公开(公告)号：CN104768554A

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：CN201380057750.6

申请日：2013-11-04

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 亚历山大·弗洛尔 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  克里斯蒂安·勒纳

IPC: A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/5025 ,  C07D249/14

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物及其用于治疗神经疾病的用途。

公开(公告)号：CN103025724B

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201180010086.0

申请日：2011-02-14

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 卡尔海因茨·博伊曼 ,  亚历山大·弗洛尔 ,  埃尔温·格奇 ,  卢克·格林 ,  西内塞·若利多 ,  亨纳·努斯特 ,  安雅·林贝格 ,  托马斯·吕贝斯 ,  安德鲁·托马斯

IPC: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4523 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物。杂芳基I是五或六元杂芳基，其包含1至3个选自O、S或N的杂原子；杂芳基II是五或六元杂芳基，其包含1至3个选自O、S或N的杂原子，或是包含1至4个选自S、O或N的杂原子的二元环体系，其中至少一个环本质是芳族的；R1是低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基或卤素；R2是卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素取代的低级烷基、羟基取代的低级烷基或苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基，或是-(CHR)p-苯基，其任选被以下基团取代：卤素、低级烷基、低级烷氧基、S(O)2-低级烷基、氰基、硝基、卤素取代的低级烷氧基、二甲基氨基、-(CH2)p-NHC(O)O-低级烷基或卤素取代的低级烷基，并且R是氢、卤素、羟基或低级烷氧基，或是任选被羟基或卤素取代的低级烷基取代的环烯基或环烷基，或是包含1至3个选自O、S或N的杂原子的五或六元杂芳基，其任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基或二甲基氨基取代，或是任选被卤素取代的O-苯基，或是任选被卤素、羟基、卤素取代的低级烷基或C(O)O-低级烷基取代的杂环烷基；R3是氢、低级烷基、氰基或苯基；R4是低级烷氧基、低级烷基或卤素；p是0或1；n是0、1或2；如果n是2则R4可以是相同的或不同的；m是0、1或2；如果m是2则R1可以是相同的或不同的；o是0、1、2或3，如果o是2或3则R2可以是相同的或不同的；或涉及其药物活性酸加成盐。式(I)的化合物是β淀粉样蛋白的调节物并因此，它们可以用于治疗或预防与β淀粉样蛋白在脑部的沉积相关的疾病，尤其是阿尔茨海默病，以及其他疾病如脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆和唐氏综合征。

公开(公告)号：CN104093718A

公开(公告)日：2014-10-08

申请号：CN201380006265.6

申请日：2013-02-07

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 比约恩·巴特尔斯 ,  塞雷娜·玛丽亚·凡塔西亚 ,  亚历山大·弗洛尔 ,  库尔特·普恩特内尔 ,  王少宁

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及用于式I的2-苯基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶衍生物或其盐的制备的新方法，其中R1表示氢、卤素，表示任选地被保护的羟基或表示任选地被保护的氨基，并且R2是氢或卤素。具有它们的1，2，4-三唑核的式I的2-苯基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶衍生物建立药物化学中大量官能化分子的结构核心。

公开(公告)号：CN101410378B

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN200780010396.6

申请日：2007-03-19

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 亚历山大·弗洛尔 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  沃尔夫冈·沃斯特

IPC: C07D223/18 ,  A61P25/28 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D223/18

Abstract: 本发明涉及式(I)的丙二酰胺衍生物，其中A1是-CHR-或-C(O)-；A2是-C(O)-，并且R2/R3彼此独立地为氢，低级烷基，卤素，羟基或低级烷氧基；或A2是-O-C(O)-，并且R2/R3彼此独立地为氢或低级烷基；R是氢或被卤素取代的低级烷基；R1是氢，低级烷基或-(CH2)n-芳基，其任选被卤素取代；R4是被卤素取代的低级烷基，n是0，1或2；并且涉及其药学上适宜的酸加成盐、旋光纯对映异构体、外消旋物或非对映异构体混合物，它们用于治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：CN104364249A

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201380027925.9

申请日：2013-05-27

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 亚历山大·弗洛尔 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  贝恩德·库恩 ,  克里斯蒂安·勒纳 ,  马库斯·鲁道夫 ,  赫维·舍夫豪泽

IPC: C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4192

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D249/08 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供式(Ia)和(Ib)的化合物，其中R1，R2，R3和R4如在说明书和权利要求中定义，以及其生理上可接受的盐。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN102712625B

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN201180006401.2

申请日：2011-01-19

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 康拉德·辈莱切 ,  亚历山大·弗洛尔 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  马蒂亚斯·克尔纳 ,  贝恩德·库恩 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  罗莎·马丽亚·罗得里格斯萨尔米恩托 ,  埃里克·维埃拉

IPC: C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及新的式(I)的含氮杂芳基衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2和Y如在说明书和权利要求中所限定，以及其生理学可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并且可以被用作药物。

公开(公告)号：CN102548991A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201080042292.5

申请日：2010-09-21

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 丹尼拉·阿尔贝拉蒂 ,  鲁本·阿尔瓦雷茨桑切斯 ,  康拉德·辈莱切 ,  亚历山大·弗洛尔 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  马蒂亚斯·克尔纳 ,  贝恩德·库恩 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  马库斯·鲁道夫

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及新的式(I)的咪唑并吡啶衍生物，其中R1，R2，R3，R4，R5和A是如在说明书中和在权利要求中所定义的，及其生理上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN103781768B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201280043118.1

申请日：2012-09-03

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 斯蒂芬·巴赫曼 ,  亚历山大·弗洛尔 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  马蒂亚斯·克尔纳 ,  贝恩德·库恩 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  马库斯·鲁道夫

IPC: C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物及其生理用盐，其中R1，R2，R3，R5，W，X，X1，Y，Y1，Z和Z1如在说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN102947292B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201180027950.8

申请日：2011-06-06

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 康拉德·辈莱切 ,  亚历山大·弗洛尔 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  费利克斯·格鲁伯 ,  马蒂亚斯·克尔纳 ,  贝恩德·库恩 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  罗莎·马丽亚·罗得里格斯萨尔米恩托

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及新的式(I)的含氮杂芳基化合物，其中A1、A2、(a)、R1、R2、R3、R4、R5和R6如在说明书和权利要求中所限定，以及其生理学可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并且可以被用作药物。

公开(公告)号：CN102791714B

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201180013745.6

申请日：2011-03-23

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 鲁本·阿尔瓦雷茨桑切斯 ,  康拉德·辈莱切 ,  亚历山大·弗洛尔 ,  罗卡·戈比 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  马蒂亚斯·克尔纳 ,  贝恩德·库恩 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  马库斯·鲁道夫

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明涉及新型的式(I)的咪唑并嘧啶衍生物，其中R1、R2和R8是如在说明书中和在权利要求中所定义的，及其生理上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。