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公开(公告)号：CN103408501A
公开(公告)日：2013-11-27
申请号：CN201310353575.7
申请日：2013-08-14
申请人： 合肥医工医药有限公司 , 中国药科大学 , 南京医工医药技术有限公司
IPC分类号： C07D239/545 , A61K31/505 , A61P37/06 , A61P25/00 , A61P19/04 , A61P21/04 , A61P9/10 , A61P13/12
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类嘧啶类衍生物（I）、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是作为免疫抑制剂在自身免疫性疾病方面和器官移植方面的用途。
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公开(公告)号：CN103408501B
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201310353575.7
申请日：2013-08-14
申请人： 合肥医工医药有限公司 , 中国药科大学 , 南京医工医药技术有限公司
IPC分类号： C07D239/545 , A61K31/505 , A61P37/06 , A61P25/00 , A61P19/04 , A61P21/04 , A61P9/10 , A61P13/12
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类嘧啶类衍生物（I）、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是作为免疫抑制剂在自身免疫性疾病方面和器官移植方面的用途。
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公开(公告)号：CN103408626B
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201310316295.9
申请日：2013-07-25
申请人： 中国药科大学 , 南京医工医药技术有限公司 , 合肥医工医药有限公司
IPC分类号： C07J5/00
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及卤米松的多晶型及其制备方法，及卤米松的一水合物的两种晶型，简称晶型B和晶型C，与一种卤米松的无水晶型，简称晶型D。本发明的卤米松的多晶型具有更好的稳定性和溶解度。
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公开(公告)号：CN103408626A
公开(公告)日：2013-11-27
申请号：CN201310316295.9
申请日：2013-07-25
申请人： 中国药科大学 , 南京医工医药技术有限公司 , 合肥医工医药有限公司
IPC分类号： C07J5/00
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及卤米松的多晶型及其制备方法，及卤米松的一水合物的两种晶型，简称晶型B和晶型C，与一种卤米松的无水晶型，简称晶型D。本发明的卤米松的多晶型具有更好的稳定性和溶解度。
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公开(公告)号：CN106831840A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710176855.3
申请日：2017-03-23
申请人： 合肥医工医药有限公司 , 合肥恩瑞特药业有限公司 , 南京医工医药技术有限公司
IPC分类号： C07F5/02 , A61K31/69 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P19/10 , A61P19/06 , A61P19/00 , A61P37/02 , A61P11/06
CPC分类号： C07F5/025
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类具有抗炎活性的化合物(I)及制备方法。药效学试验证明，本发明的化合物具有PDE‑4抑制活性，可用于治疗和预防炎症相关疾病。
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公开(公告)号：CN108623629B
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201710162767.8
申请日：2017-03-18
申请人： 合肥医工医药有限公司 , 合肥恩瑞特药业有限公司 , 南京医工医药技术有限公司
IPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P13/12 , A61P25/06 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P9/14
摘要： 本发明提供了一类通式I的具有抗血小板聚集活性的化合物及其药学上可接受的盐、制备方法和药物组合物与应用。本发明的化合物及其药学上可接受的盐以及药物组合物可用于预防或者治疗血栓栓塞性相关性疾病，具有很强的抗血小板聚集活性和抑制血栓的作用，其中R1、R2如说明书所述定义。
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公开(公告)号：CN108299301A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810199432.8
申请日：2018-03-12
申请人： 合肥医工医药有限公司 , 合肥恩瑞特药业有限公司 , 南京医工医药技术有限公司
IPC分类号： C07D221/28
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种制备非成瘾性中枢镇咳药磷酸二甲啡烷关键中间体二甲啡烷的方法。其特征是依次包括如下步骤：以(S)-1-(4-甲基苄基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉-L-扁桃酸盐为起始原料，加入碱中和脱去扁桃酸；再加入甲酰化试剂得到中间体(S)-1-(4-甲基苄基)-N-甲酰基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉；再加入环合试剂进行环合反应，得中间体3-甲基-17-甲酰基右吗喃；再经还原反应或水解后进行甲基化反应，即得二甲啡烷。本发明的方法不仅制备周期缩短，更重要的是产品收率得到很大提高，杂质含量显著减少。
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公开(公告)号：CN106831840B
公开(公告)日：2018-11-27
申请号：CN201710176855.3
申请日：2017-03-23
申请人： 合肥医工医药有限公司 , 合肥恩瑞特药业有限公司 , 南京医工医药技术有限公司
IPC分类号： C07F5/02 , A61K31/69 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P19/10 , A61P19/06 , A61P19/00 , A61P37/02 , A61P11/06
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类具有抗炎活性的化合物(I)及制备方法。药效学试验证明，本发明的化合物具有PDE‑4抑制活性，可用于治疗和预防炎症相关疾病。
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公开(公告)号：CN108623629A
公开(公告)日：2018-10-09
申请号：CN201710162767.8
申请日：2017-03-18
申请人： 合肥医工医药有限公司 , 合肥恩瑞特药业有限公司 , 南京医工医药技术有限公司
IPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P13/12 , A61P25/06 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P9/14
摘要： 本发明提供了一类通式I的具有抗血小板聚集活性的化合物及其药学上可接受的盐、制备方法和药物组合物与应用。本发明的化合物及其药学上可接受的盐以及药物组合物可用于预防或者治疗血栓栓塞性相关性疾病，具有很强的抗血小板聚集活性和抑制血栓的作用，其中R1、R2如说明书所述定义。
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公开(公告)号：CN108484502A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810199587.1
申请日：2018-03-12
申请人： 合肥医工医药有限公司 , 合肥恩瑞特药业有限公司 , 南京医工医药技术有限公司
IPC分类号： C07D221/28
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种制备非成瘾性中枢镇咳药磷酸二甲啡烷的方法。其特征是采用已上市多年的药物氢溴酸右美沙芬的碱基右美沙芬为起始原料，经甲氧基甲基化后与磷酸成盐制得磷酸二甲啡烷。本发明工艺路线简洁、产品纯度高、成本低廉，适用于工业化生产。
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