-
公开(公告)号：CN110062624A
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201780063266.2
申请日：2017-10-14
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了二氢小檗碱型化合物和(±)-8-丙酮基二氢小檗碱型化合物，包括二氢异黄连碱、二氢黄连碱和二氢巴马汀，(±)-8-丙酮基二氢小檗碱型化合物包括(±)-8-丙酮基二氢异黄连碱、(±)-8-丙酮基二氢黄连碱和(±)-8-丙酮基二氢巴马汀在制备预防、缓解和/或治疗STAT3信号通路相关肿瘤疾病产品中的应用。其中的STAT3信号通路相关肿瘤疾病选自各种肿瘤，尤其是结直肠癌。
-
公开(公告)号：CN104211709B
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201310207277.7
申请日：2013-05-29
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D491/22 , A61K31/4375 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及以黄连碱季铵盐为原料经衍生化反应获得的新的13‑取代黄连碱季铵盐类衍生物、13‑取代二氢黄连碱类生物碱衍生物和13‑取代四氢黄连碱类生物碱衍生物、其制备方法及其药物用途；其药物用途特征是：所述黄连碱类生物碱衍生物或其生理上可接受的盐在分子水平的活性测试实验中分别显示出一定的或较显著的xbp1启动子转录激活效应，是在治疗溃疡性结肠炎方面具有较高药用价值的化合物。
-
公开(公告)号：CN106580987A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201610806973.3
申请日：2012-10-24
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/4738 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及以多种原小檗碱类生物碱季铵盐为原料经衍生化反应获得的新的原小檗碱类生物碱或其生理上可接受的盐、其制备方法及其药物用途；并同时涉及以原小檗碱类生物碱季铵盐为原料获得的6个已知的原小檗碱类生物碱衍生物的抗溃疡性结肠炎的药物用途。所述原小檗碱类生物碱衍生物或其生理上可接受的盐在活性测试实验中分别显示出显著的或一定的抗溃疡性结肠炎活性，部分化合物的活性明显高于底物，并显著高于阳性药物，能用于制备治疗溃疡性结肠炎的药物。
-
公开(公告)号：CN110062624B
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN201780063266.2
申请日：2017-10-14
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了二氢小檗碱型化合物和(±)‑8‑丙酮基二氢小檗碱型化合物在制备预防、缓解和/或治疗STAT3信号通路相关肿瘤疾病药品中的应用。进一步的，所述的STAT3信号通路相关肿瘤疾病选自各种肿瘤，尤其是结直肠癌。所述的二氢小檗碱型化合物包括二氢异黄连碱、二氢黄连碱和二氢巴马汀，(±)‑8‑丙酮基二氢小檗碱型化合物包括(±)‑8‑丙酮基二氢异黄连碱、(±)‑8‑丙酮基二氢黄连碱和(±)‑8‑丙酮基二氢巴马汀。所述的本发明化合物显示显著的抗肿瘤活性，并同时具有无毒性或低毒性的优点。
-
公开(公告)号：CN111662394B
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN201910163208.8
申请日：2019-03-05
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C08B37/08 , A61K31/737 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种硫酸软骨素多糖金属盐及其制备方法和应用。本发明提供的硫酸软骨素多糖金属盐通过抑制NF‑κB信号通路、同时抑制与炎症相关的因子和酶的表达及功能，发挥抗炎作用。实施例的结果显示，本发明提供的硫酸软骨素多糖金属盐具有抗炎效果，能够应用于制备抗炎症疾病药物。本发明提供了所述硫酸软骨素多糖金属盐的制备方法，本发明通过半合成的手段，能够获得不同硫酸化程度的硫酸软骨素多糖金属盐，方法操作简单、适宜规模化生产。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114573686A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202011396904.2
申请日：2020-11-30
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07K14/81 , C07K19/00 , A61K38/23 , A61K38/26 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P19/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P1/00 , A61P37/02 , A61P17/06 , A61P25/00
Abstract: 本发明属于生物技术药物领域。本发明为含有二硫键且具有抑制丝氨酸蛋白酶活性的多肽及其应用，涉及三种分别具有抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶(胰凝乳蛋白酶)和弹性蛋白酶等小肠蛋白代谢酶活性的线性多肽分子，这些多肽分子可广泛地与其它具有治疗疾病活性的多肽或蛋白类药物融合形成杂交肽；杂交肽能抑制代谢酶的降解进而提高治疗疾病的多肽或蛋白类药物的稳定性，不仅可提高直接注射给药的疗效，还可以促进多肽或蛋白类药物在小肠的直接给药吸收，实现蛋白多肽类药物口服给药。
-
公开(公告)号：CN107417695B
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN201610342195.7
申请日：2016-05-23
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D491/153 , C07D491/22 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了小檗碱类衍生物、其合成方法及其在制备预防、缓解和/或治疗肿瘤产品中的应用。所述的小檗碱类衍生物是如通式I所示的12‑氨基四氢小檗碱类衍生物或其生理上可接受的盐和12‑N,N‑二取代胺基四氢小檗碱类衍生物或其生理上可接受的盐和如通式II所示的12‑氨基小檗碱季铵盐类衍生物或其生理上可接受的盐和12‑N,N‑二取代胺基小檗碱季铵盐类衍生物或其生理上可接受的盐。这些小檗碱类衍生物在有机溶剂中的溶解性与原料氯化小檗碱季铵盐类化合物比较得到了明显的改善。所述的小檗碱类衍生物对肿瘤细胞株的生长有抑制活性，作用强度或明显高于小檗碱季铵盐原料，或与阳性对照药相当、或高于阳性对照，能用于制备预防、缓解和/或治疗肿瘤的产品。
-
公开(公告)号：CN111662281A
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN201910163889.8
申请日：2019-03-05
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P1/04 , A61P1/00
Abstract: 本发明公开了如通式I所示的水杨酸类小檗碱型生物碱季铵盐化合物，其制备方法、溶解性特征、药物组合物及在制备药用产品方面的应用。通式I所述的水杨酸类小檗碱型生物碱季铵盐化合物可以通过有机合成方法制备，其显示出明显的醇水混合溶剂溶解性，能便利地进行规模化制备，有显著的抗溃疡性结肠炎活性，同时具有无毒性或低毒性特点；能用于预防、缓解和/或治溃疡性结肠炎的产品。
-
公开(公告)号：CN110372690A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910299548.3
申请日：2019-04-15
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61K8/49 , A61Q19/00 , A23L33/00
Abstract: 本发明公开了如通式I和II所示的8-二卤甲基小檗碱型季铵盐化合物、其合成方法及其在制备药物方面的应用。所述的8-二卤甲基小檗碱型化合物与底物比较，在不含常规亲水性基团的情况下显示出更明显的亲水性；所述的8-二卤甲基小檗碱型化合物有显著的抗微生物活性、抗炎活性和抗溃疡性结肠炎活性；对结肠癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、骨肉瘤和神经胶质瘤肿瘤细胞中与肿瘤发生相关的靶标分子显示出明确且显著的调控作用、具有抗肿瘤活性。本发明化合物的药理作用强度高于对照药，同时具有无毒性或低毒性特点，能用于制备预防、缓解和/或治疗微生物感染、炎症、溃疡性结肠炎和肿瘤的药物。
-
公开(公告)号：CN107141284A
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201610130488.9
申请日：2016-03-08
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , C07D491/22 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了黄连碱类衍生物、其合成方法及其在制备预防、缓解和/或治疗肿瘤产品中的应用。所述的黄连碱类衍生物是如通式I所示的8‑亚氨基二氢黄连碱类衍生物和N‑二氢黄连碱‑8‑亚基胺类衍生物及其生理上可接受的盐和如通式II所示的8‑N,N‑二取代胺基黄连碱季铵盐类衍生物和8‑N,N‑二取代胺基‑13‑取代黄连碱季铵盐类衍生物。所述的黄连碱类衍生物对肿瘤细胞株的生长具有抑制活性，作用强度或明显高于黄连碱季铵盐类原料，或与阳性对照药物相当、或高于阳性对照药物；部分化合物对IEC‑6肠上皮细胞不显示明显的细胞毒性；能用于制备预防、缓解和/或治疗肿瘤的产品。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
32
records
(took 0.077 seconds)
