公开(公告)号：CN110903288A

公开(公告)日：2020-03-24

申请号：CN201911172343.5

申请日：2019-11-26

Applicant: 浙江大学

Inventor： 陈文腾 ,  应智敏 ,  柯迪 ,  罗峰 ,  刘双容 ,  邵加安 ,  俞永平

IPC: C07D471/14 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明提供一种咪唑并氮杂菲啶类化合物及制备方法和应用。在室温酸性条件下，取代的2-氨基查尔酮与氨基烯酮反应合成。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，操作简单，无需金属催化剂，原料易得，能同时引入多个取代基等优点，底物适用范围广。本发明制备的咪唑并氮杂菲啶类化合物具有一定的光学特性，可作为潜在的荧光分子，作为荧光团在荧光成像中应用。其结构通式如下：

公开(公告)号：CN110698473A

公开(公告)日：2020-01-17

申请号：CN201910949570.8

申请日：2019-10-08

Applicant: 浙江大学

Inventor： 陈文腾 ,  柯迪 ,  刘双容 ,  应智敏 ,  罗峰 ,  王思函 ,  邵加安 ,  俞永平

IPC: C07D471/04 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开了一种哌嗪酮并羟基吡啶酮-5-羧基类化合物及制备和应用。通过在室温条件下，将1-(2,2-二羟基乙基)-3-羟基-4-氧代-1,4-二氢吡啶酮-2,5-二羧酸与胺、异腈一锅法反应一步合成哌嗪酮并羟基吡啶酮-5-羧基类化合物。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，操作简单，时效快，无需金属催化剂，能同时引入多个取代基，产物易分离等优点，且反应收率高，适用范围广。本发明制备所得的哌嗪酮并羟基吡啶酮-5-羧基类化合物具有一定的RNA聚合酶抑制活性功能，可在制备抑制RNA聚合酶活性药物中的应用。所述结构通式为：

公开(公告)号：CN107286181B

公开(公告)日：2019-04-30

申请号：CN201710352433.7

申请日：2017-05-18

Applicant: 浙江大学

Inventor： 陈文腾 ,  陈恩 ,  邵加安 ,  俞永平

IPC: C07D498/04

Abstract: 本发明公开了一种芳基恶嗪并咪唑硫酮类化合物，具体为5H‑苯并[d]咪唑并[5,1‑b][1,3]恶嗪‑1(2H)‑硫酮类化合物；在酸性条件下，将邻氨基芳基甲醇与2,2‑二羟基‑1‑芳基乙酮、硫氰酸钾反应合成。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，操作简单，时效快，无需金属催化剂，原料易得，能同时引入多个取代基，产物易分离等优点，且反应收率高，大部分产物的分离收率在80％以上，适用范围广。其结构式为：

公开(公告)号：CN106565582B

公开(公告)日：2019-02-19

申请号：CN201610880127.6

申请日：2016-10-09

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  赵冬红 ,  竺越 ,  俞永平

IPC: C07D207/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种五取代吡咯化合物及其制备方法，包括以下步骤：1)、将硝基环氧类化合物、胺类化合物、丁炔二酸二酯在溶剂和70～90℃的条件下于封闭容器中进行反应；2)、步骤1)所得的反应液浓缩，所得浓缩物进行硅胶柱层析，得五取代吡咯化合物。五取代吡咯化合物具有抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN105646454B

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201610034632.9

申请日：2016-01-19

Applicant: 浙江大学

Inventor： 俞永平 ,  罗婧 ,  陈文腾 ,  刘星雨 ,  舒可

IPC: C07D403/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供两种如式Ⅰ、Ⅱ所示的含异羟肟酸片段的2‑芳胺基嘧啶类衍生物，主要是以含羧基片段的2‑芳胺基嘧啶为母核，通过与THP保护的羟胺一步缩合及相关的修饰得到目标化合物。实验证明，该系列化合物在细胞水平对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(过表达EGFR的人表皮癌细胞株A431、对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975)和对与HDAC组蛋白乙酰化酶活性相关的肿瘤细胞(人宫颈癌细胞株Hela、人肝癌细胞株HepG2、人早幼粒急性白血病细胞株HL60、人口腔表皮样癌细胞株KB、人结肠癌细胞株SW620)具有增殖抑制作用，可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式如下：。

公开(公告)号：CN105237473B

公开(公告)日：2017-12-26

申请号：CN201510647954.6

申请日：2015-10-09

Applicant: 浙江大学

Inventor： 舒可 ,  邵加安 ,  唐湃 ,  陈斌辉 ,  陈文腾 ,  俞永平

IPC: C07D213/85 ,  C07D409/06 ,  C07D409/04 ,  A61P35/00

Abstract: 一种4,5,6‑多官能团化‑2‑氨基烟腈衍生物，通过在有机溶剂和碱条件下，用2‑（1‑芳基亚乙基）丙二腈或2‑（1‑叔丁基亚乙基）丙二腈与烯烃叠氮类化合物为原料，加热反应后生成。本发明提供的4,5,6‑多官能团化‑2‑氨基烟腈衍生物合成方法设计合理，原料简单易得，操作简便，反应条件易于实现，反应时间短，产率高，实现经济高效目的。本发明所制备的4,5,6‑多官能团化2‑氨基烟腈类化合物具有一定的体外抑制肿瘤细胞活性，可作为抗肿瘤先导化合物。结构通式如下：。

公开(公告)号：CN107383004A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710543356.3

申请日：2017-07-05

Applicant: 浙江大学

Inventor： 陈文腾 ,  刘星雨 ,  邵加安 ,  陈恩 ,  俞永平

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种如式I、II、III或IV所示的2-氨基咪唑并吡啶类衍生物，本发明还提供其制备方法及应用。实验证明，在细胞水平上对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(过表达野生型EGFR的人表皮癌细胞株A431、对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975)具有显著的增殖抑制作用，特别是对耐药细胞株H1975有较好的抑制效果，对低表达EGFR人结肠癌细胞株SW620的抑制活性较弱，可在制备相应抗肿瘤细胞药物中应用。结构通式如下：。

公开(公告)号：CN104860867B

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201510200354.5

申请日：2015-04-23

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  郭闪闪 ,  赵冬红 ,  俞永平

IPC: C07D209/60 ,  C07D405/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种2,3‑二取代‑1H‑苯并[f]吲哚‑4,9‑二酮化合物，其结构式为：。本发明还提供了上述2,3‑二取代‑1H‑苯并[f]吲哚‑4,9‑二酮化合物的制备方法：将2‑羟基‑1,4‑萘醌、烯烃叠氮类化合物、金属催化剂（例如为Mn(OAc)2·4H2O）一锅法于80℃进行环合反应，高收率得到目标化合物2,3‑二取代‑1H‑苯并[f]吲哚‑4,9‑二酮化合物。

公开(公告)号：CN104910095B

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201510377544.4

申请日：2015-06-29

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  陈斌辉 ,  郭闪闪 ,  俞永平

IPC: C07D277/40

Abstract: 本发明公开了一种4-取代-2-氨基噻唑化合物的制备方法：在溶剂中，如式Ⅰ所示的烯烃叠氮在醋酸钯的催化下与硫氰酸钾发生反应得到4-取代-2-氨基噻唑化合物；烯烃叠氮类化合物、硫氰酸钾、醋酸钯的摩尔比为20：59～61：1；反应温度为75～85℃，反应时间为11～13小时；式Ⅰ中：R1为苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、4-甲基苯基、4-乙氧基-3-溴苯基、3-硝基苯基、4-甲氧酰基苯基、1-萘基、苯胺基甲基或反式-4-(3-苯基烯丙基氧甲基)。

公开(公告)号：CN106083708A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610529002.9

申请日：2016-06-30

Applicant: 浙江大学

Inventor： 郭晓 ,  陈文腾 ,  张璨 ,  刘星雨 ,  舒可 ,  邵加安 ,  俞永平

IPC: C07D213/73 ,  C07D213/82 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D213/73 ,  C07D213/82

Abstract: 本发明提供一种含2‑吡啶酮环侧链的2‑氨基吡啶衍生物或其对映异构体，主要是以2‑氨基吡啶为母核，通过与4‑溴代‑2‑吡啶酮环偶联得到目标化合物。实验证明，在细胞水平对与ALK酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞Karpas299(NPM‑ALK阳性细胞株)、NCI‑H2228(EML4‑ALK阳性细胞株)、SKN‑BE2(ALK基因扩增细胞株)以及SH‑SY5Y(ALK F1174突变细胞株)具有显著的增殖抑制作用，可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式I为：。