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    乙炔基衍生物
    11.
    发明授权
    乙炔基衍生物 失效

    公开(公告)号：CN102686589B

    公开(公告)日：2014-12-10

    申请号：CN201080057081.9

    申请日：2010-12-14

    Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

    Inventor： 卢克·格林 ,  沃尔夫冈·古帕 ,  乔治·耶施克 ,  西内塞·若利多 ,  洛塔尔·林德曼 ,  海因茨·施塔德勒 ,  埃里克·维埃拉

    IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61P25/00

    Abstract: 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中X是N或C-R1；Y是N或C-R2；Z是CH或N；R4是含有0、1或2个氮原子的6元芳族取代基，所述芳族取代基任选地被选自卤素、低级烷基、低级烷氧基或NRR’的1至3个基团取代；R1是氢，低级烷基，低级烷氧基，羟基，低级羟烷基，低级环烷基或是任选地被羟基或烷氧基取代的杂环烷基；R2是氢，CN，低级烷基或杂环烷基；R和R’彼此独立地是氢或低级烷基；或它们的药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。现已经惊奇地发现通式I化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)，并且因此它们可用于治疗与该受体相关的疾病。

    哌啶衍生物
    14.
    发明公开
    哌啶衍生物 失效

    公开(公告)号：CN103025724A

    公开(公告)日：2013-04-03

    申请号：CN201180010086.0

    申请日：2011-02-14

    Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

    Inventor： 卡尔海因茨·博伊曼 ,  亚历山大·弗洛尔 ,  埃尔温·格奇 ,  卢克·格林 ,  西内塞·若利多 ,  亨纳·努斯特 ,  安雅·林贝格 ,  托马斯·吕贝斯 ,  安德鲁·托马斯

    IPC: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4523 ,  A61P25/28

    Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物。杂芳基I是五或六元杂芳基，其包含1至3个选自O、S或N的杂原子；杂芳基II是五或六元杂芳基，其包含1至3个选自O、S或N的杂原子，或是包含1至4个选自S、O或N的杂原子的二元环体系，其中至少一个环本质是芳族的；R1是低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基或卤素；R2是卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素取代的低级烷基、羟基取代的低级烷基或苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基，或是-(CHR)p-苯基，其任选被以下基团取代：卤素、低级烷基、低级烷氧基、S(O)2-低级烷基、氰基、硝基、卤素取代的低级烷氧基、二甲基氨基、-(CH2)p-NHC(O)O-低级烷基或卤素取代的低级烷基，并且R是氢、卤素、羟基或低级烷氧基，或是任选被羟基或卤素取代的低级烷基取代的环烯基或环烷基，或是包含1至3个选自O、S或N的杂原子的五或六元杂芳基，其任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基或二甲基氨基取代，或是任选被卤素取代的O-苯基，或是任选被卤素、羟基、卤素取代的低级烷基或C(O)O-低级烷基取代的杂环烷基；R3是氢、低级烷基、氰基或苯基；R4是低级烷氧基、低级烷基或卤素；p是0或1；n是0、1或2；如果n是2则R4可以是相同的或不同的；m是0、1或2；如果m是2则R1可以是相同的或不同的；o是0、1、2或3，如果o是2或3则R2可以是相同的或不同的；或涉及其药物活性酸加成盐。式(I)的化合物是β淀粉样蛋白的调节物并因此，它们可以用于治疗或预防与β淀粉样蛋白在脑部的沉积相关的疾病，尤其是阿尔茨海默病，以及其他疾病如脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆和唐氏综合征。

    γ分泌酶调节物
    16.
    发明公开
    γ分泌酶调节物 无效

    公开(公告)号：CN102762561A

    公开(公告)日：2012-10-31

    申请号：CN201180005255.1

    申请日：2011-01-28

    Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

    Inventor： 卡尔海因茨·博伊曼 ,  埃尔温·格奇 ,  卢克·格林 ,  西内塞·若利多 ,  亨纳·努斯特 ,  安雅·林贝格 ,  托马斯·吕贝斯 ,  安德鲁·托马斯

    IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4196 ,  A61P25/00

    CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

    Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1/R1’彼此独立地是氢、卤素、低级烷氧基或氰基；R2是低级烷基、卤素、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、OR取代的低级烷基、＝O、-C(O)O-低级烷基、-C(O)NH-低级烷基、氰基、CH2-O-低级烷基、环烷基、NRR’，或是任选被卤素取代的-O-(CH2)o-苯基，或是任选被一个、两个或三个选自以下各项的取代基取代的-(CH2)o-苯基：卤素、-(CH2)o-氰基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、羟基取代的低级烷基、C(O)H、-CH2-NH2-、-CH2-NH-C(O)O-低级烷基、-CH2-NH-C(O)-低级烷基、-CH2-NH-低级烷基、-CH2-NH-S(O)2-低级烷基、低级烷氧基或卤素取代的低级烷氧基，或是-(CH2)o-环烷基，或是-(CH2)o-杂环烷基，其任选被卤素、CF3、低级烷基、-CH2CN、-C(O)-低级烷基、-C(O)O-低级烷基或S(O)2-低级烷基取代，或是选自由呋喃基、吡嗪基、吡啶基、苯并唑基或苯并咪唑基组成的组的杂芳基，其任选被低级烷基取代，或是4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]嗪，R和R’彼此独立地是氢或低级烷基，并且o是0或1；R3可以出现一次或两次并且是低级烷基；A是式a)、b)、c)、d)、e)、f)、h)、i)、j)和式k)；R2’是氢、低级烷基、卤素取代的低级烷基、C(O)-低级烷基、S(O)2-低级烷基或任选被卤素取代的苯基；式(I)中的杂芳基是5或6元含N、S或O的杂芳基；n是0、1、2或3；如果n是2或3，则R2可以相同或不同；或者涉及它们的药物活性酸加成盐。本发明的式(I)的化合物是淀粉样蛋白β的调节物并因此，它们可以用于治疗或预防与β淀粉样蛋白在脑部的沉积相关的疾病，尤其是阿尔茨海默病，以及其他疾病诸如脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆和唐氏综合征。

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