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公开(公告)号:CN117756699A
公开(公告)日:2024-03-26
申请号:CN202311734036.8
申请日:2023-12-18
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D209/42 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体涉及马齿苋中R构型吲哚啉生物碱及其衍生物在制备治疗糖尿病药物中的应用。马齿苋中R构型吲哚啉生物碱及其衍生物,其特征在于,所述马齿苋中R构型吲哚啉生物碱及其衍生物,具有如(Ⅰ)所示的结构通式,其中:R1选自下列基团中的一个:氢、羟基、烷氧基;R2选自下列基团中的一个:氢、羟基;R3选自下列基团中的一个:氢、烷基。马齿苋中R构型吲哚啉生物碱及其衍生物可以作为活性成分与一种或两种及以上药学上可接受的载体组成药物组合物用于治疗糖尿病,其中马齿苋新酰胺G活性显著高于阳性对照药那格列奈,达到降低血糖的作用。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN116898844A
公开(公告)日:2023-10-20
申请号:CN202310738909.6
申请日:2023-06-21
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K31/404 , A61K36/185 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体涉及吲哚啉生物碱对映异构体及其衍生物用于制备治疗糖尿病药物中的应用。所述吲哚啉生物碱对映异构体及其衍生物——马齿苋新酰胺H‑M,具有如(Ⅰ)~(Ⅵ)所示的结构式。马齿苋新酰胺H‑M是将干燥的马齿苋经70%乙醇水溶液球磨提取、AB‑8型大孔树脂吸附梯度洗脱、硅胶色谱柱、MCI GEL 20P色谱柱、Sephadex LH‑20色谱柱、液相C18色谱柱、手性色谱柱纯化分离得到的马齿苋中一类新的手性化合物。马齿苋中吲哚啉生物碱对映异构体及其衍生物可以作为活性成分与一种或两种及以上药学上可接受的载体组成药物组合物用于治疗糖尿病,马齿苋新酰胺J的活性显著高于阳性对照药那格列奈,达到降低血糖的作用。
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公开(公告)号:CN113655145B
公开(公告)日:2023-09-15
申请号:CN202110918897.6
申请日:2021-08-11
Applicant: 辽宁大学
Abstract: 本发明提供了一种手性拆分丁苯那嗪对映异构体的方法。采用超高液相色谱法对丁苯那嗪供试品溶液中的丁苯那嗪对映异构体进行分离,固定相为多糖衍生物类手性色谱柱,流动相A为有机溶剂,流动相B为浓度为5mmol/L‑20mmol/L的醋酸铵水溶液,按体积百分比流动相B占30‑40%,柱温为20‑35℃、柱压为12‑15MPa恒定压力,流速为0.3‑0.6ml/min;采用检测器测定,同时在馏分收集器中收集丁苯那嗪手性单体馏分。本发明提供了一种能有效分离,且具备制备一定规模的丁苯那嗪手性对映单体,该方法克服了现有技术的不足,具有操作条件温和简便、灵敏度高、分离速度快、分离单体纯度高等特点。
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公开(公告)号:CN107137349B
公开(公告)日:2021-03-05
申请号:CN201710300426.2
申请日:2017-05-02
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K9/10 , A61K9/19 , A61K31/352 , A61K47/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种藤黄酸纳米混悬剂,由藤黄酸和表面活性剂制成,所述的表面活性剂为泊洛沙姆188。其制备方法为,1)称取藤黄酸原料药,用无水乙醇溶解,得到有机相;2)将表面活性剂溶于纯净水中,得到水相;3)冰水浴、搅拌条件下,将藤黄酸的无水乙醇溶液加至水相中,磁力搅拌,使藤黄酸均匀分散在表面活性剂的水溶液中,旋转蒸发除去乙醇,得到粗混悬液;4)将粗混悬液依次进行高速剪切处理和高压均质处理,得藤黄酸纳米混悬剂。本发明制备藤黄酸纳米混悬剂可提高药物的溶解度,提高用药安全性,改变药物的体内分布,减少给药的剂量,减少毒副作用,提高了安全性及顺应性,发挥更好的治疗效果。
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公开(公告)号:CN106619503B
公开(公告)日:2019-09-13
申请号:CN201610846220.5
申请日:2016-09-23
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K9/10 , A61K31/198 , A61K47/10 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂及其制备方法和应用。由于大黄酸水溶性低,生物利用度差,极大地限制了大黄酸的开发和临床应用。本发明对大黄酸酰胺类衍生物提出了一种更加简单、快速、高产率的大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂的制备方法:将大黄酸酰胺类衍生物溶于有机溶剂中,作为油相;将稳定剂溶于水中,作为水相;将水相置于冰水浴中,搅拌下,逐滴加入油相,分散完全后继续搅拌30‑40min,旋蒸除去有机溶剂,在20000rpm条件下,用高速剪切机连续剪切,静置,消泡后,得到粗混悬剂;将粗混悬剂经超声法和/或高压均质法处理,得大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂。
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公开(公告)号:CN106674185B
公开(公告)日:2019-02-19
申请号:CN201611075500.7
申请日:2016-11-30
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D311/62
Abstract: 本发明涉及从黑果腺肋花楸果实或果渣中提取原花青素的方法。将黑果腺肋花楸果实或果渣浸泡于有机溶剂中,使用闪氏提取装置进行闪式提取0.5‑30分钟,抽滤或离心后,得黑果腺肋花楸原花青素提取物溶液;使用负压旋转蒸发装置对黑果腺肋花楸原花青素提取物溶液进行浓缩,得黑果腺肋花楸原花青素提取物浸膏;将黑果腺肋花楸原花青素提取物浸膏使用超低温冰箱预冻后,使用冷冻干燥装置对其进行冷冻干燥,得黑果腺肋花楸原花青素提取物冻干粉末。本发明实现全程低温,避免了因温度高导致的原花青素分解,有效的避免了花青素在提取过程中的损失,操作简单,成本低,而且可以形成自动化生产线在企业推广,具有较高商业价值。
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公开(公告)号:CN107412158A
公开(公告)日:2017-12-01
申请号:CN201710300858.3
申请日:2017-05-02
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K9/10 , A61K9/19 , A61K47/24 , A61K47/10 , A61K47/26 , A61K36/71 , A61K36/65 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P35/00
CPC classification number: A61K9/10 , A61K9/19 , A61K36/65 , A61K36/71 , A61K47/10 , A61K47/24 , A61K47/26
Abstract: 本发明公开一种赤芍总苷纳米混悬剂,由赤芍总苷和表面活性剂制成。其制备方法为1)将赤芍总苷原料药溶于20%的乙醇溶液中,得有机相;2)将表面活性剂溶于纯净水中,得水相;3)在水浴、搅拌条件下,将有机相缓慢滴加到水相中,使赤芍总苷均匀分散在表面活性剂的水溶液中,旋转蒸发除去乙醇,得到粗混悬剂;4)将粗混悬剂进行高速剪切处理和高压均质处理,得赤芍总苷纳米混悬剂。本发明制备的赤芍总苷纳米混悬剂,克服了赤芍总苷的难溶性问题,提高了药物的溶出度,可以改善其生物利用度,减少口服剂量,有助于促进赤芍总苷制剂应用的进一步研究与开发。
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公开(公告)号:CN106674185A
公开(公告)日:2017-05-17
申请号:CN201611075500.7
申请日:2016-11-30
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D311/62
CPC classification number: C07D311/62
Abstract: 本发明涉及从黑果腺肋花楸果实或果渣中提取原花青素的方法。将黑果腺肋花楸果实或果渣浸泡于有机溶剂中,使用闪氏提取装置进行闪式提取0.5‑30分钟,抽滤或离心后,得黑果腺肋花楸原花青素提取物溶液;使用负压旋转蒸发装置对黑果腺肋花楸原花青素提取物溶液进行浓缩,得黑果腺肋花楸原花青素提取物浸膏;将黑果腺肋花楸原花青素提取物浸膏使用超低温冰箱预冻后,使用冷冻干燥装置对其进行冷冻干燥,得黑果腺肋花楸原花青素提取物冻干粉末。本发明实现全程低温,避免了因温度高导致的原花青素分解,有效的避免了花青素在提取过程中的损失,操作简单,成本低,而且可以形成自动化生产线在企业推广,具有较高商业价值。
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公开(公告)号:CN119125332A
公开(公告)日:2024-12-13
申请号:CN202311651859.4
申请日:2023-12-05
Applicant: 辽宁大学
Abstract: 本发明提供了一种手性拆分嗪吡嘧磺隆对映异构体的方法。采用高效液相色谱质谱联用技术对嗪吡嘧磺隆对映异构体进行分离,色谱柱为多糖衍生物类手性色谱柱,流动相A为有机溶剂,流动相B为纯水,所述流动相按体积比计算,A:B为40:60‑100:0,梯度洗脱,柱温为30‑35℃,流速为0.3‑0.6ml/min。本发明提供了一种分离度高,分析时间短,分离速度快的手性拆分嗪吡嘧磺隆的方法。
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公开(公告)号:CN118126011A
公开(公告)日:2024-06-04
申请号:CN202410087382.X
申请日:2024-01-22
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D311/58
Abstract: 本发明涉及一种手性拆分Trolox及Trolox酯类化合物对映异构体的方法,属于化学合成技术领域。该方法利用手性色谱柱对Trolox及Trolox酯类化合物手性分离,包括以下步骤:1)制备供试品溶液;2)采用超高液相色谱法对所述Trolox及Trolox酯类化合物对映异构体进行分离3)采用质谱检测器测定。Trolox酯类化合物的制备方法包括以下步骤:1)以Trolox和醇为原料,DCC和DMAP为缩合剂和催化剂,反应3小时,处理得产物;2)将产物经硅胶柱层析分离,得Trolox酯类衍生物,柱层析分离所用的展开剂为二氯甲烷和甲醇。本发明方法克服了现有技术的不足,具有操作条件温和简便、灵敏度高、分离速度快、分离单体纯度高等特点。
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