公开(公告)号：CN109748837A

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201810457021.4

申请日：2018-05-14

Applicant: 重庆医药高等专科学校

Inventor： 张稳稳 ,  刘小东 ,  陈先玉 ,  蒋文

IPC: C07D207/273

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法。本发明所提供的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺由4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸经分子内脱水得内酯，内酯再与氨水反应生成。本发明提供的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法，具有反应周期短、条件温和、生产成本低，且产品收率高、质量佳等优势，适合工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN114605337B

公开(公告)日：2024-03-12

申请号：CN202210368864.3

申请日：2022-04-08

Applicant: 重庆医药高等专科学校

Inventor： 张稳稳 ,  刘小东 ,  蒋文 ,  蒋金霞 ,  秦渝

IPC: C07D239/52

Abstract: 本发明公开了一种高纯度波生坦的制备方法，该方法包括将4,6‑二氯‑5‑(2‑甲氧基‑苯氧基)‑2,2’‑二嘧啶与4‑叔丁基苯磺酰胺在碱性条件下反应得中间体化合物Ⅱ，再在氢氧化钠溶液中与乙二醇反应，得到波生坦粗品，经重结晶得到纯品。该方法总收率大于70％，且产物杂质含量低。本发明提供的波生坦合成方法操作简便、反应可控，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN117049947A

公开(公告)日：2023-11-14

申请号：CN202311041109.5

申请日：2023-08-17

Applicant: 重庆医药高等专科学校

Inventor： 丁永良 ,  唐倩 ,  韩丹 ,  张稳稳 ,  蒋文

IPC: C07C37/04 ,  C07C39/14 ,  C07C303/06 ,  C07C303/02 ,  C07C303/44 ,  C07C309/35 ,  C07C303/32

Abstract: 本发明涉及化工技术领域，具体涉及一种2‑萘酚及其制备方法，该制备方法以萘和硫酸为原料进行磺化反应及转位反应得到萘磺酸混合物，通过熔融结晶分离萘磺酸混合物中的1‑萘磺酸，得到2‑萘磺酸，将2‑萘磺酸依次进行中和、碱熔、酸化及精制处理，得到2‑萘酚。本发明通过利用2‑萘磺酸与1‑萘磺酸的熔点具有较大差异的原理，采用熔融结晶的方式将二者分离，且1‑萘磺酸能够继续转化为2‑萘磺酸，提高了萘的转化率和2‑萘磺酸的产率，有利于提高后续制备2‑萘酚的产量，同时减少了萘的回收步骤，大幅度减少了含盐废水的产生，降低了硫酸的消耗、减少了副产物硫酸钠的生成量，提高了原料利用率，本发明的制备方法环保、高效，且生产成本远低于传统工艺。

公开(公告)号：CN115317487A

公开(公告)日：2022-11-11

申请号：CN202211085845.6

申请日：2022-09-06

Applicant: 重庆医药高等专科学校

Inventor： 张稳稳 ,  刘小东 ,  蒋文 ,  牛亚慧

IPC: A61K31/4748 ,  A61K31/502 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  A61P15/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种含有5‑溴代汉防己甲素甲酸乙酯(W17)与聚腺苷二磷酸核糖聚合酶‑1(PARP‑1)抑制剂的药物组合物，及其在制造治疗耐药性卵巢癌药物中的用途，特别是包含5‑溴代汉防己甲素甲酸乙酯(W17)与奥拉帕尼(olaparib)、尼拉帕尼(niraparib)的药物组合物具有协同增敏和耐药逆转作用，可显著提高治疗耐药性卵巢癌的疗效。

公开(公告)号：CN114605337A

公开(公告)日：2022-06-10

申请号：CN202210368864.3

申请日：2022-04-08

Applicant: 重庆医药高等专科学校

Inventor： 张稳稳 ,  刘小东 ,  蒋文 ,  蒋金霞 ,  秦渝

IPC: C07D239/52

Abstract: 本发明公开了一种高纯度波生坦的制备方法，该方法包括将4,6‑二氯‑5‑(2‑甲氧基‑苯氧基)‑2,2’‑二嘧啶与4‑叔丁基苯磺酰胺在碱性条件下反应得中间体化合物Ⅱ，再在氢氧化钠溶液中与乙二醇反应，得到波生坦粗品，经重结晶得到纯品。该方法总收率大于70％，且产物杂质含量低。本发明提供的波生坦合成方法操作简便、反应可控，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN108530361A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201810474615.6

申请日：2018-05-17

Applicant: 重庆医药高等专科学校

Inventor： 张稳稳 ,  刘小东 ,  蒋文 ,  陈先玉

IPC: C07D231/38

Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种AZD4547关键中间体5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-胺的合成新工艺。其以2-(3,5-二甲氧基苯基)丙酸乙酯为起始原料，在碱性催化剂、有机溶剂存在条件下与乙腈反应，后所得产物在浓硫酸条件下与水合肼环合，得目标产物5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-胺。本发明的提供的5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-胺的合成方法与现有技术相比，大大缩短了反应时间，产品收率更高，并且两步反应之间不存在纯化中间体的过程，缩短了反应周期，且减少了废水排放，适合于工业化大生产。