公开(公告)号：CN105367497B

公开(公告)日：2018-07-03

申请号：CN201410388817.0

申请日：2014-08-08

申请人： 中国药科大学 ,  南京医工医药技术有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

发明人： 朱启华 ,  徐云根 ,  卞学国 ,  王均伟 ,  汪有亮 ,  魏萍 ,  何广卫

IPC分类号： C07D223/16

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及的一种减肥药盐酸绿卡色林及其中间体的制备方法。其特征是制备方法包括：以对氯苯乙胺为原料，依次经过酰化保护氨基、烯丙基取代、脱保护、傅‑克烷基化、拆分、成盐得到盐酸绿卡色林。本发明的盐酸绿卡色林及其中间体的制备方法成本低、操作简单、后处理方便，是一种经济的、可工业化的合成方法。

公开(公告)号：CN105367497A

公开(公告)日：2016-03-02

申请号：CN201410388817.0

申请日：2014-08-08

申请人： 中国药科大学 ,  南京医工医药技术有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

发明人： 朱启华 ,  徐云根 ,  卞学国 ,  王均伟 ,  汪有亮 ,  魏萍 ,  何广卫

IPC分类号： C07D223/16

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及的一种减肥药盐酸绿卡色林及其中间体的制备方法。其特征是制备方法包括：以对氯苯乙胺为原料，依次经过酰化保护氨基、烯丙基取代、脱保护、傅-克烷基化、拆分、成盐得到盐酸绿卡色林。本发明的盐酸绿卡色林及其中间体的制备方法成本低、操作简单、后处理方便，是一种经济的、可工业化的合成方法。

公开(公告)号：CN104876868A

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201410070439.1

申请日：2014-02-28

申请人： 中国药科大学 ,  南京医工医药技术有限公司

发明人： 徐云根 ,  聂凤 ,  卞学国 ,  姚魏 ,  何广卫

IPC分类号： C07D223/16

摘要： 本发明涉及药物合成领域。具体涉及氯卡色林中间体8-氯-1-甲基-4，5-二氢-1H-苯并[d]氮杂-2(3H)-酮(I)的制备方法。其特征是在分子内傅-克烷基化反应中，采用三氯化铝为催化剂，无水二氯苯为溶剂，使该步反应产率提高至73％，具有催化剂用量小、反应温度低、后处理方便、易于放大等优点。

公开(公告)号：CN103408501A

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：CN201310353575.7

申请日：2013-08-14

申请人： 合肥医工医药有限公司 ,  中国药科大学 ,  南京医工医药技术有限公司

发明人： 徐云根 ,  刘魏 ,  何广卫 ,  杨芸 ,  卞学国

IPC分类号： C07D239/545 ,  A61K31/505 ,  A61P37/06 ,  A61P25/00 ,  A61P19/04 ,  A61P21/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类嘧啶类衍生物（I）、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是作为免疫抑制剂在自身免疫性疾病方面和器官移植方面的用途。

公开(公告)号：CN114736197A

公开(公告)日：2022-07-12

申请号：CN202210659489.8

申请日：2022-06-13

申请人： 南京医工医药技术有限公司 ,  合肥医工医药股份有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

发明人： 何广卫 ,  储昭兴 ,  许勤龙 ,  林高峰 ,  李丰 ,  莫佳佳

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/553 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P27/02 ,  A61P1/02 ,  A61P1/18 ,  A61P17/04 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/08 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/06 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/02 ,  A61P31/06 ,  A61P31/16 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  A61P3/00

摘要： 本发明提供一类咪唑啉酮衍生物及其用途，所述咪唑啉酮衍生物是具有下列式(I)或(II)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体。本发明化合物具有显著的RIP1激酶抑制活性，可用于治疗与RIP1激酶相关的疾病，特别是各类炎症疾病。或

公开(公告)号：CN106831840B

公开(公告)日：2018-11-27

申请号：CN201710176855.3

申请日：2017-03-23

申请人： 合肥医工医药有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司 ,  南京医工医药技术有限公司

发明人： 何广卫 ,  储昭兴 ,  许勤龙 ,  莫佳佳 ,  赵炎 ,  林高峰 ,  陈娟 ,  郭敬 ,  李家明 ,  徐云根 ,  朱启华

IPC分类号： C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/06 ,  A61P19/00 ,  A61P37/02 ,  A61P11/06

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类具有抗炎活性的化合物(I)及制备方法。药效学试验证明，本发明的化合物具有PDE‑4抑制活性，可用于治疗和预防炎症相关疾病。

公开(公告)号：CN103408501B

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：CN201310353575.7

申请日：2013-08-14

申请人： 合肥医工医药有限公司 ,  中国药科大学 ,  南京医工医药技术有限公司

发明人： 徐云根 ,  刘魏 ,  何广卫 ,  杨芸 ,  卞学国

IPC分类号： C07D239/545 ,  A61K31/505 ,  A61P37/06 ,  A61P25/00 ,  A61P19/04 ,  A61P21/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类嘧啶类衍生物（I）、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是作为免疫抑制剂在自身免疫性疾病方面和器官移植方面的用途。

公开(公告)号：CN103408626B

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：CN201310316295.9

申请日：2013-07-25

申请人： 中国药科大学 ,  南京医工医药技术有限公司 ,  合肥医工医药有限公司

发明人： 徐云根 ,  司崇静 ,  周海平 ,  施传奇 ,  何广卫 ,  卞学国

IPC分类号： C07J5/00

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及卤米松的多晶型及其制备方法，及卤米松的一水合物的两种晶型，简称晶型B和晶型C，与一种卤米松的无水晶型，简称晶型D。本发明的卤米松的多晶型具有更好的稳定性和溶解度。