域，该类化合物具有如式（Ⅰ）所示的结构，本发明还公开了该类化合物的制备方法，为将3‑硝基吲哚（Ⅱ）和2‑烯基茚酮（Ⅲ）溶解在有机溶剂中，然后加入碱和相转移催化剂，在室温下搅拌反应，待反应完毕后，分离纯化得到产物（Ⅰ）；本发明所提供的五并环吲哚啉类化合物同时具有环戊烷并吲哚啉和茚酮结构单元，可以为新药的研发及药物的筛选提供更多候选分子,其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在价值；而且本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高、非立体选择性选择性高等优点；同时，该方法是第一例涉及贫电子芳杂环的高阶去芳构化反应。

公开(公告)号：CN113735773B

公开(公告)日：2023-05-19

申请号：CN202111098302.3

申请日：2021-09-18

申请人： 成都大学

发明人： 王振华 ,  袁伟成 ,  沈力文 ,  赵建强 ,  游勇

IPC分类号： C07D229/00

摘要： 本发明公开了一类2,3‑二氢‑1,2‑二氮环丁烯氮氧化物及其制备方法，属于有机合成领域，所述制备方法为向α‑卤代苯乙酮肟、氨基甲酸酯及碱的混合物中加入有机溶剂，反应在一定温度下搅拌2‑24小时，反应完成后，分离纯化即得；本发明通过分步的[3+1]环加成反应，实现了2,3‑二氢‑1,2‑二氮环丁烯氮氧化物的合成，该类化合物作为为典型的1,3‑偶极子可用于1,3‑偶极环加成反应构建其他一系列杂环化合物；本发明的制备方法具有反应条件温和、转化效率高、操作简便及底物适应范围广等优点。

公开(公告)号：CN115197161A

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN202210990478.8

申请日：2022-08-18

申请人： 成都大学

发明人： 赵建强 ,  袁伟成 ,  钱慧玲 ,  张雪墁 ,  饶瀚文 ,  游勇 ,  王振华 ,  张颜萍

IPC分类号： C07D263/42 ,  C07D413/04 ,  C07D295/182 ,  C07C233/83 ,  C07C231/10 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类Z‑构型的烯丙基氨基酸类衍生物，属于有机化学合成技术领域，该类化合物具有如式（Ⅰ）所示的结构，本发明还公开了该类化合物的制备方法，为将烯基环状碳酸乙烯酯（Ⅱ）和吖内酯（Ⅲ）溶解在有机溶剂中，然后加入钯源和配体，在一定温度下搅拌反应，待反应完毕后，分离纯化得到产物I；本发明所提供的烯丙基氨基酸类衍生物具有独特的Z‑构型，且包含一个季碳手性中心，在药物化学合成中具有非常重要的作用；同时，本发明的化合物通过官能团转化，可以进一步合成具有抗肿瘤活性的新的化合物；本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性选择性高等优点。

公开(公告)号：CN113735773A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202111098302.3

申请日：2021-09-18

申请人： 成都大学

发明人： 王振华 ,  袁伟成 ,  沈力文 ,  赵建强 ,  游勇

IPC分类号： C07D229/00

摘要： 本发明公开了一类2,3‑二氢‑1,2‑二氮环丁烯氮氧化物及其制备方法，属于有机合成领域，所述制备方法为向α‑卤代苯乙酮肟、氨基甲酸酯及碱的混合物中加入有机溶剂，反应在一定温度下搅拌2‑24小时，反应完成后，分离纯化即得；本发明通过分步的[3+1]环加成反应，实现了2,3‑二氢‑1,2‑二氮环丁烯氮氧化物的合成，该类化合物作为为典型的1,3‑偶极子可用于1,3‑偶极环加成反应构建其他一系列杂环化合物；本发明的制备方法具有反应条件温和、转化效率高、操作简便及底物适应范围广等优点。

公开(公告)号：CN113444108A

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN202110815705.9

申请日：2021-07-19

申请人： 成都大学

发明人： 赵建强 ,  周顺 ,  袁伟成 ,  游勇 ,  王振华

IPC分类号： C07D513/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一类含二氢苯并呋喃结构的1,4‑硫桥多环化合物，属于有机合成领域，其具有如式（Ⅰ）所示的结构；还公开了其制备方法为将2‑硝基苯并呋喃（Ⅱ）和5H‑噻唑酮（Ⅲ）溶解在有机溶剂中，然后加入分子筛和手性催化剂，在氩气保护下室温搅拌反应，待反应完毕后，分离纯化得到含二氢苯并呋喃结构的1,4‑硫桥多环化合物；本发明所提供的多环化合物，具有二氢苯并呋喃和1,4‑硫桥哌啶酮亚结构；还公开了该类化合物在制备用于抗肿瘤药物中的用途，其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在价值；而且本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。

公开(公告)号：CN112194548A

公开(公告)日：2021-01-08

申请号：CN202011086198.1

申请日：2020-10-12

申请人： 成都大学

发明人： 游勇 ,  卢文雅 ,  袁伟成 ,  赵建强 ,  王振华

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07D307/33 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

摘要： 本发明公开了一种α‑氨基‑γ‑丁内酯类化合物及其制备方法，属于有机化学合成领域，其制备方法为将吖内酯（Ⅱ），铜盐和有机碱溶解在有机溶剂中，然后加入4‑乙炔基碳酸酯（I），在‑20~30℃下搅拌反应，待反应完毕后，直接分离纯化就可以得到产品；本发明通过4‑乙炔基碳酸酯和吖内酯发生脱羧[3+2]环加成反应，实现了同时含有两个相邻连续季碳中心的α‑氨基‑γ‑丁内酯类化合物的构建，该化合物的主体骨架存在于许多天然产物和药物分子中，可以为先导化合物的筛选和新药的研发提供更多有用候选分子；本发明的制备方法新颖、操作简单、反应条件温和、底物普适性好、收率高、非对映选择性高、产物易于转化为其他有用分子等优点。

公开(公告)号：CN117865937A

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202410019600.6

申请日：2024-01-05

申请人： 成都大学

发明人： 赵建强 ,  袁伟成 ,  杨磊 ,  沈耀滨 ,  钱慧玲 ,  游勇 ,  王振华 ,  张颜萍

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类手性β‑氨基吡啶类衍生物，属于有机化学合成技术领域，所述手性β‑氨基吡啶类衍生物为组装β‑氨基吡啶和氧化吲哚亚结构的化合物；其制备方法为将2‑吡啶乙酸酯（Ⅰ）和靛红亚胺（Ⅱ）溶解在有机溶剂中，然后加入预先络合好的金属和配体复合物，待反应完毕后，分离纯化得到产物（Ⅲ）；本发明提供的手性β‑氨基吡啶类衍生物具有两个连续的手性中心，同时含有具有药效官能团的氧化吲哚和氨基吡啶结构，可以为新药的研发及药物的筛选提供更多候选分子，并且该类化合物在抗肿瘤方面显示出较好的应用前景；制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。