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公开(公告)号:CN102712609A
公开(公告)日:2012-10-03
申请号:CN201080056151.9
申请日:2010-12-06
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司 , 锡耶纳生物技术股份公司
Inventor: 戴维·班纳 , 沃尔夫冈·古帕 , 汉斯·希尔珀特 , 哈拉尔德·莫塞 , 亚历山大·V·迈韦格 , 罗伯特·纳尔基齐昂 , 伊曼纽尔·皮纳德 , 约恩·鲍尔 , 马克·罗杰斯-埃文斯 , 托马斯·沃尔特林 , 沃尔夫冈·沃斯特
IPC: C07D265/08 , C07D413/12 , A61K31/535 , A61K31/5355
CPC classification number: C07D265/08 , C07D413/12
Abstract: 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的2-氨基-5,5-二氟-5,6-二氢-4H-[1,3]噁嗪-4-基)-苯基]-酰胺衍生物,它们的制备,含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病和II型糖尿病。
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公开(公告)号:CN102639516A
公开(公告)日:2012-08-15
申请号:CN201080036504.9
申请日:2010-08-16
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司 , 锡耶纳生物技术股份公司
Inventor: 马瑟奥·安德烈尼 , 戴维·班纳 , 沃尔夫冈·古帕 , 汉斯·希尔珀特 , 哈拉尔德·莫塞 , 亚历山大·V·迈韦格 , 罗伯特·纳尔基齐昂 , 约恩·鲍尔 , 马克·罗杰斯-埃文斯 , 玛斯米利亚诺·特拉瓦利 , 米凯拉·瓦拉奇 , 托马斯·沃尔特林 , 沃尔夫冈·沃斯特 , 伊曼纽尔·加巴列里
IPC: C07D265/30 , C07D413/12 , A61K31/5377
CPC classification number: C07D413/12 , C07D265/30 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的3-氨基-5-苯基-5,6-二氢-2H-[1,4]嗪衍生物,它们的制备,含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于例如阿尔茨海默病和II型糖尿病的治疗性和/或预防性治疗。
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公开(公告)号:CN103596961A
公开(公告)日:2014-02-19
申请号:CN201280025801.2
申请日:2012-05-24
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D498/10 , A61K31/537 , A61P25/28
CPC classification number: C07D498/10 , C07D413/04 , C07D265/18 , C07D413/12 , C07D498/20
Abstract: 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的螺-[1,3]-嗪和螺-[1,4]-氧氮杂,它们的制备,含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病和II型糖尿病。
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公开(公告)号:CN103608344A
公开(公告)日:2014-02-26
申请号:CN201280028016.2
申请日:2012-06-04
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D413/12 , A61K31/5355 , A61P25/28
CPC classification number: C07D413/12 , A61K51/0463
Abstract: 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的化合物,它们的制备,含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病和II型糖尿病。本发明还提供了其放射性标记的衍生物。
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公开(公告)号:CN103596961B
公开(公告)日:2016-09-28
申请号:CN201280025801.2
申请日:2012-05-24
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D498/10 , A61K31/537 , A61P25/28
CPC classification number: C07D498/10
Abstract: 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的螺‑[1,3]‑嗪和螺‑[1,4]‑氧氮杂,它们的制备,含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病和II型糖尿病。
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公开(公告)号:CN101193853B
公开(公告)日:2011-11-23
申请号:CN200680020902.5
申请日:2006-06-06
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor: 亨丽埃塔·德姆洛 , 尤伟·格雷瑟 , 妮科尔·A·克拉托赫维尔 , 罗伯特·纳尔基齐昂 , 康斯坦丁诺斯·帕努西斯 , 延斯-乌韦·彼得斯
IPC: C07C235/56 , C07C317/22 , C07C255/54 , C07D215/26 , C07D251/14 , C07D213/65 , A61K31/165 , A61K31/41 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61P3/00
CPC classification number: C07D215/26 , C07C235/56 , C07C255/54 , C07C317/22 , C07D213/643 , C07D213/65 , C07D249/08
Abstract: 本发明涉及式(I)的新型邻氨基苯甲酸衍生物及其生理上可接受的盐和酯,其中R1至R14、m和n如说明书中和权利要求书中所定义。这些化合物是HM74A激动剂5并且可以用作药物。
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公开(公告)号:CN1310915C
公开(公告)日:2007-04-18
申请号:CN02826360.X
申请日:2002-12-20
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor: 罗卡·克劳蒂安·戈比 , 托马斯·吕贝斯 , 帕特里奥·马太 , 罗伯特·纳尔基齐昂 , 皮尔·查尔斯·维斯
IPC: C07D471/04 , A61K31/445 , A61P3/10 , C07D221/00
CPC classification number: C07D455/06
Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物及其药物上可接受的盐,其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本说明书和权利要求中所定义。这些化合物用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病,诸如糖尿病、特别是非胰岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量降低。
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公开(公告)号:CN101448836B
公开(公告)日:2011-12-14
申请号:CN200780018583.9
申请日:2007-05-11
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor: 奥里莉亚·康特 , 亨丽埃塔·德姆洛 , 尤伟·格雷瑟 , 妮科尔·A·克拉托赫维尔 , 豪格·屈内 , 罗伯特·纳尔基齐昂 , 康斯坦丁诺斯·帕努西斯 , 延斯-乌韦·彼得斯 , 法比耶纳·里克兰 , 斯蒂芬·勒韦尔
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P3/06
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及式(I)的新的吡啶并嘧啶酮衍生物及其生理学上可接受的盐和酯,其中R1至R8,X,Y,m和n如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是HM74A激动剂并且可以用作药物。
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公开(公告)号:CN101448836A
公开(公告)日:2009-06-03
申请号:CN200780018583.9
申请日:2007-05-11
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor: 奥里莉亚·康特 , 亨丽埃塔·德姆洛 , 尤伟·格雷瑟 , 妮科尔·A·克拉托赫维尔 , 豪格·屈内 , 罗伯特·纳尔基齐昂 , 康斯坦丁诺斯·帕努西斯 , 延斯-乌韦·彼得斯 , 法比耶纳·里克兰 , 斯蒂芬·勒韦尔
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P3/06
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及式(I)的新的吡啶并嘧啶酮衍生物及其生理学上可接受的盐和酯,其中R1至R8,X,Y,m和n如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是HM74A激动剂并且可以用作药物。
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公开(公告)号:CN103608344B
公开(公告)日:2016-11-23
申请号:CN201280028016.2
申请日:2012-06-04
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D413/12 , A61K31/5355 , A61P25/28
CPC classification number: C07D413/12
Abstract: 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的化合物,它们的制备,含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病和II型糖尿病。本发明还提供了其放射性标记的衍生物。
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