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公开(公告)号：CN117326961B
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202311256862.6
申请日：2023-09-27
申请人： 安徽峆一药业股份有限公司
发明人： 窦言东
IPC分类号： C07C227/08 , C07C229/36 , C07C51/363 , C07C57/58
摘要： 本发明属于医药中间体合成领域，具体涉及一种抑制胃酸分泌的非苏拉赞中间体的绿色合成方法。所述绿色合成方法的反应方程式如下：#imgabs0#通过化合物1(对氟苯乙酸)苯环上2位碳进行氟化，然后对侧链上的α‑碳进行卤化，再对卤化的卤素原子进行氨解取代，最终生成非苏拉赞中间体2‑氨基‑2‑(2,4‑二氟苯基)乙酸。本发明的合成方法与现有技术相比，避免使用剧毒试剂氰化钠，合成路径绿色安全，拓宽了非苏拉赞中间体2‑氨基‑2‑(2,4‑二氟苯基)乙酸的合成路径，且采用的原料试剂价格低廉，能够指导工业化生产。
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公开(公告)号：CN117843515A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202410006269.4
申请日：2024-01-03
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07C229/36 , C07C227/20 , C07C255/54 , C07C253/30 , C07C311/08 , C07C303/40 , C07D215/14 , C07D213/30 , C07D249/04 , A61K31/47 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4192 , A61P35/00 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种作为LAT1抑制剂的芳香族氨基酸衍生物，其特征在于，所述衍生物包括如结构式(I)所示化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐；本发明的芳香族氨基酸衍生物能够高效抑制LAT1活性，进而抑制T细胞的活化，缓解或治疗由于T细胞过度激活引起的包括癌症或炎症在内的免疫相关疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115448841B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202211291477.0
申请日：2022-10-19
申请人： 东北师范大学
IPC分类号： C07C209/00 , C07C209/74 , C07C211/27 , C07C211/31 , C07C211/42 , C07D307/52 , C07C227/04 , C07C227/18 , C07C229/36
摘要： 本发明公开了一种利用氨水合成伯胺的方法，涉及有机合成技术领域。本发明是以廉价的氨水为氮源，以重氮化合物或苯磺酰腙为卡宾前体，在过渡金属银催化下发生卡宾N‑H插入反应合成芳基甲胺、脂肪胺、α‑氨基酸酯等伯胺类化学品。本发明具有成本低、操作简单、产物易纯化、产率高等特点，具有良好的工业前景。
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公开(公告)号：CN111440079B
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202010356052.8
申请日：2020-04-29
申请人： 山东普洛汉兴医药有限公司 , 普洛药业股份有限公司
IPC分类号： C07C227/04 , C07C229/36 , C07C227/40 , C07C227/42
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公开(公告)号：CN113620826B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202110960758.X
申请日：2021-08-20
申请人： 湖北省宏源药业科技股份有限公司
IPC分类号： C07C227/18 , C07C229/36
摘要： 本发明公开了一种适于工业化生产的D‑对羟基苯甘氨酸甲酯盐酸盐的制备方法，涉及一种适于工业化生产的D‑对羟基苯甘氨酸甲酯盐酸盐的制备方法。本方法第一步反应以乙醛酸甲酯和苯酚为原料，以廉价的S‑(‑)‑芳基乙胺为手性诱导试剂，反应得到(R)‑2‑(4‑羟基苯基)‑2‑(((S)‑1‑芳基乙基)氨基)乙酸甲酯盐酸盐(中间体1)。本方法第二步反应为中间体1在Pd/C催化条件下氢解保护基团。本发明提供的方法主要特点有：1，工艺简单，仅有两步化学反应，生产效率高；2，使用廉价的手性诱导试剂S‑(‑)‑芳基乙胺替代昂贵拆分试剂手性樟脑磺酸或手性苯乙磺酸，大大降低了原料和生产成本。
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公开(公告)号：CN117447340A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202310835577.3
申请日：2023-07-10
申请人： 新疆阜丰生物科技有限公司
IPC分类号： C07C227/40 , C07C229/36
摘要： 本发明属于轻工行业微生物发酵技术领域，公开了一种离子交换技术提取苯丙氨酸的方法，所述方法包括如下步骤：（1）发酵液预处理；（2）强酸性阳离子交换树脂吸附；3）氨水洗脱；4）超滤浓缩；5）结晶离心；6）烘干得成品苯丙氨酸。采用本发明的方法从发酵液中提取苯丙氨酸，收率达到95%以上，产品纯度≥98%，工艺简单，树脂利用率大幅提高，降低了生产成本，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN117142973B
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202311438767.8
申请日：2023-11-01
申请人： 欧尚元智能装备有限公司
IPC分类号： C07C227/40 , C07C229/36 , B01D15/18
摘要： 本发明涉及分离提纯的技术领域，公开了一种左旋多巴及其分离提纯方法，左旋多巴通过如下方法获得：取左旋多巴原液，在模拟移动床色谱分离系统中进行色谱分离，得到提余液即为左旋多巴；其中，所述模拟移动床色谱分离系统采用满柱填充非极性大孔吸附树脂的色谱柱，所述非极性大孔吸附树脂主要由苯乙烯和二乙烯苯相互交联聚合形成，且二乙烯苯和苯乙烯的添加比例为（0.45‑0.75）:1。本发明的分离提纯方法对于左旋多巴原液中的酪氨酸、邻苯二酚、丙酮酸等杂质去除效果好，可以提高左旋多巴的收率和纯度。
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公开(公告)号：CN117247327A
公开(公告)日：2023-12-19
申请号：CN202311323707.1
申请日：2023-10-13
申请人： 深圳市护家科技有限公司
IPC分类号： C07C229/08 , C07C227/18 , C07C229/28 , C07C229/36 , C07C303/32 , C07C309/04 , C07C319/20 , C07C323/58 , C07D209/20 , C07D333/24 , A61K31/223 , A61K31/381 , A61K31/405 , A61P17/18 , A61P39/06 , A61K8/44 , A61K8/49 , A61Q17/00 , A61Q19/08 , A23L33/105
摘要： 本申请提供了一种补骨脂酚衍生物及其盐的制备方法和应用，其中所述补骨脂酚衍生物具有式(I‑1)结构或式(I‑2)结构，所述式(I‑1)如下：其中，R1是α‑氨基酸，R2独立地是H或者OH；所述式(I‑2)如下： 其中，R1是α‑氨基酸，R2独立地是H或者OH，R3独立地是H或者OH。本申请所提供的补骨脂酚衍生物及其盐具有抗老化活性和水溶性，而且不会对皮肤带来刺激性，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN113816865B
公开(公告)日：2023-12-19
申请号：CN202111145351.8
申请日：2021-09-28
IPC分类号： C07C213/02 , C07C217/48 , C07C217/66 , C07C227/04 , C07C229/38 , C07D333/22 , C07C221/00 , C07C223/02 , C07C229/36 , C07C213/00 , C07C215/28
摘要： 一种手性α‑胺基缩醛类化合物及其衍生物的制备方法，α‑胺基缩醛类化合物的制备方法包括：使式(I)所示化合物与催化剂、氨源、还原剂接触，反应得到式(II)所示化合物。手性a‑胺基缩醛类化合物的制备方法具有对映选择性高、
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公开(公告)号：CN116987000A
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202310969747.7
申请日：2023-08-02
申请人： 天津市职业大学
IPC分类号： C07C227/18 , C07C229/36 , B01J27/053 , B01J38/50 , B01J38/60 , B01J38/70
摘要： 本发明公开了一种固体酸催化合成D‑对羟基苯甘氨酸甲酯的方法，在固体酸催化剂SO42‑/TiO2‑Fe3O4作用下，将D‑对羟基苯甘氨酸在甲醇溶剂中回流合成D‑对羟基苯甘氨酸甲酯，技术方案包括固体酸催化剂的活化、D‑对羟基苯甘氨酸甲酯化、固体酸催化剂的分离和D‑对羟基苯甘氨酸甲酯分离4部分。D‑对羟基苯甘氨酸甲酯产品摩尔收率为91％‑94％，液相色谱法测得产品纯度为99.0％‑99.8％，旋光度为‑157.5°～‑158.9°；解决了现有生产工艺污染环境，设备腐蚀严重，产品收率不稳定和技术经济性不高的问题。本发明中的固体酸催化剂可以采用类芬顿氧化或重新硫酸化的方式活化和维持其高活性，催化剂使用寿命长，是一条D‑对羟基苯甘氨酸甲酯的绿色生产工艺，具有工业化应用前景。
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