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公开(公告)号：CN108147996B
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN201810030425.5
申请日：2018-01-12
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D231/14
Abstract: 一种芳亚甲基双吡唑酯单钾盐的合成方法，涉及化学合成技术领域。在溶剂中，将苯肼、芳醛、钾源和丁炔二酸二甲酯或丁炔二酸二乙酯混合反应，反应结束后冷却、抽滤，取得固相，以乙醇洗涤后经重结晶，得芳亚甲基双吡唑酯单钾盐。本发明解决了多相反应的产物分离困难，克服了有机小分子催化剂污染产物的问题，也避免了多步反应的中间体分离纯化麻烦，收率低等缺点。
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公开(公告)号：CN105693801B
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201610093398.7
申请日：2016-02-19
Abstract: 本发明涉及一种3β‑羟基‑16‑芳基雄甾‑5(6),8(14),15(16)‑三烯‑17‑酮的合成方法，包括如下步骤：（a）(3β)‑羟基‑16‑溴‑雄甾‑5(6)‑烯‑17‑酮的合成；（b）中间体(3β)‑羟基‑雄甾‑5(6),8(14),15(16)‑三烯‑17‑酮的合成；将步骤（a）所得产物在氮气保护下，用溴化锂和碳酸锂混合体系进行脱溴化氢成二烯；（c）将步骤（b）所得产物在溶剂体系下碘代生成(3β)‑羟基‑16‑碘‑雄甾‑5(6),8(14),15(16)‑三烯‑17‑酮；（d）最后将步骤（c）所得产物在钯催化剂作用下与芳基硼酸进行偶联反应得到目标化合物。
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公开(公告)号：CN102432658B
公开(公告)日：2013-08-14
申请号：CN201110309027.5
申请日：2011-10-12
Applicant: 扬州大学
Abstract: 本发明涉及雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成方法，该方法是以3β-羟基-5α-雄甾烷-17-酮为原料，先与末端炔烃在强碱n-BuLi存在下，发生亲核加成反应，生成3β,17-二羟基-20-炔-21-取代的苯基-5α-雄甾烷，然后在HgSO4/H2SO4催化下，环外三键与水发生加成反应，得到3β-羟基-21-取代的苯基-5α-雄甾-17(20)-烯-21-酮。本发明与现有技术相比，具有合成步骤少，成本低，反应条件易控制，收率高，适于大量制备的优点。
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公开(公告)号：CN102432658A
公开(公告)日：2012-05-02
申请号：CN201110309027.5
申请日：2011-10-12
Applicant: 扬州大学
Abstract: 本发明涉及雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成方法，该方法是以3β-羟基-5α-雄甾烷-17-酮为原料，先与末端炔烃在强碱n-BuLi存在下，发生亲核加成反应，生成3β,17-二羟基-20-炔-21-取代的苯基-5α-雄甾烷，然后在HgSO4/H2SO4催化下，环外三键与水发生加成反应，得到3β-羟基-21-取代的苯基-5α-雄甾-17(20)-烯-21-酮。本发明与现有技术相比，具有合成步骤少，成本低，反应条件易控制，收率高，适于大量制备的优点。
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公开(公告)号：CN102180883A
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN201110067541.2
申请日：2011-03-20
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D487/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了具有抗癌活性的取代卟啉金(III)类化合物及其制备方法，属于药物制备技术领域。本发明由取代四苯基卟啉和金配位生成取代四苯基卟啉金(III)化合物，在卟啉环上引入靶向基团，增加卟啉金的靶向选择性，降低其毒性，进一步改善卟啉金(III)化合物的性能，以期保持或增强卟啉金(III)化合物的抗癌活性。采用本发明合成的化合物经体外对S180细胞的检测数据表明具有明显的抑制作用，最高抑制率达92.386％，高于先导化合物四苯基卟啉金(III)，且对正常细胞的抑制作用小。本发明科学合理，制备的取代卟啉金(III)类化合物抗癌活性好，毒副作用小，制备工艺简便可行，适合工业化大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117486757A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202311483450.6
申请日：2023-11-09
Applicant: 扬州大学
IPC: C07C253/30 , C07C255/37 , C07C255/35 , C07C255/40 , C07C255/32
Abstract: 本发明公开了一种α‑芳亚胺基芳基乙腈衍生物的制备方法，包括如下步骤：（1）以乙醇为溶剂，将芳醛和芳胺混合进行反应，生成西佛碱化合物；（2）碳酸铯作碱，无水N,N‑二甲基甲酰胺作为溶剂，丙二腈作为氰基源与步骤（1）生成的西佛碱化合物混合，加热至90‑100℃，反应7‑8小时，得到α‑芳亚胺基芳基乙腈衍生物。本方法通过芳醛、芳胺和丙二腈在碳酸铯的作用下进行反应合成目标化合物，具有反应步骤简洁，使用绿色氰基源丙二腈，避免使用高毒性的氰化钾，氰化三甲基硅等试剂，后处理方便，产物区域选择性高，能够有效地构建α‑芳亚胺基芳基乙腈基本骨架。
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公开(公告)号：CN108191764B
公开(公告)日：2021-04-16
申请号：CN201810030025.4
申请日：2018-01-12
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D231/56 , C07D405/04
Abstract: 1,3‑二芳基‑1,5,6,7‑四氢吲唑衍生物的合成方法，涉及吲唑类化合物的合成技术领域。以三乙烯二胺为催化剂，在溶剂存在下，将取代1,3‑环己二酮、取代β‑硝基芳基乙烯和取代苯肼混合进行反应，反应结束后减压蒸除残留溶剂后加水，取得有机相依次以水、饱和食盐水洗涤后，再经干燥，取得粗产品通过柱色谱分离，得1,3‑二芳基‑1,5,6,7‑四氢吲唑衍生物。本发明收率高，原料易得，尤其底物肼参与反应具有高度的区域选择性，产物单一，后处理简洁。此外，本方法无需使用贵金属催化剂等。
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公开(公告)号：CN108276464A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810049545.X
申请日：2018-01-18
Applicant: 扬州大学
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及到一种化合物3α-羟基-5α,14β-雄甾-15-烯-17-酮的制备方法，该方法是利用天然甾体3α-羟基-5α,14α-雄甾-17-酮为原料与溴化酮反应，再经脱溴化氢成烯、酸碱催化剂作用下异构化的步骤制得目标产物。本发明提供了一种含有14βH的新化合物3α-羟基-5α,14β-雄甾-15-烯-17-酮的合成方法，制得的产物在甾体刚性骨架上具有14βH的构型和α,β-不饱和羰基结构单元，对生物活性有着重要的作用。
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公开(公告)号：CN107698463A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201710968766.2
申请日：2017-10-17
IPC: C07C253/30 , C07C255/46
CPC classification number: C07C253/30 , C07C255/46
Abstract: 本发明涉及一种2,3-二取代环丙烷-1-甲腈的合成方法，其特征在于合成方法为：以2-芳甲酰基-3-芳基-1-氰基环丙烷-1-羧酸酯为初始原料，甲苯和DMF为混合溶剂，碘为促进剂，回流进行脱脂反应获得2,3-二取代环丙烷-1-甲腈:本发明保留了三元环结构单元对生物活性重要作用，脱脂化反应形成1,2,3-三取代环丙烷。
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公开(公告)号：CN107673997A
公开(公告)日：2018-02-09
申请号：CN201710968535.1
申请日：2017-10-17
IPC: C07C255/46
CPC classification number: C07C255/46 , C07B2200/07 , C07B2200/13
Abstract: 本发明涉及一种2,3-二取代环丙烷-1-甲腈，其结构式如下： 其中，R1、R2对应于下表的一种：具体为如下10个化合物：本发明中保留了三元环活性结构单元对生物活性重要作用，脱脂化反应形成1,2,3-三取代环丙烷。
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